FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada COMPRIMIDO contiene:

Azitromicina dihidratada equivalente a 500 mg
de azitromicina

Excipiente, c.b.p. 1 comprimido.

SUSPENSIÓN ORAL:

Cada frasco con POLVO contiene:

Azitromicina dihidratada equivalente a 600 ó 900 mg
de azitromicina

Excipiente, c.s.

Cada frasco con polvo para 15 ó 22.5 ml y con jeringa dosificadora e instructivo anexo.

TEXISMR una vez reconstituido con el diluyente contiene azitromicina 200 mg/5 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

TEXISMR se encuentra indicado en todos aquellos gérmenes sensibles a la azitromicina productores de los siguientes padecimientos:

Infecciones del tracto respiratorio superior: Faringoamigdalitis, sinusitis, otitis media.

Infecciones del tracto respiratorio inferior: Bronquitis, neumonía, exacerbación aguda de la bronquitis crónica y neumonía adquirida en la comunidad.

Infecciones de la piel y tejidos blandos.

Infecciones de transmisión sexual no complicadas producidas por Chlamydia trachomatis, Haemophilus ducreyi (chancroide) y Neisseria gonorrhoeae (gonorrea).

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La azitromicina pertenece a un grupo de sustancias llamada azálidos y su mecanismo de acción microbicida de amplio espectro lo ejerce mediante la unión a la subunidad ribosomal 50s, inhibiendo de esta forma la síntesis de proteínas bacterianas.

El amplio espectro de actividad microbicida in vitro de la azitromicina incluye los siguientes patógenos:

Grampositivas: Staphylococcus aureus, Streptococcus ß-hemolítico del grupo A, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus a-hemolítico del grupo viridans, Streptococcus y Corynebacterium diphtheriae, entre otros.

Gramnegativas: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Acinetobacter, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Shigella, Pasteurella, Vibrio cholerae y Parahaemolyticus, entre otros.

Patógenos transmitidos por contacto sexual: La azitromicina es activa contra Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeae y Haemophilus ducreyi.

Propiedades farmacocinéticas: Después de su administración por vía oral en el humano la azitromicina (TEXISMR) se distribuye ampliamente en todo el organismo. Su biodisponibilidad es aproximadamente de 37%. La administración de la azitromicina en comprimidos se puede reducir hasta 50% después de una comida abundante.

Tras la administración de una dosis de azitromicina el tiempo para alcanzar los niveles plasmáticos máximos es de dos a tres horas.

La azitromicina se concentra hasta 50 veces más en los tejidos y los fagocitos que en el plasma. Tras la administración de una dosis de 500 mg, las concentraciones de azitromicina en el tejido pulmonar, linfoide (amígdalas) y prostático sobrepasan las CIM90 para los patógenos más comunes en estos tejidos. La vida media de eliminación de la azitromicina es de alrededor de 68 horas y se excreta principalmente por vía biliar y solamente en un 6.5% por vía renal.

CONTRAINDICACIONES: El uso de este producto está contraindicado en pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas a la azitromicina o a cualquiera de los antibióticos macrólidos.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Los estudios de reproducción animal han demostrado que la azitromicina atraviesa la placenta, pero no revelaron evidencias de daño fetal. No existen datos acerca de que la azitromicina se secrete en la leche.

En ausencia de estudios clínicos que establezcan la seguridad de la azitromicina en la mujer embarazada o lactando, sólo deberá de administrarse cuando no existan otras alternativas disponibles.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Por regla general la azitromicina es bien tolerada, sin embargo, puede llegar a producir con baja frecuencia algunos efectos secundarios gastrointestinales como: náusea, vómito, diarrea, dispepsia, malestar abdominal, cólicos, estreñimiento, flatulencia, melena e icteriacia colestática.

Existen algunos reportes aislados de que la azitromicina pudiera inducir deterioro reversible de la audición, el gusto y tinnitus, nefritis intersticial e insuficiencia renal aguda, trombocitopenia, artralgias, estados de agitación y ansiedad, vaginitis, mareos, vértigo, cefalea, somnolencia, parestesia, reacciones alérgicas que incluyen purito, rash cutáneo, fotosensibilidad, edema, urticaria y angioedema. Al igual que con otros macrólidos existen reportes aislados de que tras el uso de la azitromicina, pudieran llegar a presentarse arritmias ventriculares del tipo Torsades de pointes.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Hasta la fecha no se cuenta con estudios a largo plazo que permitan evaluar el potencial carcinogénico. La azitromicina no ha mostrado potencial mutagénico en las pruebas de laboratorio habituales.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Antiácidos: Pueden reducir la absorción de la azitromicina hasta en 30%.

