FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Telmisartán 40 mg, 80 mg
Excipiente cbp 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Telmisartán es un antihipertensivo. Se utiliza en el tratamiento de la hipertensión arterial.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El telmisartán se absorbe rápidamente en el tubo digestivo; la disponibilidad oral absoluta depende de la dosis, es aproximadamente el 42% tras una dosis de 40 mg y del 58% tras una dosis de 160 mg. En pacientes con insuficiencia hepática la absorción es cercana al 100%. Puede ser tomado con o sin alimentos debido a que la administración con alimentos reduce la biodisponibilidad sólo el 6% en el área bajo la curva con una dosis de 40 mg. Se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas (Cmax) alrededor de 0.5 a 1 hr después de una dosis oral.

Circula unido a proteínas en más de un 99% principalmente a la albúmina y alfa-1-ácido glucoproteína. En sujetos sanos el volumen de distribución fue de 500 litros.

Telmisartán es metabolizado en hígado en pequeña proporción, mediante conjugación a un metabolito inactivo Acilglucorónido. No está involucrada la isoenzima citocromo P450. Se excreta casi por completo por las heces a través de la bilis, principalmente como fármaco inalterado. Exhibe una vida media de eliminación bi-exponencial de 24 hrs.

Posterior a la administración de dosis únicas de 20 a 80 mg, el efecto antihipertensivo de telmisartán se aprecia a las 3 hrs. Después de la descontinuación del fármaco, de al menos 4 semanas de terapia, la presión arterial regresa gradualmente a los valores previos a la ingesta de Telmisartán en aproximadamente una semana.

Mecanismo de acción: Telmisartán es un antagonista específico de los receptores de la angiotensina II, del tipo AT1. Desplaza a la angiotensina II con muy elevada afinidad de su sitio de unión en subtipo de receptores AT1. Su unión es prolongada. Telmisartán no tiene afinidad con otros receptores, incluyendo los AT2, ni a otros receptores AT. Se desconoce el papel funcional de estos receptores, tampoco se sabe si existen efectos por la posible sobreestimulación por la angiotensina II, cuyos niveles se incrementan por telmisartán.

En voluntarios normotensos enrolados en un estudio aleatorio, doble ciego, placebo controlado, las dosis de telmisartán de 20 a 80 mg atenuaron el incremento inducido por angiotensina II (AII) en la presión arterial diastólica (PAD), la presión arterial sistólica (PAS) y la frecuencia cardiaca (FC). Las dosis únicas de telmisartán de 20 a 80 mg inhibieron el incremento inducido por AII en la PAD más del 25% dentro de 0.3 a 1.1 horas cuando fue administrado 30 minutos después de la aplicación intravenosa de AII (la dosis de AII fue aquella que produjo el incremento máximo en la PAS). Durante las pruebas repetidas, los incrementos inducidos por AII en la presión arterial fueron inhibidos más del 25% en 26.9, 35.4 y 40.5 horas entre los pacientes aleatorizados al telmisartán 20, 40 y 80 mg, respectivamente. Los niveles plasmáticos de AII y la renina activa se incrementaron al máximo dentro de las siguientes 4 horas de tratamiento. En coincidencia con estos cambios neurohormonales, el flujo urinario y la excreción de sodio y potasio fueron significativos y se incrementaron de manera dependiente de la dosis en las primeras 3 horas después de la administración de 20 a 80 mg de telmisartán.

En los pacientes no tratados con telmisartán y con hipertensión tuvieron un efecto natriurético significativo durante los primeros 3 días de tratamiento. La excreción urinaria de sodio fue significativamente mayor en los pacientes que recibieron 80 mg por día de telmisartán que en aquellos que recibieron 40 mg por día o de placebo. Se presentaron incrementos significativos en la actividad de la renina plasmática y los niveles de AII ocurrida en los pacientes tratados con telmisartán 40 a 120 mg por día en un estudio aleatorizado, placebo controlado de 4 semanas.

El telmisartán tiene un efecto ahorrador de potasio en los pacientes con hipertensión que atenuaron el efecto kaliurético de la hidroclorotiazida cuando los medicamentos fueron co-administrados.

La resistencia vascular sistémica se redujo en los pacientes con hipertensión durante el tratamiento con 40 mg/día de telmisartán. Una dosis de 40 mg/día de telmisartán redujo la rigidez arterial en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 y la hipertensión en un estudio aleatorizado, doble ciego, placebo controlado de 3 semanas.

