FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

GEL Cada 100 g contienen:
Fluocinonida 0.05 g
Excipiente cbp 100.00 g

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: TOPSYN® Corticosteroide tópico para el tratamiento de dermatitis inflamatorias, alérgicas y pruriginosas, con lesiones húmedas o secas, agudas o crónicas.

TOPSYN® Gel está indicado en el tratamiento de lesiones húmedas o secas, casos agudos o crónicos de los siguientes padecimientos: eccema numular, liquen plano, psoriasis, lupus eritematoso discoide, eccema dishidrótico, liquen simple crónico, dermatitis atópica, neurodermatitis, dermatitis por contacto y dermatitis seborreica sólo en casos severos, dermatitis eccematosa.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La fluocinonida es un esteroide tópico, cuya molécula reúne las modificaciones estructurales que le dan máximo grado de actividad antiinflamatoria, antialérgica y antipruriginosa y máxima especificidad de acción.

El gel AGPG es un vehículo semisólido con las propiedades cosméticas y fisicoquímicas ideales para aplicación tópica, ya que no contiene ninguna sustancia potencialmente sensibilizante.

La penetración percutánea de los corticosteroides varía dependiendo del paciente y puede modificarse dependiendo del vehículo utilizado, la duración y superficie de la aplicación, y las condiciones de la piel, así como la temperatura de la piel y el grado de hidratación del paciente.

Después de la absorción, el 90% o más del cortisol en plasma se encuentra unido reversiblemente a las proteínas. Sólo la fracción del corticosteroide libre entra a las células donde produce sus efectos con los corticosteroides.

Todos los esteroides adrenocorticales y sus derivados sintéticos biológicamente activos presentan un doble enlace en las posiciones 4, 5 y un grupo cetona en C3.

Como regla general, el metabolismo de los esteroides conlleva varias adiciones de átomos de oxígeno o hidrógeno, seguido por la formación de conjugados, que son compuestos más hidrosolubles. La reducción del doble enlace 4, 5 ocurre en el hígado y fuera de éste, produciendo en ambos casos compuestos inactivos. Únicamente en el hígado ocurre la reducción del sustituyente 3-cetona al derivado 3-hidroxilo formando tetrahidrocortisol. En el hígado, la mayor parte de estos esteroides se conjugan por reacciones enzimáticas con sulfato o glucurónido con el grupo 3-hidroxilo, estas reacciones ocurren también, pero en menor grado en el riñón. Los derivados hidrosolubles (ésteres de sulfato o glucurónidos) resultantes y los demás metabolitos predominantes se eliminan por vía urinaria. En el ser humano, la eliminación de corticosteroides por las vías biliar o fecal no presenta ninguna relevancia.

Los corticosteroides tópicos son efectivos en un amplio rango de enfermedades inflamatorias agudas y crónicas, incluyendo a la mayoría de las dermatitis sensibles a los corticosteroides, sin importar la etiología. La actividad antiinflamatoria producida por la aplicación tópica de esteroides se conoce como no específica, debido a que éstos actúan contra la mayor parte de las causas de la inflamación incluyendo a las causas mecánica, química, microbiológica e inmunológica.

La acción no específica de los corticosteroides puede explicarse por la inducción de proteínas inhibidoras de fosfolipasa A2 (lipocortinas) a nivel celular, lo que disminuye la formación, liberación y las acciones de los mediadores químicos endógenos de la inflamación, como son las cininas, histamina, enzimas liposomales, prostaglandinas y los sistemas del complemento.

Adicionalmente, se cree que los macrófagos y leucocitos toman parte en el inicio de las respuestas inducidas por los mediadores químicos endógenos antes mencionados. La aplicación de corticosteroides inhibe la marginación (adhesión de pequeñas vesículas a las paredes) y la posterior migración de macrófagos y leucocitos al área.

El efecto resultante no sólo es el antiinflamatorio, sino también una reversión de la dilatación vascular y la permeabilidad de las vesículas en el área afectada, lo que clínicamente se observa como disminución del edema, eritema y prurito.

Las acciones antimicóticas de los corticosteroides, en especial de las especies fluoradas, se relacionan principalmente con las células de la epidermis humana y los fibroblastos cutáneos.

