FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Losartán potásico 50 ó 100 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Es un antagonista de los receptores AT1 para angiotensina II, empleado como monoterapia o en combinación con otros fármacos para el manejo de la hipertensión arterial. Puede emplearse en pacientes con falla renal crónica, diabetes mellitus y/o falla cardiaca. Es una alternativa terapéutica en los pacientes en los que los inhibidores de la ECA provocan tos.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El losartán potásico es un antagonista reversible, no competitivo, de receptores AT1 para la angiotensina II. Se une a los receptores AT1 disminuyendo la vasoconstricción y secreción de aldosterona. Es importante mencionar que no hay bloqueo de otros receptores hormonales ni de canales de iones importantes en la regulación cardiovascular. Tampoco hay inhibición de la ECA, enzima que degrada la bradicinina, por lo cual no tiene efectos directamente relacionados con la potenciación de los efectos mediados por la bradicinina o la generación de edema.

El losartán se absorbe bien por vía oral sufre metabolismo del primer paso, formando el metabolito ácido carboxílico E-3174 farmacológicamente activo. La biodisponibilidad sistémica de losartán es del 33%. El metabolito activo alcanza concentraciones plasmáticas máximas en plasma de 3 a 4 horas y el losartán en una hora aproximadamente. El losartán y su metabolito activo se unen a las proteínas plasmáticas en un 98% y su volumen de distribución es de 34 L. La depuración plasmática de losartán es de 600 mL/min y su depuración renal es de 74 mL/min aproximadamente. La vida media de eliminación de losartán es de 1.5 a 2.5 horas y del metabolito activo es de 3 a 9 horas. El ácido carboxílico (metabolito activo) tiene una depuración plasmática y renal de 50 y 26 mL/min respectivamente. Aproximadamente en un 4% se excreta sin cambios a través de la orina y un 6% como metabolito activo, aunque también se excreta por vía biliar.

CONTRAINDICACIONES: El losartán está contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al losartán o cualquier componente de la fórmula, así como, en pacientes con insuficiencia hepática severa.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: El empleo de losartán durante el embarazo y la lactancia está contraindicado. Si la paciente se embaraza durante el tratamiento con losartán deberá suspenderse la administración del mismo inmediatamente.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: El losartán en general es bien tolerado y las reacciones secundarias son transitorias y leves. Las más frecuentemente reportadas son mareo, cefalea e hipotensión ortostática. Puede presentarse alteración de la función renal y raramente rash, urticaria, prurito, angioedema e incremento de las enzimas hepáticas. Se han reportado hipercalemia, mialgias y artralgias. Con otros antagonistas de los receptores de angiotensina se han observado desórdenes del tracto respiratorio, dolor de espalda, alteraciones gastrointestinales, fatiga y neutropenia. Existen reportes raros de rabdomiólisis.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Estudios realizados en animales de experimentación no mostraron datos de carcinogénesis o sobre la fertilidad. Los estudios realizados en animales han revelado efectos adversos en el feto (durante el desarrollo) y no hay estudios controlados disponibles en mujeres.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La formación del metabolito activo está mediada la isoenzima 2C9 del citocromo P-450, a la vez que la isoenzima CYP3A4 contribuye a la formación de metabolitos inactivos, es por ello que existen potenciales interacciones farmacocinéticas con los inhibidores de CYP2C9, que pueden llevar al incremento en las concentraciones séricas de losartán, pero no del metabolito activo.

La rifampicina y el fluconazol reducen los niveles de losartán y del metabolito activo. No se ha identificado ninguna interacción farmacológica de importancia clínica con hidroclorotiacida, digoxina, warfarina, cimetidina, fenobarbital, ketoconazol y eritromicina. No se han evaluado las consecuencias clínicas de estas interacciones. Puede producirse hiperpotasemia, si se usa de forma simultánea losartán potásico con diuréticos ahorradores de potasio del tipo espironolactona, triamtereno, amilorida o suplementos de potasio, así como sustitutos de sal. Se reduce el efecto de los medicamentos diuréticos y antihipertensivos con el uso concomitante con antiinflamatorios del tipo AINE's, incluyendo los inhibidores de COX-2.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Raramente se ha presentado aumento de la alanina-aminotransferasa, que desaparece con la suspensión del tratamiento.

PRECAUCIONES GENERALES: Antes de iniciar la terapia con losartán es recomendable corregir cualquier trastorno hidroelectrolítico como: disminución del volumen intravascular o con síntomas de hipotensión.

Se debe tener precaución en pacientes con falla renal, hepática leve a moderada y en aquellos con hipersensibilidad (angioedema). En pacientes hipertensos y diabéticos se debe monitorear el potasio en sangre ya que pueden presentar hiperpotasemia transitoria. En pacientes de edad avanzada no es necesario el ajuste de la dosis.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Como antihipertensivo se recomienda la siguiente dosificación: dosis inicial y de mantenimiento, 50 mg por día.

En pacientes con hipertrofia ventricular y riesgo aumentado de morbi-mortalidad: esquema dosis-respuesta iniciando con 50 mg por día y de acuerdo a la respuesta, aumentar a 100 mg por día.

En insuficiencia cardiaca: deberá ajustarse la dosis cada semana iniciando con 12.5 mg por día, continuar con 25 mg diarios y 50 mg diarios, que equivaldría a la dosis de mantenimiento.

En aquellos pacientes que reciben tratamiento con altas dosis de diuréticos, se recomienda iniciar con 25 mg por día.

En pacientes diabéticos (diabetes tipo II) con proteinuria y para proteger el riñón deberá iniciarse con 50 mg al día y se puede incrementar hasta 100 mg diarios.

En pacientes con falla hepática es importante considerar una dosis más baja, así como, terapia combinada.

Losartán potásico puede administrase con o sin alimentos. Como monoterapia o terapia combinada con otros antihipertensivos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los síntomas probables en caso de existir una sobredosificación por estimulación vagal (parasimpática) son: hipotensión, taquicardia y bradicardia. Se recomienda instaurar las medidas de soporte de básico en caso de hipotensión sintomática. El losartán y el metabolito activo no se eliminan por la hemodiálisis.

PRESENTACIONES:

Cajas con 15 y 30 tabletas de 50 mg.

Cajas con 15 y 30 tabletas de 100 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25 °C y en lugar seco. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y la lactancia.

Hecho en México por:

TECNOFARMA, S.A. de C.V.

Azafrán núm. 123, Col. Granjas México,
08400 México, D.F.

Reg. Núm. 076M2011, SSA IV