FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Atenolol 50 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

Atenolol 100 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

TENORMIN® está indicado para:

• Control de la hipertensión.

• Tratamiento de la angina de pecho.

• Control de las arritmias cardiacas.

• Tratamiento del infarto del miocardio: intervención a largo plazo después de la recuperación.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Propiedades farmacodinámicas: Atenolol es un medicamento ß-bloqueador, el cual es beta1 selectivo (esto es, actúa preferentemente sobre los receptores adrenérgicos beta1, en el corazón). Su selectividad disminuye con el aumento de la dosis.

Atenolol carece de actividad simpaticomimética intrínseca, de estabilización de membrana y como otros ß-bloqueadores tiene efectos inotrópicos negativos (por lo tanto, está contraindicado en la insuficiencia cardiaca no controlada).

Como ocurre con otros ß-bloqueadores, el mecanismo de acción de atenolol en el tratamiento de la hipertensión no ha sido determinado.

Es probable que la acción de TENORMIN® para reducir el ritmo cardiaco y la contractilidad sea lo que le hace eficaz en cuanto a reducir o eliminar los síntomas de los pacientes que padecen angina.

Es improbable que cualquier propiedad adicional de atenolol S(-) en comparación con la forma racémica le confiera diferentes efectos terapéuticos.

TENORMIN® es efectivo y bien tolerado en la mayoría de las poblaciones étnicas, aunque la respuesta puede ser menor en pacientes de raza negra.

TENORMIN® es compatible con diuréticos, otros agentes antihipertensivos y antianginosos (véase Interacciones medicamentosas y de otro género).

Propiedades farmacocinéticas: La absorción de atenolol después de su administración oral es consistente, pero incompleta (40-50%, aproximadamente), y las concentraciones plasmáticas máximas se presentan 2-4 horas después de la ingestión. Los niveles sanguíneos de atenolol son consistentes, y están sujetos a poca variabilidad. No existe un metabolismo hepático significativo de atenolol, y más de 90% del que se absorbe alcanza el sistema circulatorio sin alteración alguna. La vida media plasmática es de unas seis horas, pero esto puede elevarse en pacientes con insuficiencia renal grave, debido a que el riñón es la principal vía de eliminación. Atenolol penetra muy poco los tejidos debido a su baja solubilidad en lípidos y su concentración en el tejido cerebral es baja. El enlace con proteínas plasmáticas es bajo (3% aproximadamente).

TENORMIN® es eficaz durante al menos 24 horas después de una dosis única. La simplicidad de la dosificación facilita la constancia y la aceptabilidad por parte de los pacientes.

CONTRAINDICACIONES: Al igual que otros ß-bloqueadores, TENORMIN® no debe ser usado en las condiciones siguientes:

• Hipersensibilidad conocida a la sustancia.

• Bradicardia.

• Choque cardiogénico.

• Hipotensión.

• Acidosis metabólica.

• Trastornos arteriales circulatorios periféricos severos.

• Bloqueo cardiaco de segundo o tercer grado.

• Síndrome del seno enfermo.

• Feocromocitoma no tratado.

• Insuficiencia cardiaca no controlada.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: TENORMIN® cruza la barrera placentaria y aparece en la sangre del cordón. No se han efectuado estudios sobre la administración de TENORMIN® en el primer trimestre y la posibilidad de daño fetal no puede ser excluida. TENORMIN® se ha utilizado bajo estrecha vigilancia en el tercer trimestre para el tratamiento de la hipertensión. La administración de TENORMIN® en mujeres embarazadas en el tratamiento de la hipertensión leve a moderada, ha sido asociada con retardo en el crecimiento intrauterino. El uso de TENORMIN® en mujeres embarazadas o con posibilidades de embarazo requiere que se consideren los beneficios que se esperan del tratamiento contra los posibles riesgos, particularmente durante el primer y segundo trimestre del embarazo.

Lactancia: Deben tomarse precauciones cuando se administre TENORMIN® a una mujer en periodo de lactancia, ya que TENORMIN® se acumula significativamente en la leche materna.