Durante los nueve meses de tratamiento con 40 u 80 mg por día de Telmisartán, la presión arterial y el índice de masa del ventrículo izquierdo (VI) fue significativamente reducido comparado con la toma basal en los pacientes con hipertensión e hipertrofia del VI de leve a moderada.

Cuando se administró 7 días después del retiro de los inhibidores de la ECA, las dosis únicas de 10 a 80 mg de telmisartán mejoraron las variables hemodinámicas en los pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva estable de leve a moderada enrolados en un estudio multicéntrico, aleatorizado, doble ciego, placebo controlado.

Telmisartán disminuye las concentraciones plasmáticas de aldosterona. No se inhibe la retina en el plasma ni se bloquean los canales iónicos. Telmisartán no inhibe a la enzima convertidora de angiotensina (cinasa II) enzimas que también degrada a la bradicinina, por lo que no es de esperar potenciación de los eventos adversos mediados por la bradicinina. Una dosis de 80 mg de telmisartán inhibe casi completamente el aumento de la presión arterial provocado por la angiotensina II. Este efecto inhibitorio se conserva durante 24 horas siendo aún medible hasta 48 horas después.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de este producto.

Embarazo y lactancia.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: Su uso durante el embarazo está contraindicado. Los medicamentos que actúan sobre el sistema renina-angiotensina pueden causar daño e incluso muerte al producto.

Lactancia: Se desconoce si telmisartán es excretado en la leche humana y su potencial de efectos adversos, por lo que su uso durante la lactancia no se recomienda.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Se ha descrito que los efectos adversos de telmisartán son leves y transitorios.

Efectos cardiovasculares: Hipotensión ortostática, taquicardia, angina, infarto agudo al miocardio, fibrilación auricular, bradiarritmia, insuficiencia cardiaca congestiva, edema, electrocardiograma anormal.

Efectos dermatológicos: Urticaria, prurito.

Efectos endrocrino/metabólicos: Hipercalemia.

Efectos gastrointestinales: Diarrea.

Efectos hematológicos: Anemia, eosinofilia, trombocitopenia.

Efectos hepáticos: Función hepática anormal.

Efectos inmunológicos: Alergia, reacción de hipersensibilidad inmune, enfermedad infecciosa, micosis.

Efectos músculo/esqueléticos: Artralgias, dolor de espalda, rabdomiólisis.

Efectos neurológicos: Astenia, enfermedad cerebro-vascular, cefalea.

Efectos oftalmológicos: Conjuntivitis.

Efectos psiquiátricos: Depresión, fatiga, insomnio.

Efectos renales: Insuficiencia renal aguda, cistitis.

Efectos respiratorios: Asma, bronquitis, tos, faringitis, sinusitis.

Efectos sobre el aparato reproductor: Disfunción eréctil.

Otros efectos: Abscesos, angioedema.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Carcinogenicidad: En una revisión de seguridad conducido por la FDA, no se encontró un incremento del riesgo de cáncer con los bloqueadores de los receptores de angiotensina.

Teratogénesis: Existe evidencia de riesgo fetal humano. Debido a los efectos teratogénicos reportados, el uso de telmisartán durante el embarazo no se recomienda. Si se presenta embarazo durante su uso, el medicamento debe ser descontinuado tan pronto como sea posible y utilizar agentes alternos.

Reproducción: Se ha reportado disfunción eréctil.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El uso concomitante de telmisartán e inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina puede incrementar el riesgo de presentar reacciones adversas, es decir, hipotensión, síncope, hipercalemia, cambios en la función renal incluso insuficiencia renal aguda. En especial, el uso de telmisartán y ramipril puede incrementar el riesgo de disfunción renal. El uso de diuréticos ahorradores de potasio adicionado a la terapia con telmisartán puede ocasionar hipercalemia.

La administración conjunta con Digoxina incrementa el riesgo de toxicidad del digitálico (náuseas, vómito, arritmias).

Telmisartán puede incrementar las concentraciones plasmáticas de litio.

La efectividad de telmisartán puede verse disminuida si se administran antiinflamatorios no esteroideos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Durante la terapia con telmisartán pueden presentarse alteraciones renales progresivas incluyendo insuficiencia renal aguda.

Todos los pacientes que están iniciando con la terapia deben tener un panel de electrólitos basales (sodio sérico, potasio, bicarbonato total), nitrógeno ureico en sangre y creatinina previo al uso de telmisartán y una nueva verificación de la creatinina y potasio sérico 2 y 4 semanas después del inicio de la terapia.

