CONTRAINDICACIONES: Temsirolimus intravenoso está contraindicado en personas con hipersensibilidad conocida a temsirolimus o a cualquier componente de esta formulación.

Temsirolimus está contraindicado en pacientes con bilirrubina > 1.5 x ULN (véase Precauciones generales).

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Agentes inductores del metabolismo de CYP3A: La administración concomitante de concentrado de temsirolimus para inyección con rifampicina, un inductor potente de CYP3A4/5, no tuvo un efecto significativo en la Cmáx. (concentración máxima) y ABC de temsirolimus, después de la administración I.V., pero disminuyó la Cmáx. en 65% y el ABC en 56%, y el ABCsuma (compuesto del ABC de temsirolimus más ABC de sirolimus) en 41% comparado con sólo temsirolimus. Por consiguiente, se debe evitar el tratamiento concomitante con agentes que tienen un potencial de inducción de CYP3A4/5. En caso de no poder administrar un tratamiento alternativo, se debe considerar una dosis semanal I.V. de temsirolimus de hasta 50 mg para pacientes con cáncer de células renales (véase Precauciones generales, Advertencias especiales).

Agentes inhibidores del metabolismo de CYP3A: La administración concomitante de temsirolimus con ketoconazol, un inhibidor potente de CYP3A4 no tuvo un efecto significativo en la Cmáx. o ABC de temsirolimus; sin embargo, el ABC de sirolimus aumentó 3.1 veces y el ABCsuma aumentó 2.3 veces en comparación con temsirolimus solo. Las sustancias que son inhibidores potentes de la actividad de CYP3A4 aumentan las concentraciones sanguíneas de sirolimus. Se debe evitar el tratamiento concomitante del concentrado de temsirolimus para inyección con agentes que tienen un fuerte potencial de inhibición de CYP3A4 (véase Precauciones generales, Advertencias especiales). El tratamiento concomitante con inhibidores moderados CYP3A4 deberá administrarse solamente con precaución en pacientes que reciben 25 mg y deberá evitarse en pacientes que reciben temsirolimus a dosis mayores de 25 mg.

Interacciones con fármacos metabolizados por CYP2D6: En 23 personas sanas, la concentración de desipramina, un sustrato de CYP2D6, no fue afectada cuando se administró concomitantemente temsirolimus 25 mg. No se espera un efecto clínicamente significativo cuando se administra temsirolimus en forma concomitante con agentes que son metabolizados por CYP2D6.

Interacciones con fármacos que son sustratos P-glicoproteína: En un estudio in vitro, el temsirolimus inhibió el trasporte de la digoxina, un sustrato P-gp, con una CI50 de 2 µM. Aun se desconocen las implicaciones clínicas relacionadas a la administración concomitante de sustratos P-gp.

PRESENTACIÓN: Caja con frasco ámpula con 25 mg y frasco ámpula con 2.2 ml de diluyente.