Los neonatos nacidos de madres que han recibido TENORMIN® durante el embarazo o la lactancia pueden estar en riesgo de presentar hipoglucemia y bradicardia. Debe tenerse precaución cuando se administre TENORMIN® durante el embarazo o a una mujer que está en etapa de lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: TENORMIN® es bien tolerado. En estudios clínicos, las posibles reacciones adversas que se han reportado son atribuibles por lo general a las acciones farmacológicas de atenolol.

Se han reportado, enlistados por aparatos y sistemas, las siguientes reacciones adversas con la frecuencia indicada a continuación: muy común (³ 10%), común (1-9.9%), poco común (0.1-0.9%), rara (0.01-0.09%), muy rara (< 0.01%) incluyendo reportes aislados.

Alteraciones cardiacas:

Común: bradicardia.

Rara: deterioro de la insuficiencia cardiaca, precipitación de bloqueo cardiaco.

Alteraciones vasculares:

Común: extremidades frías.

Rara: hipotensión postural que puede estar asociada con síncope, en pacientes susceptibles se puede incrementar la claudicación intermitente si está presente el fenómeno de Raynaud.

Alteraciones del sistema nervioso central:

Rara: mareos, cefalea, parestesia.

Alteraciones psiquiátricas:

Poco común: trastornos del sueño del tipo experimentado con otros beta bloqueadores.

Rara: cambios de estado de ánimo, pesadillas, confusión, psicosis y alucinaciones.

Alteraciones gastrointestinales:

Común: trastornos gastrointestinales.

Rara: sequedad de la mucosa oral.

En estudio:

Poco común: elevación de los niveles de transaminasas.

Muy rara: se ha observado incremento de anticuerpos antinucleares (AAN); sin embargo, la relevancia clínica de este hallazgo no es clara.

Alteraciones hepatobiliares:

Rara: toxicidad hepática incluyendo colestasis intrahepática.

Alteraciones del sistema hemático y linfático:

Rara: trombocitopenia y púrpura.

Alteraciones de la piel y tejido subcutáneo:

Rara: alopecia, reacciones de la piel psoriasiformes, exacerbación de la psoriasis y erupciones cutáneas.

Alteraciones de la vista:

Rara: sequedad de ojos, trastornos visuales.

Alteraciones del sistema reproductivo:

Rara: impotencia.

Alteraciones respiratorias, torácicas y del mediastino:

Rara: broncoespasmo en pacientes con asma bronquial o con antecedentes de trastornos asmáticos.

Trastornos generales y condiciones del sitio de administración:

Común: fatiga.

Se debe considerar la suspensión del medicamento si de acuerdo al juicio clínico, el bienestar del paciente se afecta adversamente por cualquiera de las reacciones mencionadas.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No existe información acerca de los efectos sobre la carcinogénesis, mutagénesis o teratogénesis.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El uso combinado de ß-bloqueadores y bloqueadores de los canales de calcio con efecto inotrópico negativo; por ejemplo; verapamilo o diltiazem, puede llevar a una exageración de estos efectos, particularmente en pacientes con alteración de la función ventricular y/o anormalidades de la conducción senoauricular o aurículo-ventricular. Esto puede producir hipotensión severa, bradicardia y falla cardiaca. Ni los ß-bloqueadores ni los bloqueadores de canales de calcio se deberán administrar por vía intravenosa dentro de las siguientes 48 horas a la suspensión de cualquiera de ellos.

El tratamiento concomitante con dihidropiridinas; por ejemplo, nifedipino, puede incrementar el riesgo de hipotensión y puede ocurrir insuficiencia cardiaca en pacientes con insuficiencia cardiaca latente.

La administración de glucósidos digitálicos en asociación con ß-bloqueadores, puede incrementar el tiempo de conducción aurículo-ventricular.

Cuando se administren ß-bloqueadores junto con clonidina los ß-bloqueadores deberán ser retirados varios días antes de suspender clonidina. Los ß-bloqueadores pueden exacerbar la hipertensión “de rebote” que sigue a la suspensión de clonidina. Si la terapia con ß-bloqueadores sustituye a clonidina, la introducción de los ß-bloqueadores debe iniciarse varios días después de que la administración de clonidina se ha suspendido.

