FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada mililitro contiene:
Tobramicina 3 mg
Dexametasona 1 mg
Vehículo cbp 1 ml

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: La tobramicina con dexametasona de uso oftálmico se indica en el tratamiento de infecciones acompañadas de procesos inflamatorios de la conjuntiva palpebral, bulbar, de la córnea, segmento anterior del ojo, uveítis crónica anterior, lesión corneal y también se utiliza como profilaxis en la inflamación/infección postquirúrgica.

Así, resulta útil la combinación en los casos de trauma ocular, penetración de cuerpo extraño o sustancia extraña o en quemadura química, térmica o por radiación.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La tobramicina es un antibiótico bactericida efectivo contra bacterias aeróbicas gram positivas y gram negativas sensibles como: Staphylococcus, incluyendo S. aureus, S. epidermidis y cepas resistentes a la penicilina. Streptococcus, incluyendo especies del grupo A, especies no hemolíticas y S. pneumoniae. La tobramicina también resulta activa contra Pseudomona aureuginosa, E. coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae y H. aegyptus, Moraxella lacunata, Acinetobacter calcoaceticus y algunas especies de Neisseria.

Aparentemente, actúa inhibiendo la síntesis de proteínas al enlazarse irreversiblemente a la subunidad 30S ribosomal. La tobramicina en solución oftálmica se absorbe al humor acuoso después de su aplicación tópica en aproximadamente 15 a 30 min.

Después de la instilación de 5 mg/ml de solución oftálmica de tobramicina se llega a obtener una concentración en el humor acuoso muy alta después de 1-2 horas. Alcanza una concentración CIM90 alta para la mayoría de los patógenos oculares que se presentan en los ojos, incluyendo Pseudomonas spp.

Con la administración de tobramicina se produce un nivel en suero considerablemente bajo después de una aplicación repetida en el saco conjuntival; debe relacionarse con su baja incidencia de efectos colaterales sistémicos por esta vía de administración. Cuando los aminoglucósidos son administrados por vía intramuscular o intravenosa pueden causar ototoxicidad y nefrotoxicidad; sin embargo, se ha establecido muy bien que los aminoglucósidos oftálmicos tópicos, cuando

la mucosa se encuentra íntegra no se absorben en la sangre, por lo que no se han asociado con nefrotoxicidad ni ototoxicidad.

La dexametasona tiene una acción antiinflamatoria aproximadamente 25 veces superior a la hidrocortisona y seis veces más potente que la prednisolona que se ejerce directamente sobre los tejidos, protegiéndolos de los productos inflamatorios evitando su reacción a los mismos, es decir, una acción supresora; inhibiendo el edema, los depósitos de fibrina, la dilatación capilar y la migración de macrófagos al sitio de la inflamación, así como la proliferación capilar y fibroblastos, los depósitos de colágena y la formación de cicatrices asociadas con la inflamación. También poseen acción antialérgica pues inhiben la acción de la histamina (sin antagonizar con ella), al bloquear la acción de la histidina-descarboxilasa, disminuye la síntesis de prostaglandinas y retarda la recuperación epitelial. La dexametasona al igual que el resto de glucocorticoesteroides se absorbe por todas las vías. Aplicada a la córnea pasa al humor acuoso y estructuras adyacentes.

Su biotransformación ocurre principalmente por vía hepática, renal y tisular, en su mayor parte metabolitos inactivos.

Su eliminación se efectúa principalmente por excreción renal en forma de metabolitos inactivos.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula o a otros antibióticos aminoglucósidos. Tuberculosis ocular, queratitis epitelial, afecciones micóticas, herpes simple, varicela, infecciones purulentas, queratoconjuntivitis virales, quemaduras por álcalis, glaucoma de ángulo abierto o antecedente familiar del mismo.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No hay estudios bien controlados en mujeres embarazadas, se recomienda su uso sólo si es absolutamente necesario. En los casos de administración parenteral, la tobramicina se distribuye en la leche materna y puede ocasionar reacciones alérgicas serias, por lo que no se recomienda su uso en la lactancia.

Estudios realizados en animales de laboratorio han mostrado que los corticoesteroides son teratogénicos y se sabe que atraviesan la placenta. No hay estudios bien controlados en mujeres embarazadas, por lo que se recomienda su uso sólo si es absolutamente necesario. Los corticosteroides se excretan en la leche materna por lo que no se recomienda su uso durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Con la tobramicina oftálmica pueden presentarse reacciones de sensibilización en menos del 4% de los pacientes: lagrimeo excesivo, prurito, dolor ocular, edema del ojo y del párpado, eritema conjuntival. Con el uso excesivo puede ocurrir queratitis punteada. Los corticoesteroides pueden ocasionar aumento de la presión intraocular con posible aparición de glaucoma, cataratas, infecciones secundarias, retraso de la cicatrización y perforación del globo ocular, si la córnea o esclerótica se encuentran adelgazadas. Se han llegado a reportar infecciones secundarias después del uso de combinaciones que contienen antibióticos y esteroides. Las infecciones micóticas de la córnea tienden a aparecer con esteroides a largo plazo.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No hay estudios bien controlados acerca de carcinogénesis y mutagénesis con el uso de tobramicina. Su uso en concentraciones superiores a la dosis indicada, no ha mostrado efectos sobre la fertilidad.

Estudios en animales de laboratorio han mostrado que los corticoesteroides son teratogénicos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El uso concomitante de corticosteroides y tobramicina puede enmascarar los signos clínicos de infección por bacterias, hongos o virus. La presencia de corticoesteroides puede suprimir las reacciones de hipersensibilidad al antibiótico o a otros componentes de la fórmula.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: El uso de antibióticos previo a la toma de frotis o cultivo puede dar resultados falsos-negativos. No se han reportado alteraciones de pruebas de laboratorio con el uso tópico de los esteroides.

PRECAUCIONES GENERALES: Debe ser considerada la posibilidad de infección micóticas con el uso prolongado de esteroides, así como el crecimiento de organismos no susceptibles.

Puede presentarse sensibilidad cruzada con otros aminoglucósidos, si se desarrolla hipersensibilidad con este producto debe descontinuarse su uso.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La vía de administración es por instilación oftálmica.

En infecciones leves: 1 o 2 gotas en el ojo afectado cada 4 horas.

En infecciones severas: 1 o 2 gotas cada dos horas. La frecuencia deberá disminuirse gradualmente conforme se logre la mejoría. Se deberá cuidar de no suspender el tratamiento prematuramente.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosis puede evidenciarse por la aparición de las reacciones secundarias descritas. El manejo inicial se realizará con un lavado mecánico del ojo afectado con agua estéril.

Debido a su concentración no se espera la sobredosis sistémica.

PRESENTACIÓN: Caja con frasco gotero con 5 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Agítese antes de usarse. El uso prolongado de corticosteroides de aplicación oftálmica puede favorecer la aparición de glaucoma. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@penipot.com.mx

Distribuido por:

ANTIBIÓTICOS DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Las Flores No. 56, Col. La candelaria,

Coyoacán, C.P. 04380, CDMX, México.

Hecho en México por:

Laboratorios Pisa, S. A. de C. V.

Calle 7 No. 1308, Zona Industrial

44940 Guadalajara, Jalisco, México.

Reg. Núm. 415M2006 SSA IV