FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

EI frasco ámpula con POLVO contiene:

Cefalotina sódica equivalente a 1 g de cefalotina

Cada ampolleta con diluyente contiene:

Agua inyectable 5 ml

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: La cefalotina está indicada para el tratamiento de infecciones severas del tracto respiratorio, piel, tracto urinario, antes, durante y después de intervenciones quirúrgicas, infecciones óseas y de articulaciones, así como, septicemia, incluyendo endocarditis (causadas por estafilococos productores y no productores de penicilinasa).

Los organismos susceptibles a la cefalotina son: Los cocos grampositivos como: los estafilococos, tanto productores como no productores de penicilinasa. La mayoría de los estreptococos son también sensibles, pero no el Streptococcus pneumoniae resistante a la penicilina. Los enterococos suelen ser resistentes. Algunos grampositivos anaerobios también son sensibles. La cefalotina suele ser inactiva contra Listeria monocytogenes. Entre las bacterias gramnegativas, la cefalotina tiene actividad contra algunas Enterobacteriaceae, como las cepas de Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Salmonella y Shigella spp., pero no contra Enterobacter, Proteus indolpositivo o Serratia spp. También es activa contra Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis) y Neisseria spp. No son sensibles Bacteroides fragilis y Pseudomonas aeruginosa. Tampoco lo son las micobacterias, los micoplasmas y los hongos. La concentración mínima inhibitoria de la cefalotina para cocos grampositivos sensibles se encuentra en el intervalo entre 0.1 a 1 µg/ml. Para la mayoría de las bacterias gramnegativas sensibles, se requieren normalmente concentraciones de 1 a 16 µg/ml o más. La cefalotina es relativamente resistente a la hidrólisis por la ß-Iactamasa estafilocócica, pero es inactivada por diversas ß-lactamasas producidas por microorganismos gramnegativos.

Nota: Es importante tener presente que si las pruebas de susceptibilidad muestran que el microorganismo patógeno es resistente a la cefalotina sódica, debe instituirse la antibioticoterapia apropiada.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: La cefelotina no se absorbe por vía digestiva. Después de la administración I.M. de una dosis de 0.5, 1 g se alcanza una concentración plasmática a los 30 minutos de 10 y 20 µg/ml, respectivamente. La aplicación I.V. de 1 g alcanza una concentración plasmática de 30 µg/ml a los 15 minutos. Por infusión continua I.V. de 500 mg/hora se alcanzan concentraciones de 14-20 µg/ml. La cefalotina se distribuye ampliamente en los tejidos y Iíquidos corporales, excepto en el cerebro y el LCR, donde las concentraciones alcanzadas son bajas e imposibles de determinar. Atraviesa la barrera placentaria hacia la circulación fetal y se han detectado concentraciones bajas en la leche materna. La semivida plasmática varía entre 30 y 50 minutos, pero puede ser más prolongada en pacientes con disfunción renal. Setenta por ciento de la cefalotina está unida a las proteínas plasmáticas. Aproximadamente, de 20 a 30% de la cefalotina es desacetilada rápidamente en el hígado y de 60 a 70% de una dosis se excreta por la orina a través de los túbulos renales en 6 horas como cefalotina y su metabolito relativamente inactivo (desacetilcefalotina). Se observan concentraciones altas en orina de 0.8 y 2.5 mg/ml después de dosis intramusculares de 0.5 y 1 g, respectivamente. EI probenecid bloquea la excreción renal de cefalotina. Una pequeña cantidad se excreta por la bllis.

