FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Estazolam 2 mg
Excipiente cbp 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Hipnótico para el manejo a corto plazo del insomnio de diversa etiología (por hiperexcitabildad psíquica, neurosis, ansiedad, abstracción o por trastornos orgánicos).

TASEDAN® es útil en la inducción del sueño y tranquilizante en el preoperatorio y en la convalecencia.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

TASEDAN® (Estazolam) es un hipnótico inductor del sueño caracterizado por su rápida acción que consiste en la inhibición del mecanismo de las emociones en el sistema marginal el cual depende directamente del hipotálamo y del sistema límbico.

Se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal y se distribuye a todo el organismo. Alcanza una concentración plasmática aproximadamente después de 2 horas (con un rango de 0.5 a 6 horas) al administrarse por vía oral, se une a las proteínas del plasma en 93%, sufre una rápida transformación metabólica en el hígado. La vida media de eliminación varía de 10 a 24 horas y es excretado sin cambios por vía urinaria y biliar y aproximadamente 4% por las heces.

TASEDAN® muestra un espectro farmacológico (sedación, aumento e inducción del sueño, efecto antiespástico, relajante muscular y anticonvulsivante) semejante al de las benzodiacepinas.

TASEDAN® garantiza un despertar agradable y libre de molestias residuales como pesantez en la nuca o mareo. Además, posee una marcada acción ansiolítica útil para eliminar la angustia preoperatoria.

CONTRAINDICACIONES:

• Insuficiencia hepática y renal severa.

• Insuficiencia respiratoria severa.

• Síndrome de apnea del sueño.

• Miastenia gravis.

• Menores de 15 años.

• Embarazo y lactancia.

• TASEDAN® está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a las benzodiacepinas, estazolam o a cualquier componente de la formulación del producto y en personas que manejan vehículos y aparatos de precisión.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo:

No se recomienda el uso de TASEDAN® en mujeres embarazadas o en mujeres con la intención de embarazarse. Este producto debe administrarse sólo si el beneficio terapéutico esperado supera cualquier riesgo.

La disminución del tono muscular y la abstinencia pueden presentarse en los recién nacidos cuando se utilizan de forma regular benzodiacepinas antes del parto.

Lactancia:

Debido a que en un estudio en animales se ha informado que estazolam se transfiere a la leche materna, no se recomienda la administración de TASEDAN® de madres lactantes.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

La siguiente convención se utiliza para la clasificación de la frecuencia de una reacción adversa a un medicamento y se basa en las pautas del Consejo para las Organizaciones Internacionales de Ciencias Médicas (CIOMS): Muy comunes(≥1/10); Común (≥1/100 a <1/10); Poco común (≥1/1,000 a <1/100); Raros (≥1/10,000 a <1/1,000); Muy raros (<1/10,000); Frecuencia desconocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastinales:

Frecuencia desconocida: Depresión respiratoria.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:

Frecuencia desconocida: Reacciones alérgicas de la piel como erupción cutánea, prurito.

Trastornos psiquiátricos:

Frecuencia desconocida: Dependencia, irritabilidad, agresión, agitación, abuso de las benzodiacepinas.

Trastornos gastrointestinales:

Frecuencia desconocida: Náuseas, sequedad de la boca y estreñimiento.

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo:

Frecuencia desconocida: Debilidad muscular.

Trastornos generales y condiciones en el sitio de administración:

Frecuencia desconocida: Síndrome de abstinencia*, reacción farmacológica paradójica, astenia.

Trastornos oculares:

Frecuencia desconocida: Diplopía.

Sistema reproductivo y trastornos mamarios:

Frecuencia desconocida: Trastorno de la libido.

Trastornos del sistema nervioso:

Frecuencia desconocida: Somnolencia, mareo, ataxia, dolor de cabeza, amnesia anterógrada**

Notas:

* La interrupción brusca después del uso consecutivo puede causar síntomas de abstinencia.

Por lo tanto, cuando este medicamento se suspende, se debe disminuir gradualmente la dosis.

** Puede ocurrir a dosis terapéuticas, con riesgo de aumentar proporcionalmente a la dosis.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No se han reportado hasta la fecha.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Produce efectos depresivos adicionales cuando se coadministra con otros medicamentos como psicotrópicos, antipsicóticos, antidepresivos, (especialmente los tri o tetracíclicos) antihistamínicos, barbitúricos, opiáceos, alcohol y otras drogas, los cuales por sí mismos producen depresión del sistema nervioso central.

Los anticonvulsivos pueden tener efectos aditivos del Sistema Nervioso Central cuando se administran en combinación con estazolam.

Las sustancias que inhiben ciertas enzimas hepáticas (especialmente el citocromo P450) pueden aumentar la actividad de las benzodiacepinas.

Los anticonceptivos orales pueden aumentar los efectos de estazolam.

La coadministración de TASEDAN® con ritonavir podría conducir a un incremento de su concentración plasmática, lo que puede resultar en una sedación excesiva y depresión respiratoria por inhibición competitiva del citocromo P450.

La administración conjunta de TASEDAN® con relajantes musculares conduce al aumento de la sedación o depresión respiratoria.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Puede alterarse o disminuir la depuración de TASEDAN®, sobre todo cuando se administra concomitantemente con eritromicina o cimetidina.

PRECAUCIONES GENERALES:

En sujetos con historia de abuso de alcohol y/o drogas sólo podrá utilizarse el estazolam bajo estricta vigilancia médica.

