FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 ml de SOLUCIÓN contienen:

Tobramicina 0.3 g

Vehículo, c.b.p. 100 ml.

Cada 100 g de UNGÜENTO contienen:

Tobramicina 0.3 g

Excipiente, c.b.p. 100 g.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: TOBREX® Solución y ungüento oftálmicos están indicados en el tratamiento de infecciones externas del ojo y sus anexos causadas por bacterias susceptibles, así como en la profilaxis prequirúrgica y posquirúrgica.

La tobramicina es activa contra cepas susceptibles de Staphylococcus, incluyendo S. aureus, S. epidermidis (coagulasa positivo y coagulasa negativo), y cepas resistentes a la penicilina, Streptococcus, incluyendo especies del grupo A (especies betahemolíticas), especies no hemolíticas y Streptococcus pneumoniae.

La tobramicina también es activa contra Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae y H. aegyptius, Moraxella lacunata, Acinetobacter calcoaceticus (Herellea vaginicola) y algunas especies de Neisseria.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: TOBREX® es un antibiótico aminoglucósido de amplio espectro, tiene actividad sobre una amplia variedad de organismos grampositivos y gramnegativos.

Estructura química de la tobramicina

La efectividad terapéutica de TOBREX® se debe a su capacidad para alcanzar altas concentraciones dentro de las células bacterianas.

Es un agente bactericida; su mecanismo de acción consiste en inhibir la síntesis de proteínas bacterianas (se une a los ribosomas de la célula bacteriana, ocasionando la transcripción incorrecta del ARN mensajero).

La penetración de la tobramicina a la cámara anterior del ojo fue analizada después de la administración única de una inyección intramuscular de tobramicina.

La concentración de la tobramicina en el humor acuoso alcanzó su nivel pico de 4.4 µg/ml a las 2 horas después de la inyección y gradualmente decreció a 1.1. µg/ml a las 6 horas.

La relación de nivel en el humor acuoso/suero en el pico del humor acuoso fue de 10.6%.

En la siguiente tabla se indican los niveles de TOBREX® en el humor acuoso de la cámara anterior y en suero después de una aplicación tópica de 5 mg/ml en gotas oftálmicas.

Nivel de humor acuoso y de suero de TOBREX® después de su aplicación local (µg/ml)

Se obtuvo una concentración considerablemente alta en el humor acuoso 1-2 horas después de su aplicación tópica con solución oftálmica. Está muy por encima de la CIM90 para la mayoría de los patógenos oculares.

El hallazgo que TOBREX® (tobramicina) evidenció un nivel en suero considerablemente bajo después de una aplicación repetitiva en el saco conjuntival, debe relacionarse con su baja incidencia de efectos colaterales sistémicos por esta vía de administración.

Cuando los aminoglucósidos son administrados por vía intramuscular o intravenosa pueden causar ototoxicidad y nefrotoxicidad; sin embargo, se ha establecido muy bien que los aminoglucósidos oftálmicos tópicos no se absorben en la sangre por lo que no se ha asociado a nefrotoxicidad ni ototoxicidad.

TOBREX® alcanza rápidamente los niveles tisulares por encima de la CIM90 necesarios para la mayoría de los patógenos oculares, incluyendo Pseudomonas spp. Se ha demostrado que el uso de TOBREX® es seguro en niños.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: TOBREX® sólo deberá ser usada durante el embarazo y la lactancia bajo estricto control médico.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En menos del 3% de pacientes tratados con TOBREX® puede presentarse prurito, lagrimeo, inflamación de los párpados, dolor ocular y eritema conjuntival.

Si se administra tobramicina tópica ocular concomitantemente con antibióticos aminoglucósidos sistémicos, se debe tomar la precaución de controlar las concentraciones totales en suero, ya que pueden presentarse alteraciones del equilibrio, sordera y/o lesiones renales.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Estudios en animales preñados con dosis 33 veces más altas que las administradas en humanos, no mostraron alteraciones con el producto, sin embargo, no se han realizado estudios en mujeres embarazadas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Vigilar las concentraciones totales en suero si se administra tobramicina por vía tópica en combinación con antibióticos aminoglucósidos sistémicos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: La tobramicina puede alterar el resultado de cultivos bacteriológicos, tomados de la superficie ocular.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oftálmica.

Solución:

En infecciones leves instilar 2 gotas cada cuatro horas. En infecciones severas instilar 2 gotas cada hora. Posteriormente se puede reducir la dosis, en ambos casos, hasta que se presente mejoría.

Ungüento: En infecciones leves aplicar en el saco conjuntival de 2 a 3 veces al día, hasta que se presente mejoría. En infecciones severas aplicar 3 a 4 veces al día, hasta que se presente mejoría.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Se manifiesta con queratitis punteada, eritema, lagrimeo excesivo, edema y prurito y su manejo es con lavado mecánico de los ojos con agua estéril. En caso de ser ingerido, es necesario administrar líquidos para que se diluya.

PRESENTACIONES:

TOBREX® Solución oftálmica: Frasco gotero Drop-tainer® con 5 ml.

TOBREX® Ungüento oftálmico: Tubo con 3.5 g.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Conservar en lugar fresco y seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.

ALCON LABORATORIOS, S. A. de C. V.

Regs. Núms. 74M834 y 95M83, SSA

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