CONTRAINDICACIONES:

En pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al grupo de las cefalosporinas.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se han realizado estudios controlados en mujeres embarazadas, por lo que, deberá usarse con precaución y sólo cuando sea necesario durante el embarazo y en periodo de lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las más frecuentes son las reacciones de hipersensibilidad como: exantemas cutáneos, urticaria, eosinofilia, fiebre, reacciones similares a la enfermedad del suero y anafilaxia. Puede presentarse ocasionalmente en sangre, disfunción plaquetaria, prueba positiva de Coombs, neutropenia y trombocitopenia. Rara vez se han descrito casos de anemia hemolítica. En pacientes con enfermedad renal preexistente y ancianos, a dosis altas de cefalotina se puede producir necrosis tubular renal aguda o si se administran simultáneamente fármacos nefrotóxicos como los aminoglucósidos. Raramente se han presentado convulsiones y otros signos de toxicidad sobre el SNC. EI empleo prolongado puede producir un sobrecrecimiento de microorganismos no sensibles y, como ocurre con otros antibióticos de amplio espectro, se puede desarrollar una colitis pseudomembranosa. Dolor en el sitio de la aplicación por vía I.M., así como tromboflebitis después de la administración por infusión I.V. La cefalotina presenta más probabilidades de causar estas reacciones locales que otras cefalosporinas.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han reportado evidencias en estudios con animales con relación a carcinogénesis, teratogénesis, mutagénesis o que generen trastornos en la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: EI empleo simultáneo de cefalotina y aminoglucósidos puede incementar el riesgo de Iesión renal.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se han observado resultados positivos de la prueba de Coombs directo, lo cual puede interferir con las pruebas cruzadas sanguíneas. Puede dar una reacción falsa-positiva de glucosuria con las soluciones de Benedict o de Fehling o las tabletas Clinitest, esto no sucede con la gluco-cinta (tiras de papel). Incremento en las enzimas hepáticas TGO y TGP.

PRECAUCIONES GENERALES: La cefalotina debe administrarse con precaución en pacientes con alergias (especialmente a la penicilina). Pacientes con disfunción renal en los cuales puede ser necesario reducir la dosis. La determinación de la concentración de creatinina con el método de Jaffé puede dar valores falsamente elevados, por lo que se debe tener presente cuando sea necesario determinar la función renal.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Intramuscular o intravenosa.

En adultos la dosis recomendada de cefalotina es de 500 mg a 1 g cada 4 a 6 horas.

Para neumonía sin complicaciones, furunculosis con celulitis y en la mayoría de las infecciones del aparato urinario es de 500 mg cada 4 a 6 horas.

En infecciones graves es de 500 mg cada 4 horas, puede incrementarse a 1 g en caso de no haber respuesta satisfactoria.

En infecciones severas la dosis es de 2 g cada 4 horas, y en infecciones anaerobias es de 2 g cada 4 horas.

Como profilaxis en intervenciones quirúrgicas, peri y posoperatorias en pacientes adultos se recomienda administrar 1 a 2 g por vía I.V. justamente antes de la intervención quirúrgica (aproximadamente media a 1 hora antes de la incisión inicial), 1 a 2 g durante la intervención quirúrgica (según la duración del procedimiento) y 1 a 2 g cada 6 horas durante 24 horas en el posoperatorio. A los niños se les puede administrar 20 a 30 mg/kg de peso en los momentos antes mencionados.

En pacientes con falla renal puede administrarse una dosis inicial de 1 a 2 g por vía I.V. y continuar con el régimen posológico de acuerdo a la determinación del grado de insuficiencia renal, la gravedad de la infección y la susceptibilidad del microorganismo patógeno. Cuando se observa una disminución de la función renal, puede determinarse la dosis en función de la determinación de creatinina, las dosis máximas administradas deben basarse en el siguiente esquema.

Creatinina 80-50 ml/min son de 2 g cada 6 horas.

Creatinina 50-25 ml/min son de 1.5 g cada 6 horas.

Creatinina 25-10 ml/min son de 1 g cada 6 horas.

Creatinina 10-2 ml/min son de 0.5 g cada 6 horas. En una depuración de creatinina menor a 2 ml/min es 0.5 g cada 6 horas. En lactantes y niños se recomienda la dosis ponderal diaria de 100 mg/kg de peso (80 a 160 mg/kg), en dosis fraccionadas ha sido eficaz para el tratamiento de la mayoría de las infecciones susceptibles a la acción de la cefalotina.