Esta acción antimicótica puede ser la responsable del uso de los corticosteroides en el tratamiento de la dermatitis escamosa y psoriasis. El mecanismo de acción de los corticosteroides en las dermatosis escamosas es no específico al ciclo celular y probablemente es secundaria a una reducción general en la síntesis de macromoléculas. El mecanismo de acción de los corticosteroides en el manejo de pacientes con psoriasis está relacionado con la reducción en la síntesis de DNA.

Los efectos sobre la supresión de la síntesis de DNA pueden ser demostrados no sólo en desórdenes proliferativos como la psoriasis, también pueden ser demostrados en piel normal.

CONTRAINDICACIONES: TOPSYN® Gel está contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a alguno de los componentes, en tuberculosis cutánea y algunos padecimientos por virus como herpes simple y varicela.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Aunque en el ser humano no se han reportado efectos secundarios atribuibles al uso de corticosteroides tópicos durante el embarazo, la absoluta seguridad de su uso en mujeres embarazadas no ha sido completamente establecida. Por lo tanto, en este caso su uso no es recomendable en zonas extensas o por periodos prolongados, especialmente durante los primeros tres meses del embarazo.

El empleo en este periodo queda bajo criterio médico, valorando el riesgo-beneficio.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Se han reportado las siguientes reacciones locales adversas con los corticosteroides tópicos: ardor, prurito, irritación, resequedad, foliculosis, hipertricosis, erupciones acneiformes, hipopigmentación, dermatitis perioral, dermatitis alérgica por contacto, maceración de la piel, estrías y erupción miliar.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: El uso de TOPSYN® Gel en humanos no se ha relacionado con efectos de carcinogénesis, mutagénesis o teratogénesis. Asimismo, no se han reportado alteraciones de la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se han reportado interacciones medicamentosas con este producto.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado alteraciones de las pruebas de laboratorio.

PRECAUCIONES GENERALES: Para cualquier producto corticosteroide tópico, su uso prolongado puede producir atrofia de la piel y del tejido celular subcutáneo.

Cuando es usado en áreas intertriginosas o flexoras, o en la cara; esto puede ocurrir aun cuando sean usados por periodos cortos.

La absorción sistémica significativa puede resultar cuando los corticosteroides se aplican en áreas extensas del cuerpo aun cuando no se use técnica oclusiva. La administración de corticosteroides tópicos a los niños deberá limitarse al periodo más corto y a la menor cantidad, compatible con un régimen terapéutico efectivo. En presencia de infección deberá utilizarse algún antibacteriano, antiviral o antimicótico apropiado.

Si no ocurre una respuesta favorable rápidamente, el uso de TOPSYN® Gel deberá ser descontinuado hasta que la infección haya sido controlada adecuadamente.

Las técnicas oclusivas incrementan la absorción percutánea de los esteroides tópicos. Su uso puede ser de utilidad en el tratamiento de dermatitis recalcitrantes. El uso de pañales ajustados o de calzones de hule en un niño puede hacer las veces de una técnica oclusiva e incrementar la absorción de los corticosteroides tópicos en la piel subyacente.

Los pacientes (particularmente niños) que reciban una cantidad grande de corticosteroides tópicos aplicada a una superficie extensa o bajo una técnica oclusiva deberán ser evaluados en busca de supresión hipotálamo-hipofisiaria-adrenal (cortisol urinario libre, prueba de estimulación de ACTH). Si se encuentra supresión, la dosis deberá reducirse o descontinuarse el tratamiento. Esta presentación no es para uso oftálmico.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Cutánea. No ingerible

En la mayoría de los casos es suficiente una aplicación al día en forma tópica de TOPSYN® Gel para obtener resultados terapéuticos. Sin embargo, queda a criterio del médico, de acuerdo a la gravedad del padecimiento, el aplicarlo dos o tres veces al día para obtener una respuesta uniforme rápidamente. Cuando la alteración esté bajo control la dosis deberá disminuirse gradualmente.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Véase Precauciones generales.

PRESENTACIÓN: Caja con tubo con 40 g al 0.05%.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a a no más de 30°C. Consérvese el tubo bien cerrado.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. No se administre durante el embarazo y lactancia.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos: farmacoviglancia@cofepris.gob.mx o

farmacovigilancia@chinoin.com

Hecho en México por:

PRODUCTOS FARMACÉUTICOS, S.A. de C.V.

Km 4.2 Carretera a Pabellón de Hidalgo

C.P. 20420, Rincón de Romos, Aguascalientes, México.

Reg. Núm. 74381 SSA IV