FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ampolleta contiene:

Clorhidrato de granisetrón
equivalente a 1 y 3 mg
de granisetrón.

Vehículo, c.b.p. 1 y 3 mL.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: El granisetrón es un antiemético, útil para la prevención, tratamiento de la náusea y el vómito inducido por la quimioterapia y radioterapia. En la náusea y vómito postoperatorio.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El granisetrón se distribuye a todo el organismo y tiene un volumen de distribución 3 L/kg, se une a proteínas plasmáticas en un 65%. La farmacocinética de granisetrón es de una variación interindividual considerable, tiene una vida media de eliminación de unas 3 a 4 h en las personas sanas, y de 9 a 12 h en los pacientes con cáncer. Se metaboliza en el hígado, principalmente por 7-hidroxilación. Aproximadamente el 47% de la dosis se elimina en forma de metabolitos y menos del 20% se recupera sin modificar en la orina. La insuficiencia renal no afecta al aclaramiento del granisetrón, pero es menor en las personas mayores y en los pacientes con insuficiencia hepática.

El granisetrón es un antiemético que actúa como inhibidor selectivo de los receptores 5-HT3, su actividad parece ocurrir por su acción central y periférica. La evidencia actual señala que los receptores 5-HT3 juegan un papel importante en la emésis aguda, no así en la náusea ni vómitos tardíos.

CONTRAINDICACIONES: En pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al granisetrón o algún componente de la fórmula.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No hay estudios controlados en mujeres embarazadas y no se ha descrito si el granisetrón se elimina en la leche materna, por lo que su uso en el embarazo y la lactancia deben usarse, siempre y cuando el beneficio para la madre justifique el riesgo potencial para el feto y el lactante.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: El granisetrón generalmente es bien tolerado, aunque se ha reportado: cefalea, constipación y raramente reacciones de hipersensibilidad o anafilaxia.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Estudios realizados en animales no demostraron efectos de mutagénesis, teratogénesis o sobre la fertilidad. Estudios realizados en ratas y ratones a dosis elevadas de granisetrón, se produjo proliferación celular en el hígado y en los tumores hepatocelulares, por lo que se recomienda la utilización de granisetrón a las dosis e indicaciones terapéuticas recomendadas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Con fenobarbital, hay aumento en el aclaramiento de granisetrón en plasma, y con furosemida es compatible. Granisetrón a una concentración de 10 a 60 µg/mL, y fosfato de dexametasona de 80-480 µg/mL, ya sea en cloruro de sodio al 0.9% o dextrosa al 5% son compatibles. Con los medicamentos que usualmente se prescriben para la náusea y el vómito, el granisetrón es compatible.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Raramente se ha reportado ligera elevación de las transaminasas hepáticas.

PRECAUCIONES GENERALES: El granisetrón debe ser utilizado con precaución en pacientes con obstrucción intestinal subaguda, ya que puede disminuir la motilidad gástrica. No se han reportado alteraciones para operar maquinaria o en la capacidad para manejar. La fórmula de granisetrón incluye alcohol bencílico el cual es metabolizado en el hígado, y debido a la inmadurez del mismo en los recién nacidos y niños menores de 3 meses, se recomienda no administrarse en este grupo de edad.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Intravenosa (infusión).

Quimioterapia y radioterapia:

Prevención y tratamiento de las náusea y vómito agudos en adultos: Se recomienda diluir 1-3 mg de granisetrón en un volumen de 20 a 50 mL con una solución de infusión apropiada y se administra por vía intravenosa durante 5 min antes de iniciar la quimioterapia. Alternativamente esta dosis se administra en 15 mL de solución de infusión en forma de inyección intravenosa lenta durante no menos de 30 seg. Esta dosis se puede repetir hasta 2 veces más con intervalos de 10 minutos en 24 horas sin exceder la dosis diaria total de 9 mg.

En la radioterapia se recomienda: Diluir 1-3 mg de granisetrón en un volumen de 20 a 50 mL con una solución de infusión apropiada y se administra por vía intravenosa durante 5 min antes de iniciar la radioterapia.

En niños:

Quimioterapia: Para la prevención y tratamiento de las náusea y el vómito en niños de 2 a 16 años de edad, se recomienda una infusión intravenosa de 10-40 µg/kg hasta una dosis total máxima de 3 mg, disueltos en 10 a 30 mL de líquido de infusión, administrados durante 5 minutos. Esta misma dosis puede repetirse en 24 horas, con intervalo de 10 minutos de la primera infusión.

En el postoperatorio: En la náusea y vómito de la radioterapia se recomienda administrar 1 mg diluido en 5 mL, se administra mediante inyección intravenosa durante 30 segundos antes de la inducción de la anestesia. La misma dosis puede administrarse hasta 2 veces al día. La dosis máxima no debe exceder los 3 mg IV por día. En niños no existe información suficiente para recomendar el uso de granisetrón en la prevención y tratamiento de la náusea y vómito en el periodo postoperatorio y la radioterapia.

Instrucciones de uso y preparación:

Adultos: Se diluye la dosis apropiada en el líquido de la infusión, hasta un volumen de 20 a 50 mL, en las siguientes soluciones: cloruro de sodio al 0.9%, cloruro de sodio al 0.18% y dextrosa al 4%, dextrosa al 5%, solución de Hartmann, lactato de sodio y manitol. Para los niños, la dosis apropiada se diluye en una infusión (como en los adultos) hasta un volumen total de 10 a 30 mL.

El granisetrón a una concentración de 10 a 60 µg/mL, y fosfato de dexametasona de 80-480 µg/mL, ya sea en cloruro de sodio al 0.9%, o dextrosa al 5%. La mezcla tendrá una vida de anaquel de 24 horas.

El granisetrón es estable por 24 horas a temperatura ambiente en las siguientes soluciones: cloruro de sodio al 0.9%, cloruro de sodio al 0.18%, dextrosa al 5%, dextrosa al 4%, solución de Hartmann, lactato de sodio y manitol.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No existe antídoto específico, y en caso de sobredosificación instaurar las medidas de soporte necesarias y tratamiento sintomático.

PRESENTACIONES: Caja con 1 ampolleta de 1 mg en 1 mL y 3 mg en 3 mL.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30 °C.

Protéjase de la luz directa.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Si no se administra toda la solución, deséchese el sobrante. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos. No se use en el embarazo y la lactancia. No se use en niños menores de 3 meses. La solución para infusión se mantiene estable por lo menos durante 24 horas a temperatura ambiente. Léase instructivo anexo.

TECNOFARMA, S. A. de C. V.

Brea No. 198
Col. Granjas México, Deleg. Iztacalco
C. P. 08400, México, D. F.

Reg. Núm. 037M2008, SSA IV

Clave IPP: CEAR-07330060101165/R 2008