Se puede desarrollar hábito y dependencia física/psicológica a las benzodiacepinas, incluyendo al estazolam, como con todas las benzodiacepinas. El riesgo de dependencia aumenta con dosis más altas y con el uso a largo plazo, también aumenta en pacientes con antecedentes de alcoholismo o abuso de drogas, por lo que las benzodiacepinas deben usarse con extrema precaución en pacientes con antecedente de abuso en el consumo de alcohol.

La duración del tratamiento debe ser tan corta como sea posible evaluando el balance riesgo-beneficio del paciente y como medida preventiva ante el potencial de desarrollar dependencia física y psicológica.

En los pacientes con trastorno convulsivo no debe retirarse abruptamente debido al riesgo de una crisis convulsiva, su retiro debe ser gradual.

El efecto sedante o hipnótico de las benzodiacepinas puede disminuir si se administra durante varias semanas.

Las benzodiacepinas deben ser utilizadas con precaución en los adultos mayores, debido a los efectos residuales de sedación y miorrelajante que pueden provocar caídas con consecuencias serias en esta población de pacientes.

Los síntomas de abandono se pueden producir en los días siguientes a la suspensión del tratamiento con benzodiacepinas de corta duración, especialmente a dosis altas.

Puede aparecer el fenómeno de rebote: este es un síndrome transitorio caracterizado por la reaparición de los síntomas de ansiedad preexistentes al tratamiento pero en forma exacerbada. Puede manifestarse como una exacerbación de diversos síntomas variables en naturaleza y grado durante la suspensión de las benzodiacepinas.

Las benzodiacepinas pueden producir amnesia anterógrada (es decir, una pérdida de memoria respecto a los hechos recientes).

El uso de benzodiacepinas puede causar reacciones psicológicas como agitación, irritabilidad, agresividad, ansiedad, enojo, ideas suicidas, calambres musculares, trastornos del sueño, alucinaciones, pesadillas, psicosis o trastornos de la conducta. En tales casos, el tratamiento se debe interrumpir el tratamiento. Estos eventos pueden observarse con mayor frecuencia en niños y en adultos mayores.

Estazolam debe usarse con precaución en pacientes con enfermedad hepática grave por la prolongación de la semivida del fármaco.

El uso concomitante con opiodes puede provocar sedación, depresión, coma y muerte, por lo que deben emplearse dosis bajas y la duración del tratamiento debe ser lo más corta posible.

Estazolam puede exacerbar la miastenia gravis, por lo que no debe usarse en estos pacientes.

Este medicamento contiene lactosa.

Los pacientes con intolerancia hereditaria a la lactosa, deficiencia total de lactosa o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.

La sedación, la concentración inadecuada y la función muscular alterada pueden afectar negativamente la capacidad para conducir o utilizar máquinas. Si se produce una duración insuficiente del sueño, la probabilidad de alteración del estado de alerta puede aumentar. Estos efectos son potenciados por el alcohol. Se debe advertir a los pacientes acerca de operar vehículos motorizados o participar en otras actividades peligrosas mientras toman TASEDAN®.

El estazolam debe utilizarse con extrema precaución en pacientes con depresión respiratoria, enfermedad pulmonar como EPOC grave (Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica) o apnea del sueño, debido a que las benzodiacepinas afectan negativamente el control de los músculos del tracto respiratorio superior y disminuyen la respuesta ventilatoria al CO2.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

De ½ a 1 tableta por vía oral, a la hora de acostarse.

Medicación preanestesia: 1 tableta por vía oral la noche previa a la intervención quirúrgica. La dosis debe ajustarse de acuerdo con la edad, síntomas o condición del paciente.

Observación: La duración mínima o máxima del tratamiento está sujeta al criterio del médico. No se requieren dietas especiales.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Los síntomas:

Al igual que con otras benzodiacepinas, una sobredosis no debería ser mortal, a menos que se haya tomado simultáneamente con depresores del sistema nervioso central (incluido el alcohol).

La sobredosis de benzodiacepinas se manifiesta principalmente por los grados de depresión del SNC y pueden ir desde la somnolencia hasta el coma. En los casos leves, los síntomas incluyen somnolencia, confusión mental y letargo. En los casos graves, los síntomas pueden incluir ataxia, hipotonía, hipotensión y depresión respiratoria, rara vez coma y muy rara vez la muerte.

Después de una sobredosis con benzodiacepinas orales, se puede inducir el vómito (dentro de 1 hora) si el paciente está consciente o si se realiza un lavado gástrico con la vía aérea protegida si el paciente está inconsciente. Si no hay ninguna ventaja en vaciar el estómago, se debe administrar carbón activado para reducir la absorción.

El flumazenil puede ser útil como un antídoto. Flumazenil puede promover el desarrollo de crisis convulsivas, especialmente en pacientes epilépticos.

PRESENTACIONES:

Caja con 30 y 60 tabletas de 2 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a no más de 30 ºC.

Consérvese la caja bien cerrada.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Producto perteneciente al grupo II. Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica, la cual se retendrá en la farmacia. Su uso prolongado aun a dosis terapéuticas puede causar dependencia. No se use en el embarazo, la lactancia y en menores de 15 años. Este medicamento puede producir somnolencia y afectar el estado de alerta, por lo que no debe conducir vehículos automotores ni maquinaria pesada durante su uso.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

ucfarmacovigilancia@sanfer.com.mx

Hecho en México por:

GRIMANN, S.A. de C.V.

Circuito Nemesio Diez Riega No. 11,

Parque Industrial El Cerrillo II, C.P. 52000,

Lerma, México, México.

Bajo Licencia de:

Takeda Pharmaceutical Company Limited

Osaka Japón

Reg. Núm. 86435 SSA II