FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Flutamida 250 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Está indicado en el tratamiento paliativo del cáncer avanzado de próstata en pacientes no tratados previamente, en pacientes con falla al manejo con agentes hormonales o en combinación con algún agonista de la hormona LHRH.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: TAFENIL® es un antiandrógeno no esteroide.

La flutamida ejerce su efecto antiandrógeno al competir con la testosterona y su principal metabolito la dehidrotestosterona, por los sitios de combinación de los andrógenos con los receptores citoplasmáticos en las células blanco prostáticas. Interfiere también con la retención del complejo receptor andrógeno-dependiente de las células neoplásicas.

Luego de su administración oral, la absorción en el intestino es casi completa.

Después de 30 minutos puede identificarse en plasma, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas en las siguientes 2 o 3 horas.

La flutamida se metaboliza en el hígado; se han cuantificado por lo menos seis metabolitos, de los cuales la 2-hidroxiflutamida es el metabolito biológicamente activo; éste se encuentra en concentraciones plasmáticas mayores que el compuesto original y se liga a las proteínas en porción elevada, 92 a 94%.

Los receptores citoplasmáticos de testosterona pueden bloquearse consecutivamente, cuando la previa hidroxilación de flutamida en 2-hidroxiflutamida alcance concentraciones mil veces superiores a la testosterona natural. Con TAFENIL® se obtienen niveles plasmáticos entre 5,000 y 10,000 veces más allá que la hormona andrógena natural en un lapso de 2 a 3 horas, luego de administrarse oralmente. Flutamida tiene una vida media plasmática de 6 horas, la cual se ve aumentada en pacientes geriátricos a 8-9 horas; aproximadamente 4.2% del fármaco es excretado en orina y heces.

CONTRAINDICACIONES: Sensibilidad a la flutamida o a los componentes de la fórmula de esta preparación.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: TAFENIL® no está indicado en mujeres. No se cuenta con documentación clínica en mujeres en gestación y/o en periodo de lactancia. Por consiguiente, TAFENIL® no debe administrarse a mujeres embarazadas ni durante el periodo de lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Las reacciones adversas más observadas son: Ginecomastia, asociado algunas veces con galactorrea y mastalgia que desaparecen al reducir la dosis o suspender el tratamiento.

Reportadas con menor frecuencia están: Diarrea, náuseas y vómito, aumento del apetito, insomnio, cansancio, alteración transitoria de la función hepática que puede requerir, en algunos casos, monitoreo cuidadoso del paciente; especialmente no se observa: alteración de las transaminasas, ictericia colestásica, necrosis o encefalopatía hepáticas.

Las tabletas de flutamida en combinación con agonistas LHRH pueden ser causa de: bochornos, impotencia sexual, disminución de la libido, diarrea, náuseas y vómito.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

La flutamida en diversos estudios como: prueba de AMES, prueba de la reparación del ADN, intercambio de cromátides humanas in vivo y estudio letal dominante en ratas, demostró un potencial mutagénico.

El tratamiento a largo plazo provocó adenoma testicular de células intersticiales en ratas, sin embargo, se ignora si este hecho es relevante para el hombre.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La flutamida en combinación con warfarina puede aumentar el tiempo de protrombina; se recomienda una vigilancia especial en pacientes con esta combinación de fármacos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Flutamida puede inducir cambios en los valores normales de la función hepática, aumento del nitrógeno ureico en la sangre y en menor medida en los valores de creatinina sérica.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Se recomienda una dosis diaria de 750 mg, fraccionada en tres tomas de 250 mg; es decir, una tableta de preferencia después de los alimentos principales.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los reportes de la investigación experimental señalan que los síntomas asociados con una sola dosis de flutamida son: cansancio, fatiga, malestar general, hipoactividad, erección pilosa, respiración lenta, anorexia, vómito, ataxia y metahemoglobinemia. No se ha establecido en el hombre la dosis con potencial letal.

La diálisis no se recomienda en caso de sobredosis, ya que la flutamida se une de manera muy elevada a proteínas plasmáticas. La inducción del vómito es muy recomendable si el paciente está consciente. La vigilancia y monitoreo son indispensables.

PRESENTACIONES:

Caja con 30 tabletas de 250 mg.

Caja con 90 tabletas de 250 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco, seco y protegido de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos.
No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.

Hecho en México por:

ASOFARMA DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Calz. México-Xochimilco Núm. 43
Col. San Lorenzo Huipulco, Deleg. Tlalpan
14370, México, D. F.

Reg. Núm. 282M89, SSA

083300RR010116/Jun 2009