Ciclosporina: No existen datos concluyentes de la posible interacción entre azitromicina y ciclosporina, por lo que debe tenerse precaución antes de la administración conjunta de estas sustancias. Si es necesaria la coadministración, deberá vigilarse los niveles de ciclosporina y ajustarse la dosis de acuerdo a las necesidades.

Digoxina: Se ha informado de que algunos macrólidos pueden alterar el metabolismo microbiano de la digoxina en el intestino en ciertos pacientes. Por lo anterior debe tomarse en cuenta la posibilidad que existe de que la digoxina alcance concentraciones elevadas en pacientes que estén tomando azitromicina.

Ergotamina: Pudiera llegar a presentarse ergotismo.

Anticoagulantes warfarínicos: Existen reportes de la posible potenciación anticoagulante de los derivados de la warfarina cuando se administran en conjunto con la azitromicina.

Zidovudina: La administración de azitromicina incrementa la concentración de zidovudina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: A la fecha no se conocen.

PRECAUCIONES GENERALES: Como ocurre con la eritromicina y con los macrólidos se han reportado rara vez casos de reacciones alérgicas graves, incluyendo angioedema y anafilaxia.

Algunas de estas reacciones con azitromicina han resultado en síntomas recurrentes requiriendo de periodos más prolongados de observación y tratamiento. No se dispone de información concerniente al uso de azitromicina en pacientes con depuración de creatinina < 40 ml/min; por lo anterior, debe tenerse precaución antes de prescribir azitromicina en estos pacientes.

Debido a que el hígado es la principal vía de eliminación de azitromicina debe usarse con precaución en pacientes con patología hepática importante.

Existen reportes aislados de la posible inducción de arritmias ventriculares (Torsades de pointes) tras la administración de macrólidos incluyendo la azitromicina.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Dosis en adultos y ancianos:

Infecciones respiratorias: 1 comprimido de 500 mg cada 24 horas durante 3 días consecutivos.

Infecciones de transmisión sexual: Dosis única de 2 comprimidos en una sola toma.

No es necesario ajustar la dosis en pacientes con función hepática alterada ni en pacientes con insuficiencia renal leve (creatinina > 40 ml/min).

Dosis en niños: La dosis ponderal en niños es de 10 mg/kg al día en una sola toma, durante 3 días consecutivos.

Con base en el peso corporal del paciente pediátrico se recomienda administrar las siguientes dosis:

Niños:

Con peso menor de 15 kg: 10 mg/kg una vez al día durante tres días.

Con peso entre 15-25 kg: 200 mg (5.0 ml) una vez al día durante tres días.

Con peso entre 26-35 kg: 300 mg (7.5 ml) una vez al día durante tres días.

Con peso entre 36-45 kg: 400 mg (10 ml) una vez al día durante tres días.

Con peso mayor de 45 kg: 500 mg (12.5 ml o un comprimido) una vez al día durante tres días.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los eventos adversos que se reportan con la administración de dosis mayores a las recomendadas fueron similares a los observados con dosis normales. En caso de sobredosificación, de acuerdo con las necesidades, se recomienda tratamiento sintomático y medidas generales de sostén.

PRESENTACIONES:

Cajas con blíster pack conteniendo 3 y 4 comprimidos de 500 mg.

Frasco con polvo para reconstituir a 15 ml (600 mg) y frasco con diluyente con 9.1 ml, y jeringa dosificadora.

Frasco con polvo para reconstituir a 22.5 ml (900 mg) y frasco con diluyente con 16.7 ml, con jeringa dosificadora.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C en un lugar seco.

Una vez hecha la mezcla, la suspensión se conserva durante 5 días a temperatura ambiente.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

ATLANTIS, S. A. de C. V.

Regs. Núms. 274M2002 y 605M2002, SSA IV

EEAR-06330022090181/RM2007 y FEAR-06330022040051/RM2006