Medicamentos antiarrítmicos clase I (como disopiramida) y amiodarona pueden potencializar el efecto en el tiempo de conducción atrial e inducir negativamente el efecto inotrópico.

El empleo concomitante de agentes simpaticomiméticos; por ejemplo, adrenalina, puede neutralizar el efecto de los ß-bloqueadores.

El uso simultáneo con drogas inhibidoras de la sintetasa de prostaglandina (por ejemplo, ibuprofeno e indometacina), puede disminuir el efecto hipotensivo de los ß-bloqueadores.

Anestesia: Se deben tomar precauciones cuando se usen agentes anestésicos con TENORMIN®. El anestesiólogo debe estar informado y el anestésico seleccionado debe ser un agente con tan poca actividad inotrópica negativa como sea posible. El uso de ß-bloqueadores con medicamentos anestésicos puede resultar en atenuación de la taquicardia refleja y en incremento del riesgo de hipotensión. Se deben evitar agentes anestésicos que provoquen depresión miocárdica.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Con poca frecuencia (0.1-0.9%) se ha presentado elevación de transaminasas. Muy rara vez se ha observado un incremento de AAN (Anticuerpos Antinucleares); sin embargo, la relevancia clínica de este hallazgo no se ha determinado.

PRECAUCIONES GENERALES:

TENORMIN® como otros ß-bloqueadores: Aunque está contraindicado en insuficiencia cardiaca no controlada (véase Contraindicaciones), puede ser usado en pacientes cuyos signos de insuficiencia hayan sido controlados. Se tendrá cuidado especial en pacientes con pobre reserva cardiaca.

Puede incrementar el número y duración de los ataques de angina en pacientes con angina de Prinzmetal, debido a la falta de oposición a la vasoconstricción arterial coronaria mediada por el receptor alfa. TENORMIN® es un ß-bloqueador beta1 selectivo consecuentemente, su uso puede ser considerado, aunque se debe tener mucho cuidado.

TENORMIN® está contraindicado en trastornos severos de la circulación arterial periférica (véase Contraindicaciones) y puede agravar trastornos de la circulación periférica menos severos.

Debido a su efecto negativo sobre el tiempo de conducción, se debe tener precaución al administrarse a pacientes con bloqueo cardiaco de primer grado.

Puede modificar la taquicardia de la hipoglucemia.

Puede enmascarar signos de tirotoxicosis.

Una de las acciones farmacológicas de TENORMIN® es la reducción de la frecuencia cardiaca. En los raros casos en que un paciente desarrolle síntomas que puedan ser atribuibles a una frecuencia cardiaca baja, se podrá reducir la dosis.

En pacientes con enfermedad isquémica cardiaca, el tratamiento no debe ser suspendido abruptamente.

Durante el tratamiento con ß-bloqueadores, los pacientes con antecedente de reacción anafiláctica a una variedad de alergenos pueden tener una reacción más severa con tales alergenos. Dichos pacientes pueden no responder a las dosis usuales de adrenalina empleadas para tratar las reacciones alérgicas.

TENORMIN® es un ß-bloqueador beta1 selectivo. Puede causar un incremento en la resistencia de las vías aéreas en pacientes asmáticos, en consecuencia se puede considerar su uso, aunque se debe tener mucho cuidado. Si ocurre un incremento en la resistencia de las vías aéreas, se debe suspender TENORMIN® y administrar tratamiento broncodilatador (salbutamol) si es necesario.

Efectos en la habilidad para conducir u operar maquinaria: Con el uso de TENORMIN® es poco probable que resulte algún impedimento sobre la facultad de conducir o de operar maquinaria. No obstante debe tomarse en consideración que ocasionalmente pueden ocurrir fatiga y mareo.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Adultos:

Hipertensión: La mayoría de los pacientes responden a la dosis única de 50-100 mg/día, administrada por vía oral. El efecto estará totalmente establecido después de una a dos semanas. Una reducción adicional de la presión arterial se puede conseguir al combinar TENORMIN® con otros agentes antihipertensivos.