Vía intramuscular: Cada g de cefalotina debe diluirse con 5 ml de agua estéril para inyección. Si el contenido del frasco no se disuelve por completo, se puede agregar una cantidad pequeña adicional de diluyente (por ejemplo, 0.2 a 0.4 ml) o calentar frotando el frasco con las palmas de la mano hasta que se disuelva por completo.

Vía intravenosa: La vía intravenosa puede ser preferible para los pacientes con bacteriemia, septicemia u otras infecciones graves o sumamente graves cuyas defensas orgánicas están reducidas como resultado de procesos debilitantes, como desnutrición, traumatismo, cirugía, diabetes, insuficiencia cardiaca o cáncer, particularmente si existe choque o si es inminente. En el tratamiento de estas infecciones en Ios pacientes con función renal normal, la dosis I.V. diaria de cefalotina es de 4 a 12 g. En los procesos como la septicemia pueden administrarse diariamente 6 a 8 g por vía I.V. durante varios días al comienzo del tratamiento y después reducir las dosis gradualmente según la respuesta clínica y el resultado de los análisis de laboratorio.

Inyección intravenosa intermitente: Se puede inyectar directa y Ientamente en la vena 1 g de cefalotina en 10 ml de diluyente en al curso de 3 a 5 minutos o puede inyectarse en el catéter cuando el paciente recibe Iíquidos I.V.

Venoclisis intermitente con un equipo de administración en y: También puede efectuarse mientras se está administrando otra solución por venoclisis. Sin embargo, mientras se administra la solución que contiene cefalotina es aconsejable suspender la administración de la otra solución. Cuando se emplea esta técnica, se debe prestar atención al volumen de la solución que contiene cefalotina a fin de administrar la dosis calculada.

Venoclisis continua gota a gota: 1 ó 2 g de cefalotina, diluidos y bien mezclados por lo menos con 10 ml de agua estéril para inyección, pueden agregarse a un frasco para administración I.V. que contenga las siguientes soluciones:

Solución de dextrosa a 5%.

Ringer con lactato.

Cloruro de sodio a 0.9%.

La selección de la solución salina o de dextrosa y la cantidad a emplear dependen del equilibrio de los Iíquidos y electrolitos.

Vía intraperitoneal: En los procedimientos de diálisis peritoneal, la cefalotina ha sido agregada al líquido de diálisis en concentraciones hasta de 6 mg/100 ml, instilándose en el espacio peritoneal durante toda la diálisis (16 a 30 horas). Los procedimientos meticulosos de estudio han demostrado que 44% de la dosis administrada fue absorbida por la corriente sanguínea. Según los informes, se han logrado concentraciones de 10 mg/L del medicamento en el suero sanguíneo, sin evidencia alguna de acumulación y sin que se observaran reacciones secundarias adversas locales o generales.

En el tratamiento de los pacientes que presentan peritonitis o cavidades peritoneales contaminadas, se ha empleado la administración intraperitoneal de soluciones que contienen 0.1 a 4% de cefalotina sódica en solución salina (la dosis total diaria de cefalotina debe incluir la cantidad administrada por vía I.P.).

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de presentarse convulsiones debe suspenderse el tratamiento inmediatamente y administrar anticonvulsivantes si están indicados clínicamente.

En caso de sobredosis se puede considerar la posibilidad de efectuar hemodiálisis. La solución concentrada puede oscurecerse, especialmente a la temperatura ambiente, un ligero cambio en el color de la solución no afecta su eficacia.

PRESENTACIÓN: Caja con frasco ámpula con 1 g de polvo para suspensión inyectable y una ampolleta con 5 ml de diluyente.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos. No se administre si el cierre ha sido violado. Si no se administra todo el producto, deséchese el sobrante. Hecha la mezcla, el producto se conserva 6 horas a temperatura ambiente a no más de 30°C o 48 horas en refrigeración entre 2-8°C. No se congele. Léase instructivo anexo. Literatura exclusiva para médicos.

TECNOFARMA, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 135M2008, SSA IV

EEAR-07330060101644/R2008