Los pacientes sin factores de riesgo para disfunción renal deben ser monitoreados cada 3 o 6 meses durante la terapia de mantenimiento estable y en los pacientes con riesgo (insuficiencia cardiaca congestiva, diabetes mellitus, pacientes con terapia diurética, estenosis de la arteria renal, alteración renal preexistente) está indicado el monitoreo semanal de potasio y creatinina. Así se deberán hacer los ajustes a la dosis de telmisartán.

PRECAUCIONES GENERALES:

Embarazo: Descontinúe telmisartán tan pronto como sea posible si la paciente está embarazada. Los medicamentos que actúan en el sistema renina-angiotensina pueden causar lesión y muerte al feto.

Disfunción renal: Se han reportado cambios en la función renal, incluyendo oliguria y azoemia progresiva. Existe el riesgo de insuficiencia cardiaca congestiva. Se recomienda monitoreo de la función renal.

Insuficiencia renal y diálisis: Podría presentarse hipercalemia en pacientes con insuficiencia renal, se recomienda monitoreo continuo de las concentraciones plasmáticas del potasio y de creatinina. El riesgo de hipotensión ortostática incrementa en pacientes que están siendo dializados por lo que requieren monitoreo de la tensión arterial.

Estenosis de la arteria renal, unilateral o bilateral: Se podrían presentar niveles elevados de creatinina sérica y nitrógeno ureico en sangre.

Insuficiencia hepática o alteración biliar obstructiva: El medicamento es eliminado principalmente con la bilis. En los pacientes con patología obstructiva de las vías biliares o con insuficiencia hepática la eliminación del fármaco está reducida. Se recomienda iniciar la terapia con dosis reducidas de Telmisartán y someter al paciente a una estrecha supervisión médica.

Depleción del volumen intravascular: Existe el riesgo de presentarse hipotensión arterial sintomática en pacientes con depleción de volumen y/o de sodio tras un tratamiento intenso con diuréticos, de dietas con restricción de sal, de diarreas o vómitos. Deben corregirse estas alteraciones antes de iniciar el tratamiento.

Hipercalemia: Puede ocurrir hipercalemia durante tratamientos con otros medicamentos como diuréticos ahorradores de potasio, suplementos de potasio o sustitutos de sales que contienen potasio. Es recomendable un monitoreo de las concentraciones séricas de potasio en los pacientes en riesgo.

Aldosteronismo primario: Los pacientes con aldosteronismo primario generalmente no responden a tratamientos antihipertensivos que actúan mediante inhibición del sistema renina-angiotensina, por lo que este medicamento no es recomendable en estos casos.

Otros: El uso de concomitante de telmisartán y ramipril no se recomienda.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Se administra por vía oral.

• Hipertensión: La dosis inicial es de 40 mg una vez al día. Si se considera necesario, la dosis puede incrementarse hasta 80 mg. En algunos casos la dosis de 20 mg de telmisartán resulta eficaz.

• Poblaciones especiales:

Niños: La seguridad y eficacia en esta población no ha sido establecida.

Insuficiencia renal: No se requiere ajustar la dosis inicial en esta población. La tensión arterial de los pacientes hemodializados debe ser monitoreada para evitar la hipotensión ortostática durante la terapia.

Insuficiencia hepática: Debe utilizarse la dosis más baja en pacientes con insuficiencia hepática (clases de Child Pugh A y B). La dosis máxima es de 40 mg/día administrada en una dosis única.

Ancianos: No se requiere ajustar la dosis inicial en esta población.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se tienen datos de intoxicaciones por telmisartán.

La hipotensión sintomática y la taquicardia podrían ser los síntomas clínicos más tempranos de toxicidad con telmisartán. En caso de hipotensión sintomática, deben instituirse medidas generales de soporte.

PRESENTACIONES:

Caja con 14 y 28 tabletas de 40 mg.

Caja con 14 y 28 tabletas de 80 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30ºC y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo, en la lactancia ni en niños menores de 12 años. Su venta requiere receta médica.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@penipot.com.mx

Distribuido por:

ANTIBIÓTICOS DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Las Flores No. 56, Col. La candelaria,

C.P. 04380, Deleg. Coyoacán,

CDMX, México.

Hecho en México por:

Laboratorios Pisa, S. A. de C. V.

Av. Miguel Ángel de Quevedo No. 555,

Col. Romero de Terreros, C.P. 04310

Deleg. Coyoacán, CDMX, México.

Reg. Núm. 056M2013 SSA IV