FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 ml contienen:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antihistamínico.

La loratadina está indicada para el alivio de los síntomas asociados con rinitis alérgica como estornudos, rinorrea y lagrimeo, también está indicada para el alivio de los síntomas y signos de urticaria crónica y otras afecciones dermatológicas alérgicas.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: La loratadina es un medicamento antihistamínico tricíclico potente, de acción prolongada, con actividad como antagonista selectivo de los receptores H1 periféricos. Se absorbe por completo después de ser administrada por vía oral. La vida media de eliminación del plasma es de 9 horas. Sin embargo, su efecto antihistamínico persiste durante 24 horas. El inicio de acción es muy temprano estimándose en 30 minutos aproximadamente. Posteriormente es metabolizada extensamente en el hígado y se excreta a través de la orina en un 40% y en las heces en un 41% en un periodo máximo de 10 días. Aproximadamente el 27% de la dosis se elimina por la orina en las primeras 24 horas. La loratadina se une a las proteínas plasmáticas en un alto porcentaje (97 a 99%).

En pacientes geriátricos (66 a 78 años de edad), los niveles máximos en plasma de loratadina es aproximadamente 50% mayor que en pacientes jóvenes. En pacientes con insuficiencia renal crónica (depuración de creatinina ± 30 ml/min) aumenta en un 75% y un 120% el metabolito en los niveles plasmáticos máximos en relación con pacientes con una función renal normal.

En pacientes con insuficiencia hepática la eliminación de loratadina y su metabolito son de 24 y 37 horas, respectivamente, incrementando el tiempo, según la gravedad de la insuficiencia hepática.

CONTRAINDICACIONES: La loratadina jarabe está contraindicada en pacientes que han demostrado hipersensibilidad o idiosincrasia al principio activo, a los componentes de las fórmulas, o a otros medicamentos de estructura química similar, embarazo, lactancia y en niños menores de 1 año y diabetes mellitus.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se ha establecido si la administración de loratadina jarabe puede representar alguna alteración durante el embarazo. Por lo tanto, el medicamento debe utilizarse solamente si el beneficio potencial para la madre justifica el riesgo potencial para el feto.

Se ha establecido que la loratadina se excreta en la leche humana; debido al riesgo potencial que representa la administración de antihistamínicos para los lactantes, particularmente recién nacidos y bebés prematuros, se debe decidir acerca de suspender la lactancia o suspender la administración del medicamento.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: La incidencia de efectos adversos informados más frecuentemente incluyen fatiga, cefalea, somnolencia, boca seca, náusea, gastritis y erupción cutánea.

En raras ocasiones durante la comercialización de loratadina se han informado casos de alopecia, anafilaxia y alteraciones hepáticas.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Se realizaron estudios de teratología en diferentes especies animales que demostraron que el producto no es teratógeno cuando se administró por vía oral durante el periodo de organogénesis. El curso del embarazo o la viabilidad embriónica y fetal en las ratas no se afectó a dosis de hasta 150 mg/kg/día (30 veces la dosis clínica propuesta) y en el caso de conejos el comportamiento fue igual para los parámetros evaluados administrando dosis de hasta 120 mg/kg/día.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Se ha reportado un incremento en las concentraciones plasmáticas de loratadina después de la administración concomitante de ketoconazol, eritromicina o cimetidina en estudios clínicos controlados, pero no se han observado cambios clínicamente significativos (incluyendo electrocardiográficos). Cuando se administra con otros medicamentos en los que se conoce que inhiben el metabolismo hepático, se debe administrar con precaución hasta que se completen los estudios de interacción definitivos.

En pruebas de desempeño psicomotor, loratadina no tiene efectos de potenciación cuando se administra con alcohol.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: El tratamiento con loratadina jarabe debe suspenderse aproximadamente 48 horas antes de efectuar cualquier tipo de prueba cutánea, ya que los antihistamínicos pueden impedir o disminuir las reacciones que, de otro modo, serían positivas a los indicadores de reactividad dérmica.

PRECAUCIONES GENERALES: Aún no se ha establecido la seguridad y eficacia de loratadina jarabe en niños menores de 1 año. Sin embargo, después de la administración de 2.5 ml (2.5 mg) de loratadina jarabe, la actividad farmacocinética de loratadina en niños de 1 a 2 años de edad es similar a la de niños mayores y adultos.

A los pacientes con insuficiencia hepática grave se debe administrar inicialmente una dosis menor, ya que estos pacientes pueden tener una depuración más lenta del medicamento; la dosis inicial recomendada es de 5 mg una vez al día o 10 mg en días alternos.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Peso corporal mayor a 30 kg = 10 ml (10 mg), (dos cucharaditas) de loratadina jarabe una vez al día.

Peso corporal menor o igual a 30 kg = 5 ml (5 mg), (una cucharadita) de loratadina jarabe una vez al día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En casos de sobredosis se ha reportado somnolencia, taquicardia y cefalea. Una sola ingestión de 160 mg no produjo efectos adversos.

El tratamiento que debe iniciarse inmediatamente es sintomático y coadyuvante.

Tratamiento: Debe inducirse el vómito aún si ha ocurrido emesis espontáneamente. El vómito inducido farmacológicamente por administración de jarabe de ipecacuana, es el método preferido. Sin embargo, no se debe inducir el vómito en pacientes con alteraciones del estado de despierto. La acción de la ipecacuana se facilita por la actividad física y por la administración de 240 a 360 mililitros de agua. Si no ocurre la emesis dentro de los 15 minutos de haberse administrado ipecacuana, debe repetirse la dosis. Deben tomarse precauciones para evitar la broncoaspiración, especialmente en los niños. Después de la emesis, debe tratarse de absorber cualquier resto de medicamento que quede en el estómago administrando carbón activado en forma de suspensión espesa en agua. Si no se puede inducir el vómito o está contraindicado, se debe efectuar lavado gástrico.

La solución salina fisiológica es el vehículo de elección para el lavado gástrico, especialmente en niños.

En adultos puede usarse agua corriente; sin embargo, antes de proceder a la siguiente instilación debe extraerse el mayor volumen posible de líquido administrado previamente. Los catárticos salinos atraen agua dentro del intestino por ósmosis y, por lo tanto, pueden ser valiosos por su rápida acción diluyente del contenido intestinal. La loratadina no se depura por hemodiálisis en grado alguno apreciable, después de administrar tratamiento de urgencia se debe mantener al paciente bajo vigilancia médica.

PRESENTACIONES:

Caja con un frasco de polietileno de alta densidad con 60 mI.

Caja con un frasco de polietileno de alta densidad con 100 mI.

RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO: Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No debe administrarse durante el embarazo y la lactancia, ni en niños menores de 1 año. No exceder las dosis recomendadas. No se deje al alcance de los niños. Contiene 50 por ciento de azúcar. Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C. Literatura exclusiva para médicos.

ARLEX DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Puerto Acapulco No. 35, Col. Piloto
C.P. 01290 México, D.F.

Reg. Núm. 361M2002, SSA IV