Angina: La mayoría de los pacientes con angina de pecho responderán a 100 mg por día, administrados por vía oral en una sola dosis o a 50 mg por día administrados dos veces al día. Es poco probable que se obtenga un beneficio adicional al aumentar la dosis.

Arritmias: Una dosis oral adecuada de mantenimiento es de 50-100 mg/día, como dosis única.

Infarto del miocardio:

Intervención tardía después del infarto agudo del miocardio: En pacientes que se presenten algunos días después de sufrir un infarto agudo del miocardio, se recomienda una dosis oral de TENORMIN® de 100 mg/día, como profilaxis a largo plazo del infarto del miocardio.

Pacientes de edad avanzada: Se puede reducir las dosis, especialmente en aquellos pacientes con función renal alterada.

Niños: No existe experiencia pediátrica con TENORMIN® y por esta razón no se recomienda su uso en niños.

Insuficiencia renal: Debido a que TENORMIN® se excreta por vía renal, ha de ajustarse la dosis en casos de deterioro grave de la función renal. No ocurre una acumulación significativa de TENORMIN® en pacientes que tienen una depuración de creatinina mayor de 35 mL/min/1.73 m2 (el rango normal es de 100-150 mL/min/1.73 m2). Para pacientes con una depuración de creatinina de 15-35 mL/min/1.73 m2 (equivalente a creatinina sérica de 300-600 µmol/L) la dosis oral es de 50 mg por día. Para pacientes con depuración de creatinina de < 15 mL/min/1.73 m2 (equivalente a creatinina sérica > 600 µmol/L) la dosis oral es de 25 mg/día o 50 mg en días alternos.

Los pacientes en hemodiálisis recibirán 50 mg por vía oral después de cada diálisis, lo que se hará bajo supervisión hospitalaria, ya que pueden ocurrir marcados descensos de la presión arterial.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los síntomas de sobredosis pueden incluir bradicardia, hipotensión, insuficiencia cardiaca aguda y broncoespasmo.

El tratamiento general debe incluir: Supervisión estrecha, tratamiento en una unidad de cuidados intensivos, el uso de lavado gástrico, carbón activado y un laxante para prevenir la absorción de cualquier remanente del medicamento dentro del tracto gastrointestinal, así como el uso de plasma o sustitutos del plasma para tratar la hipotensión y choque. Se debe considerar la posibilidad de usar hemodiálisis o hemoperfusión.

La bradicardia excesiva se puede contrarrestar con 1-2 mg de atropina intravenosa y/o la colocación de un marcapaso cardiaco. De ser necesario se administrará una dosis en bolo de 10 mg de glucagón intravenoso. Si es necesario ésta se puede repetir o seguir con una infusión intravenosa de glucagón 1-10 mg/h dependiendo de la respuesta. Si no se produce respuesta a glucagón o si no se puede adquirir este producto, se puede administrar un estimulante de los beta adrenorreceptores como dobutamina a dosis de 2.5-10 µg/kg/min por infusión endovenosa. Dobutamina por su efecto inotrópico positivo también se puede usar para tratar la hipotensión o la insuficiencia cardiaca aguda. Es probable que estas dosis sean inadecuadas para revertir los efectos cardiacos del bloqueo beta si se ha ingerido una gran sobredosis. Por lo tanto, la dosis de dobutamina se debe incrementar, si es necesario, para alcanzar la respuesta deseada de acuerdo a la condición clínica del paciente.

La presencia de broncospasmo se puede revertir mediante broncodilatadores.

PRESENTACIONES:

Caja con 28 tabletas de 100 mg.

Caja con 28 tabletas de 50 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 25°C, y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje
al alcance de los niños. El empleo de este medicamento durante el embarazo queda bajo la responsabilidad del médico. Literatura exclusiva para médicos.

Hecho en México por:

ASTRAZENECA, S. A. de C. V.

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Fracc. Lomas Verdes, C.P. 53120

Naucalpan de Juárez, México

Reg. Núm. 88870, SSA IV

KEAR-083300415D0159/RM2008