FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

La ampolleta contiene:
Tobramicina 300 mg
Vehículo cbp 5 mL

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Especialmente formulada para ser administrada por inhalación en pacientes con fibrosis quística infectados con Pseudomonas aeruginosa, ya que usado junto al tratamiento habitual mejora la función pulmonar y reduce la carga bacteriana, al concentrarse en las vía aéreas, manteniendo al paciente libre de infección.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

La tobramicina es una molécula polar catiónica que no atraviesa fácilmente las membranas epiteliales, variando su biodisponibilidad, debido a las diferencias entre sujetos, al tipo de sistema de nebulización y a la patología de las vías aéreas. El 90% de la tobramicina liberada a los pulmones puede combinarse con los componentes del esputo, siendo las concentraciones en el mismo, 1O minutos después de la primera dosis de 300 mg, en promedio de 1.237 mcg/g de esputo y después de dos horas esta concentración disminuye 20% del nivel máximo.

La tobramicina no se acumula en el esputo, ya que después de 20 semanas de tratamiento su concentración promedio es de 1.154 mcg/g de esputo.

La concentración promedio de tobramicina en plasma después de la inhalación de una dosis de 300 mg en pacientes con fibrosis quística fue de 0.95 mcg/mL, y después de la administración por inhalación de 300 mg de tobramicina 2 veces al día durante dos semanas, la concentración promedio de tobramicina en suero 1 hora después de administrada, fue de 1.05 mcg/mL, siendo la biodisponibilidad sistémica en pacientes con fibrosis quística de 11.8% de la dosis administrada.

La vida media de eliminación de la solución inhalada de tobramicina fue de 2 horas, siendo la principal vía de eliminación de la tobramicina absorbida la vía renal, por filtración glomerular, mientras que el medicamento no absorbido es probablemente eliminado con el esputo expectorado.

Tobramicina es un antibiótico aminoglucósido que actúa directamente sobre la membrana celular, a la que destruye causando la muerte celular. In vitro, es activa frente a un importante número de gérmenes gramnegativos, incluida la Pseudomona aeruginosa.

CONTRAINDICACIONES:

La solución inhalable de tobramicina está contraindicada en pacientes con sospecha o hipersensibilidad conocida a cualquier aminoglucósido y puede causar daño fetal cuando es administrada a mujeres embarazadas.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Si se administra a mujeres embarazadas puede causar daño fetal y, al igual que la estreptomicina, ha sido señalada la tobramicina como responsable de sordera congénita total, bilateral e irreversible en pacientes pediátricos expuestos.

Si bien no se sabe si las concentraciones alcanzadas en la lecha materna son lo suficientemente altas para causar daño en el lactante, debido al riesgo de ototoxicidad y nefrotoxicidad, debe suspenderse la lactancia o el tratamiento de la madre con tobramicina, al tiempo de valorar la importancia que para la madre tiene el medicamento y la vía de administración.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

En general, la administración de tobramicina en nebulizaciones es bien tolerada, siendo las reacciones adversas reportadas, en número y en el tipo, semejantes a las presentadas en pacientes tratados con terapia inhalatoria sin tobramicina: aumento de la tos, broncoespasmos, función pulmonar reducida, alteración de la voz y faringitis, siendo significativamente menos severas en los pacientes que fueron tratados con tobramicina inhalada.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

En estudios experimentales no se ha observado la aparición de tumores relacionados con el uso del medicamento, así como tampoco genotoxicidad. Estudios con tobramicina administrada por vía subcutánea, en cantidades de hasta 100 mg/kg, durante la organogénesis en ratas y conejos, no mostraron efectos teratogénicos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

El uso simultáneo de tobramicina con otros fármacos que pudieran ser ototóxicos o neurotóxicos debe evitarse. Debido a que ciertos diuréticos, al incrementar la concentración de la tobramicina en el suero y en los tejidos, pudieran incrementar su toxicidad, no deberán ser prescritos conjuntamente.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

A la fecha, no se tienen datos al respecto.

PRECAUCIONES GENERALES:

Deben extremarse las precauciones en pacientes con sospecha o padecimientos renales, auditivos, vestibulares o con disfunción neuromuscular.

Se han reportado casos de tinnitus asociado frecuentemente a sordera. Durante la inhalación de tobramicina pueden presentarse casos de broncoespasmos.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

La solución de tobramicina inhalable debe ser administrada exclusivamente mediante un equipo nebulizador en aproximadamente 15 minutos. La dosis recomendada, tanto para adultos como para niños mayores de 6 años, es una ampolleta de 300 mg dos veces al día, procurando que sea lo más cercano a cada 12 horas durante 28 días para posteriormente suspender su administración durante otros 28 días y volver a repetir el ciclo. Es importante no inhalar el medicamento en un lapso de tiempo menor a 6 horas de intervalo.

El tiempo aproximado de administración por inhalación mediante un nebulizador adecuado, es de aproximadamente 15 minutos, pudiendo el paciente estar sentado o de pie y respirando normalmente a través de la boquilla del aparato de nebulización, siendo de utilidad el pinzamiento de la nariz del paciente, maniobra que puede ayudarlo a respirar más cómodamente por la boca.

Las operaciones de uso, limpieza y mantenimiento del equipo de inhalación deberán ser estrictamente respetadas, siguiendo las indicaciones del fabricante.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Debido a que la tobramicina no se absorbe por vía oral, su ingestión no causa toxicidad sistémica.

Signos y síntomas de una sobredosificación aguda de tobramicina inhalada pueden ser, vértigos, acúfenos, aturdimiento, pérdida de la agudeza auditiva de determinados tonos, especialmente los altos, bloqueo neuromuscular y fallo respiratorio.

PRESENTACIONES:

Caja con 56 ámpulas de polietileno de baja densidad con 5 mL (para una sola dosis), en 7 sobres con 8 ámpulas cada uno.

Caja con 14 sobres. Cada sobre con 4 ampolletas de 5 mL cada una.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Las ámpulas deberán almacenarse en refrigeración, entre 2 y 8 ºC hasta el momento de su uso.

En caso de no disponer de un refrigerador, los sobres abiertos y/o cerrados con las ámpulas pueden ser conservados a temperatura ambiente, no mayor de 25 ºC, hasta por 28 días.

Al no estar refrigerada, la solución puede oscurecerse con el tiempo, cambio de color que no afecta la eficacia del medicamento en las condiciones de almacenamiento recomendadas, siempre y cuando no se excedan los 28 días fuera del refrigerador.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Vía de administración: inhalación mediante un nebulizador.Dosis: la que el médico señale. Aplíquese durante 28 días, seguido de 28 días de descanso. Su venta requiere receta médica. No se use en el embarazo. Literatura exclusiva para médico.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

Hecho en México por:

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Reg. Núm. 064M2011 SSA IV

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