FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada Tableta contiene:

Diclorhidrato de cetirizina 10 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Tratamiento de síntomas alérgicos: TRADAXIN está indicado para el alivio de síntomas asociados con rinitis alérgica estacional ocasionada por brisa, hierbas y polen de las plantas.

Otros síntomas tratados efectivamente con TRADAXIN incluyen estornudos, rinorrea, prurito nasal y ocular, así como urticaria y enrojecimiento de ojos.

Rinitis perenne: TRADAXIN está indicado para el alivio de síntomas asociados con rinitis alérgica perenne ocasionada por partículas de polvo proveniente de animales.

Urticaria crónica: TRADAXIN está indicado en el tratamiento de dermatitis debido a urticaria crónica.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Absorción: Cetirizina se absorbe en 1 hora en su máxima concentración. Después de administrar a adultos sanos una dosis de 10 y 20 mg, cetirizina se absorbe rápidamente por el tracto gastrointestinal, alcanzando, concentraciones sanguíneas máximas de alrededor de 0.3 y 0.4 µg/ml, entre los 30 y 60 minutos.

Cetirizina tiene una farmacocinética lineal con las dosis orales comprendidas entre 5 y 60 mg, con concentraciones del fármaco que se incrementan proporcionalmente al incremento de la dosis administrada. La ingesta de alimentos retrasa el tiempo de aparición del pico de concentración plasmática, pero no disminuye la cantidad de medicamento absorbido.

Distribución: La distribución de cetirizina y de sus metabolitos en los líquidos y tejidos del cuerpo humano no está bien estudiada. En animales, el fármaco se distribuye ampliamente en tejidos y fluidos corporales alcanzando sus mayores concentraciones en el hígado, riñones y pulmones, aunque su volumen de distribución es relativamente menor que el observado con otros antagonistas de los receptores H1.

Cetirizina se une fuertemente a las proteínas plasmáticas en 90%, siendo su vida media de eliminación en el adulto de unas 10 horas aproximadamente; en niños de 6 a 12 años de 6 horas y, en niños entre 2 y 5 años de 5 horas.

Eliminación: Después de la administración oral de una dosis única de 10 mg de cetirizina en adultos sanos, el fármaco sufre una eliminación bifásica, con una vida media inicial de distribución de cerca de 3 horas y una vida media terminal de eliminación de alrededor de 8.3 horas en promedio. Esta vida media de eliminación, corregida en niños de 6 meses a 5 años de edad, es en promedio 33% más corta; mientras que en los ancianos, con una edad media de 77 años, se alarga en 50% más en comparación con los adultos sanos.

Cetirizina tiene un bajo grado de metabolización de primer paso en el hígado. En la orina, han sido colectados dos metabolitos no identificados. Después de la administración oral de una dosis única de 10 mg de cetirizina en sujetos sanos, cerca de 80% de la dosis administrada se elimina en 5 días sin cambios. El 10% es eliminado por las heces. La excreción acumulada representa aproximadamente dos tercios de la dosis administrada por vía oral, tanto en niños como en adultos, existiendo diferencias entre un individuo y otro en lo referente a la reabsorción del fármaco.

A dosis farmacológicamente activa, cetirizina es un potente antihistamínico de segunda generación, con bajo potencial de somnolencia y con propiedades antialérgicas adicionales.

Farmacológicamente, es un antagonista selectivo de los receptores H1, con mínimos efectos sobre otros receptores, estando por ello prácticamente libre de efectos anticolinérgicos y antiserotoninérgicos. Actúa en el organismo inhibiendo la fase inmediata de la reacción alérgica mediada por la histamina y, reduciendo tanto la migración de células inflamatorias como la liberación de los mediadores que se asocian con la respuesta alérgica tardía.

CONTRAINDICACIONES: TRADAXIN está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la hidroxizina.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: En estudios hechos en ratas, conejos con dosis altas de cetirizina no tuvo efectos teratogénicos, pero en vista de que los estudios hechos en animales no siempre son predictivos se debe evitar el uso de cetirizina durante el embarazo.

En ratones cetirizina causó retardo en el crecimiento y bajo peso durante la lactancia. Debido a que cetirizina es excretado a través de la leche materna no se recomienda su uso durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En general las reacciones adversas de la administración de TRADAXIN son de naturaleza leve y transitoria, pudiendo llegar a presentar: somnolencia, fatiga, boca seca, faringitis y mareo.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: TRADAXIN no es considerado mutagénico, ni se han presentado casos de carcinogénesis en humanos, y los estudios de teratogénesis realizados en animales no han arrojado malformaciones.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: TRADAXIN no presenta interacciones significativas con teofilina en dosis bajas, azitromicina, pseudoefedrina, ketoconazol, o eritromicina.

Se puede presentar un descenso en la efectividad de TRADAXIN cuando se administra concomitantemente con teofilina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En general, se debe suspender la administración de cualquier antihistamínico dentro de los 4 días previos a procedimientos de pruebas cutáneas, ya que estos fármacos pueden impedir o disminuir las reacciones que, de otro modo, serían positivas a los indicadores de reactividad dérmica.

A las dosis terapéuticas recomendadas, cetirizina no produjo modificaciones en los valores normales sanguíneos, en los registros de electroencefalogramas ni electrocardiogramas.

PRECAUCIONES GENERALES: Como ocurre con el resto de los antihistamínicos, no se recomienda durante su administración el consumo de alcohol.

En pacientes que presentan insuficiencia renal, debe reducirse la dosis administrada a la mitad.

Si bien en los ensayos clínicos realizados en voluntarios sanos con 20 y 25 mg diarios, no se han evidenciado efectos sobre la atención o el tiempo de reacción, no es recomendable exceder la dosis recomendada, así como no deben conducirse vehículos ni operar maquinaria.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Adultos y niños de 6 a 12 años: 1 tableta de 10 mg cada 24 horas.

Niños de 2 a 5 años: Se inicia con 2.5 mg cada 24 horas, y puede aumentar hasta máximo 5 mg cada 24 horas o 2.5 mg cada 12 horas.

Pacientes geriátricos: En Pacientes mayores de 77 años, la dosis recomendada es de 5 mg cada 24 horas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los casos reportados por sobredosificación de cetirizina han sido cuando se administran dosis diarias mayores o igual a 150 mg, en los cuales el paciente presentó fatiga, irritabilidad y somnolencia.

PRESENTACIONES:

Frasco con 10 y 20 tabletas de 10 mg en frasco de polietileno de alta densidad.

Caja con 10 y 20 tabletas de 10 mg en envase de PVC-ALU.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente, a no más de 30°C, en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se administre durante el embarazo y la lactancia.

Hecho en México por:

SBL PHARMACEUTICALS, S. de R. L. de C. V.

Reg. Núm. 379M2006, SSA IV

JEAR-06330060101877/R2006