FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ampolleta contiene:

Pentoxifilina 300 mg

Vehículo, c.b.p. 15 mL.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

La pentoxifilina está indicada para: La enfermedad arterial periférica oclusiva (EAPO), alteraciones arteriovenosas de origen arteriosclerótica o diabética (claudicación intermitente).

Insuficiencia vascular cerebral y sus manifestaciones funcionales (trastornos de la memoria, dificultad de concentración, vértigo, estados isquémicos y postapopléticos).

Trastornos circulatorios asociados a procesos vasculares degenerativos (oculares y del oído interno).

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La pentoxifilina es rápida y casi completamente absorbida en el tracto gastrointestinal después de su administración oral, presenta un metabolismo de primer paso en el hígado, alcanzando la circulación sistémica sin cambio. Aunque la correlación entre la dosis y la concentración plasmática de pentoxifilina se reporta que existe, el área bajo la curva (AUC) de concentración plasmática para pentoxifilina y el metabolito 5-hidroxifenil se incrementa con la dosis en forma no lineal. El pico de concentración plasmática de la pentoxifilina y su metabolito fueron sustancialmente más altos en pacientes con cirrosis hepática más que en el adulto sano. Las concentraciones plasmáticas de pentoxifilina y el metabolito 5-hidroxifenil están en equilibrio con las cantidades unidas a la membrana del eritrocito y se desconoce si la pentoxifilina y su metabolito atraviesan la placenta.

El medicamento y su metabolito se encuentran presentes en la leche materna.

La vida media de la pentoxifilina después de la administración oral e intravenosa, es de aproximadamente 1.6 horas. Se metaboliza totalmente y más del 90% se elimina por el riñón en forma de metabolitos polares no conjugados, solubles en agua. Por su vida media corta no llegan a acumularse. En caso de insuficiencia renal, la eliminación de los metabolitos se retrasa. La biodisponibilidad de la pentoxifilina es del 20-50%.

La farmacología de la pentoxifilina es compleja y su mecanismo de acción ha sido completamente elucidado. La principal actividad farmacológica de la pentoxifilina involucra efectos sobre el eritrocito mejorando el flujo sanguíneo influyendo en las propiedades de deformación del eritrocito, inhibiendo la agregación plaquetaria y reduce el aumento de la viscosidad sanguínea, incrementando la microcirculación nutriente en áreas con el flujo sanguíneo alterado.

CONTRAINDICACIONES: La administración de pentoxifilina está contraindicada en pacientes hipersensibles a la cafeína, teofilina, teobromina u otras metilxantinas. En pacientes con hemorragia masiva, cerebral o retiniana extensa.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No existe suficiente experiencia clínica controlada de la administración de pentoxifilina durante el embarazo. La pentoxifilina pasa a la leche materna, por lo que el médico deberá evaluar riesgo-beneficio antes de administrar durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Reacciones cutáneas, náuseas, vómito, diarrea, taquicardia, prurito, enrojecimiento de la piel y urticaria, reacciones anafilácticas o anafilactoides, broncospasmo y choque.

En forma aislada se pueden presentar mareo, cefalea, agitación y trastorno del sueño, colestasis intrahepática y elevación de transaminasas. Angina de pecho, descenso de la presión arterial en pacientes con tendencia a hemorragias en piel o en mucosas y/o en intestino y trombocitopenia.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Carcinogénesis: No se vio indicación de algún efecto carcinogénico en ratones a los que les administraron dosis orales de pentoxifilina de hasta 450 mg/kg de peso corporal diariamente durante 18 meses. En ratas hembras que recibieron dosis orales de pentoxifilina de hasta 450 mg/kg de peso corporal diariamente durante 18 meses se observó un aumento de la cantidad de fibroadenomas mamarios benignos. Aunque también los fibroadenomas mamarios benignos a menudo ocurren espontáneamente en ratas de mayor edad.

Mutagenicidad:

Las pruebas de mutagenicidad: Prueba de Ames, prueba de micronúcleo, prueba UDS; no mostraron evidencias de efectos mutagénicos.

Teratogenicidad y trastornos de la fertilidad: Se observó un aumento de la cantidad de muertes intrauterinas en ratas a las que se les administraron dosis extremadamente altas. A pesar de esto, estudios de reproducción en ratones, ratas, conejos y perros, en general no mostraron evidencia de teratogenicidad, embriotoxicidad o de algún deterioro de la fertilidad o del desarrollo perinatal.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La administración concomitante de pentoxifilina con agentes antihipertensivos (inhibidores de la ECA y nitratos) puede incrementar su efecto hipotensor.

La pentoxifilina potencializa el efecto hipoglucemiante de la insulina o antidiabéticos orales.

La administración de pentoxifilina y teofilina puede incrementar las concentraciones de teofilina, provocando un aumento de las reacciones adversas de la teofilina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Existen reportes de elevación de las transaminasas posterior a la administración de pentoxifilina IV.

PRECAUCIONES GENERALES: La administración de pentoxifilina deberá ser monitoreada estrechamente en pacientes con antecedentes de: arritmias cardiacas, hipotensión, infarto al miocardio, insuficiencia hepática y/o renal. En pacientes con medicación previa con anticoagulantes o con trastornos de la coagulación que puedan producir tendencia a la hemorragia. No existen antecedentes de administración de pentoxifilina inyectable en niños. La eficacia y seguridad de la administración de pentoxifilina en menores de 18 años no ha sido establecida.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Parenteral: Infusión intravenosa, inyección intravenosa, intraarterial o intramuscular (el tiempo de infusión debe ser cuando menos 60 minutos por cada 100 mg, de pentoxifilina). La dosis parenteral se debe individualizar, durante 24 horas se calculará sobre la base de 0.6 mg de pentoxifilina/kg, de peso corporal cada hora.

El volumen de infusión deberá establecerse teniendo en cuenta posibles afecciones básicas en términos generales y es de 1,000 a 1,500 mL/24 horas.

Infusión intravenosa: Adultos 300 mg cada 12 horas, no exceder de 1,200 mg/día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Manifestaciones: Náuseas, mareo, taquicardia, descenso de la presión arterial, fiebre, agitación, reacciones cutáneas, pérdida del conocimiento, arreflexia, convulsiones y vómito de color café (hemorragia gastrointestinal).

Manejo: Prevención de complicaciones, monitoreo médico y medidas generales de soporte (lavado gástrico y administración de carbón activado para retardar la absorción si la ingesta fue reciente).

En caso de presentarse hipotensión se deberá aplicar un expansor de plasma y mantener las vías aéreas permeables; asimismo se puede administrar diazepam para revertir las convulsiones en caso de presentarse.

No existe antídoto para la sobredosificación o ingesta accidental de pentoxifilina.

PRESENTACIONES: Cajas con 4 ó 5 ampolletas con 300 mg en 15 mL.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30 °C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance los niños. No se use en el embarazo ni en menores de 18 años. La administración de este medicamento durante la lactancia queda bajo la responsabilidad del médico. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos. Si no se usa todo el producto, deséchese el sobrante. Literatura exclusiva para médicos.

TECNOFARMA, S.A. de C.V.

Oriente 10 núm. 8,
Col. Nuevo Parque Industrial,
076809, San Juan del Río, Qro.

Reg. Núm. 356M2002, SSA IV

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