FORMA FARMACEÚTICA Y FORMULACIÓN:

Fórmula:

Cada TABLETA contiene:

Estearato de eritromicina

equivalente a 500 mg

de eritromicina base.

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Infecciones leves a moderadas de las vías respiratorias superiores e inferiores, de la piel y tejido subcutáneo.

Puede ser empleado conjuntamente con las sulfonamidas en dosis adecuadas para tratamiento de las infecciones leves y moderadas de las vías respiratorias superiores ya que no todas las cepas son susceptibles a la concentración de TESEARATO que generalmente se obtiene en el suero sanguíneo.

La eritromicina es un medicamento alternativo que se puede emplear para el tratamiento de la sífilis primaria en pacientes alérgicos a la penicilina.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

La eritromicina inhibe la síntesis de las proteínas sin afectar la síntesis del ácido nucleico. Esta inhibición se efectúa por la ligadura reversible del fármaco con la subinidad ribosomal 50s.

De los microorganismos sensibles al macrólido, las bacterias grampositivas acumulan 100 veces más eritromicina que las gramnegativas. Algunas cepas de H. influenzae que son resistentes in vitro a la eritromicina sola son susceptibles a ella cuando se combina con sulfonamidas.

El estearato por vía oral se absorbe rápidamente. La estabilidad en medio ácido permite que las concentraciones séricas sean similares una vez ingerido, ya sea antes o después de los alimentos.

Después de la administración por vía oral, las concentraciones sanguíneas del antibiótico alcanzan (30, 12 y 1.2 mg/h) a las 2, 4 y 6 horas, respectivamente y aumentan conforme a la dosis, se distribuyen en la mayoría de los líquidos del organismo, excepto el líquido cefalorraquídeo.

Se metaboliza y concentra en el hígado y es excretada en la bilis. Aproximadamente 5% se excreta en la orina en forma activa. La eritromicina atraviesa la barrera placentaria, pero su concentración en el feto es baja.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la eritromicina y a los componentes de la fórmula. Enfermedad hepática preexistente.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No hay evidencia de su inocuidad durante estos periodos por lo que no se recomienda su uso a menos que sea estrictamente necesario y bajo la responsabilidad del médico.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Ocasionalmente cólico y malestar abdominal, náuseas, vómito, anafilaxia, en insuficiencia renal o hepática, se han reportado casos aislados de hipoacusia reversible y tinnitus, ictericia.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El probenecid inhibe la reabsorción tubular de TESEARATO por lo que aumentan las concentraciones plasmáticas. La eritromicina y la lincomicina o clindamicina se debe evitar en el tratamiento de infecciones debidas a microorganismos resistentes a la eritromicina.

El uso de TESEARATO en pacientes que están recibiendo dosis altas de teofilina puede ir acompañado de un aumento en la concentración de teofilina sérica y de la posibilidad de que la teofilina produzca toxicidad. Se recomienda ajustar la dosis de teofilina.

La administración concomitante de eritromicina y digoxina pueden elevar los niveles de digoxina en suero. Ha habido repotes de aumento en los efectos anticoagulantes cuando se usaron TESEARATO y anticoagulantes orales en forma concomitante.

El uso concurrente de eritromicina y ergotamina o dehidroergotamina, se han asociado en algunos pacientes con toxicidad aguda por ergotamina (ergotismo) caracterizado por vaso espasmo periférico y disestia. La eritromicina reduce la depuración de triazolam y de midazolam, y por tanto puede aumentar el efecto farmacológico de estas benzodiazepinas.

El uso de TESEARATO en enfermos que se toman al mismo tiempo medicamentos metabolizados por el sistema del citrocromo P450 puede relacionarse con elevaciones de la concentración sérica.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se han publicado evidencias que indican valores séricos elevados de TGO y TGP en pacientes que están recibiendo TESEARATO, sin embargo, no refleja cambios en la función hepática.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS, Y SOBRE LA FERTILIDAD: Se han llevado a cabo estudios de reproducción en ratas, ratones y conejos usando TESEARATO y sus distintas sales y éstas a dosis varias veces superiores a la dosis humana habitual. No se reportó evidencia alguna de deterioro de la fertilidad o daño al feto que pareciera estar relacionada con la eritromicina en estos estudios. Sin embargo, no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, debido a que los estudios de reproducción en animales no siempre sirven para predecir la respuesta en humanos.

Este medicamento no se debe usar durante el embarazo a menos que sea estrictamente necesario.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Adultos: Las dosis habituales de 250 - 500 mg cada 6 horas, puede ser aumentada hasta 4 g o más al día, según la gravedad de la infección.

Niños: La edad, el peso y la gravedad de la infección son factores importantes en la determinación de la dosificación.

Se recomienda administrar 30 - 50 mg/Kg de peso al día, puede ser aumentado al doble.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los síntomas de sobre dosificación oral de TESEARATO pueden incluir náuseas, vómito, malestar epigástrico y diarrea relacionados con la dosis. Se han reportado pancreatitis aguda, leve y reversible, pueden ocurrir hipoacusia cono sintinnitus y vértigo, especialmente en pacientes con insuficiencia renal o hepática.

Tratamiento: El lavado gástrico no es necesario a menos que haya ingerido 5 veces la dosis simple normal.

Proteja las vías respiratorias del paciente manteniendo la ventilación, control de los signos vitales, gases sanguíneos, electrolitos en suero, etc. La absorción de los medicamentos desde el aparato gastrointestinal, puede disminuirse con la administración de carbón activado, algunas veces, es más efectivo que el vómito.

No se ha establecido el beneficio de la diuresis forzada, la diálisis peritoneal, la hemodialisis o la hemoperfusión con carbón activado para la sobredosis de eritromicina.

PRESENTACIÓN: Caja con frasco con 20 tabletas de 500 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco.

Consérvese el frasco bien tapado.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos.
No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.
Su empleo puede producir obstrucción biliohepática.

Hecho en México por:

BUFFINGTONS de México S.A. de C.V.

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