FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Maleato de Trimebutina 300 mg
Excipiente cbp 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: TEMPOLIB® está indicado en trastornos del tono y motilidad gastroesofágica e intestinal, causantes de síntomas recurrentes gastrointestinales altos y bajos; como en colitis aguda y crónica, colitis espasmódica, colopatías funcionales, reflujo gastroesofágico, esofagitis y duodenitis.

Como normorregulador del tono del tubo digestivo, es eficaz en las alteraciones del tránsito digestivo que cursan con hipomotilidad e hipermotilidad, como es el caso del síndrome de intestino irritable; aliviando los síntomas asociados como dolor abdominal, diarrea y/o constipación, distensión abdominal, meteorismo, flatulencia, espasmo y cólico.

TEMPOLIB® es efectivo en el íleo paralítico postoperatorio ya que acelera la restauración del tránsito intestinal después de una cirugía abdominal.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética: La trimebutina en general se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, después de la administración de una tableta de 300 mg de liberación prolongada, se alcanza la concentración máxima (Cmax) a las 4 horas, siendo de 10.4 ng/mL. Con un área bajo la curva de 91.3 ± 38.5 ng*h/mL y volumen de distribución de 63 L. Se elimina con una vida media de 10.5 h, y con una depuración de 4.13 L/h.

Con fórmulas de liberación inmediata, la trimebutina alcanzan la Cmax de 1-2 horas posteriores a su administración oral. Sufre metabolismo de primer paso, formándose un metabolito activo, la nor-trimebutina, cuyos niveles plasmáticos son mayores a los de trimebutina. Tiene una vida media de 2.5 horas y el metabolito activo de 7 a 8 horas. La unión a proteínas plasmática es baja (5%). La eliminación de la trimebutina es rápida, principalmente por vía urinaria: 70% aproximadamente en 24 horas.

Farmacodinamia: La trimebutina es un agente antiespasmódico con afinidad moderada a receptores opiodes y marcada actividad antiserotonina especialmente en los receptores 5-HT3. Esta actividad antiserotonina no es específica y es en parte la que produce la actividad anestésica local de la trimebutina. Induce regulación de la actividad espontánea de la musculatura gastrointestinal con un incremento en la amplitud de las contracciones, sin alterar la motilidad normal y las secreciones gastrointestinales. El efecto regulador en la musculatura lisa del tubo digestivo lo ejerce al unirse al sitio de unión de la acetilcolina principalmente en los plexos nerviosos intestinales de Meissner (submucoso) y Auerbach (muscular). También ejerce sus efectos en los receptores encefalinérgicos responsables de la regulación peristáltica en el aparato gastrointestinal.

La trimebutina retarda la aparición de la fase I del complejo motor migratorio en el estómago y en el duodeno por inducción de una fase prematura que migra a todo el intestino. En humanos, la trimebutina estimula la motilidad intestinal tanto en ayuno como con alimentos. Estas propiedades hacen que el fármaco resulte de particular utilidad en el síndrome de colon irritable (SCI), el cual parece estar causado por una contracción anormal intensa del músculo liso intestinal o por un aumento en la sensibilidad del intestino a la distensión. La trimebutina actúa sobre los músculos circulares y longitudinales del intestino delgado y colon sigmoide, segmentos del tubo digestivo particularmente susceptibles a anomalías motoras.

La acción antiinflamatoria propia de la trimebutina es efectuada a través de una vía indirecta que provoca vasoconstricción al estar en contacto con la mucosa, induciendo que los vasos sanguíneos de la submucosa recuperen su calibre normal.

Posee actividad analgésica (actúa en las transmisiones nerviosas medulares y mesencefálicas) antiespasmódica y antiemética sin los efectos secundarios de los antiespasmódicos y anticolinérgicos. Estos efectos favorecen la absorción intestinal y ayudan a regular las evacuaciones.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la trimebutina o algún otro componente de la fórmula.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: Su administración durante el primer trimestre del embarazo queda bajo la responsabilidad del médico. A la fecha no se han reportado efectos teratogénicos.

Lactancia: Se desconoce si la trimebutina se excreta por la leche materna.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En los estudios clínicos se reportaron reacciones leves a moderadas en el 7% de los pacientes tratados con trimebutina. Ninguna de las reacciones reportadas ocurrió en más del 1.8% de los pacientes y muchas de estas se relacionaron con la condición general del paciente, más que con la propia terapia. Las reacciones comúnmente reportadas fueron: gastrointestinales (3.1%): sequedad de boca, diarrea, dispepsia, dolor epigástrico, náusea y constipación; SNC (3.3%): somnolencia, fatiga, mareo, sensación de calor y frío, cefalea y eritema en el 0.4% de los pacientes. Generalmente la trimebutina tiene una excelente tolerancia lo que permite terapias a largo plazo.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han llevado a cabo estudios para determinar el potencial carcinogénico, mutagénico o teratogénico o sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Dada su amplia tolerancia y compatibilidad la trimebutina puede administrarse con diversos medicamentos como son antibióticos, antiparasitarios, antiamibianos, antiulcerosos y con tranquilizantes. Disminuye la eficacia de la Cisaprida si se utilizan concomitantemente.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Ninguna reportada a la fecha.

PRECAUCIONES GENERALES: Respetar el esquema terapéutico recomendado.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

La dosis recomendada es de: 1 tableta de 300 mg al día.

El tratamiento deberá ser de 3 a 4 semanas como mínimo. Debido a su gran tolerabilidad puede administrarse por periodos prolongados, según lo requiera el paciente.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: A la fecha no hay datos de sobredosificación con trimebutina. Sin embargo, en casos de sobredosificación o ingesta accidental se recomienda lavado gástrico y medidas de sostén.

PRESENTACIONES: Caja con 30 o 60 tabletas de liberación prolongada de trimebutina 300 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre a menores de 12 años. El empleo de este medicamento durante el embarazo queda bajo la responsabilidad del médico. No se use si se ha ingerido alcohol.

Hecho en México por:

PRODUCTOS MEDIX, S.A. de C.V.

Calzada del Hueso No. 39 y 45

Col. Ex-Ejido de Santa Úrsula Coapa

C.P. 04650, Alcaldía Coyoacán

Ciudad de México, México

Reg. Núm. 179M2011, SSA IV

22330026A00856

®Marca Registrada