FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 mL contienen:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: TRALIC® TP está indicado en el manejo de procesos dolorosos de intensidad moderada a severa, originados por padecimientos agudos o crónicos como luxaciones, fracturas, cáncer, infarto agudo del miocardio, osteoartritis, artritis reumatoide, lumbalgia, quemaduras, pielonefritis, etc.

También puede utilizarse para el dolor neuropático, postoperatorio y procedimientos diagnósticos que puedan generar dolor en el paciente.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Tramadol es un analgésico opioide débil de acción central, agonista puro no selectivo de los receptores muscarínicos con afinidad por el receptor (mu) µ. Adicionalmente ha demostrado una inhibición de la recaptura de noradrenalina y serotonina, con lo que contribuye a su efecto analgésico. Tramadol posee un efecto antitusivo, sin afectación de la motilidad intestinal. Se reporta que la potencia analgésica de tramadol es de 1/10 a 1/6 de la de la morfina, pero en contraste con ésta, no se presenta efecto depresor respiratorio.

Más del 90% del tramadol es absorbido después de la administración oral. La diferencia entre el tramadol absorbido y el no metabolizado disponible es probablemente causada por el bajo efecto del metabolismo de primer paso. Tramadol tiene una alta afinidad al tejido (Vd, B = 203 ± 40.1), mientras que la unión a proteínas es de alrededor de 20%. En humanos, tramadol es metabolizado principalmente por vías de N- y O-desmetilación y conjugación de los productos de la O-desmetilación con ácido glucurónico. El tiempo de vida media de tramadol al igual que la de sus metabolitos es de 6.0 ± 1.5 horas, mientras que en pacientes de 75 años de edad se puede prolongar en un factor de aproximadamente 1.4. Tanto tramadol como sus metabolitos son excretados casi en su totalidad por vía renal, por lo que en pacientes con insuficiencia hepática o insuficiencia renal la vida media es de 11 ± 3.2 horas y 16.9 ± 3 horas respectivamente.

La relación entre las concentraciones séricas y el efecto analgésico es dosis-dependiente, pero varía considerablemente en algunos casos. La concentración sérica efectiva usualmente es de 100-300 ng/mL. La administración oral de tramadol es igual de eficaz que la aplicación parenteral; esto diferencia positivamente al tramadol de los demás analgésicos de acción central, cuya administración oral va unida a una considerable pérdida del efecto. Los efectos del tramadol sobre la circulación mayor, menor y sobre el corazón son escasos y clínicamente poco relevantes, por lo que no existe limitación para su empleo en las enfermedades coronarias acompañadas de dolor. A dosis terapéuticas no causa alteraciones en el aparato respiratorio.

Paracetamol ha demostrado clínicamente una acción antipirética y analgésica rápida, eficaz en lactantes, niños, adolescentes y adultos. Dicha acción inicia en aproximadamente 30 minutos con una duración aproximada de cuatro horas. Alcanza su concentración más alta en 1 a 2 horas. Se absorbe rápidamente por vía oral, con una biodisponibilidad de 60 a 98%. Su unión a proteínas plasmáticas es de 10 a 30%. El tiempo de vida media de paracetamol es de 2 a 4 horas, en pacientes sanos. Se metaboliza fundamentalmente a nivel de microsomas hepáticos por las enzimas microsomales. Su unión a proteínas es variable. El paracetamol ejerce sus efectos farmacológicos mediante la inhibición de la prostaglandina sintetasa a nivel central. Es un potente inhibidor de la ciclooxigenasa a nivel del sistema nervioso central, evitando la formación y liberación de prostaglandinas, con un efecto analgésico y antipirético. Aunque no se ha definido completamente su mecanismo de acción analgésica, se cree lo hace mediante la elevación del umbral al dolor.

Con la combinación de tramadol y paracetamol se consigue una analgesia sinérgica por tres mecanismos de acción diferentes: La unión de los receptores opioides mu; la activación de las vías descendentes de control del dolor. La inhibición de la COX-3. Esta combinación asegura un rápido inicio de acción, eficacia sostenida, seguida de una mejor eficiencia de los componentes individuales y un buen perfil de seguridad. Teniendo en cuenta los criterios famacocinéticos y farmacodinámicos se mejora la relación riesgo-beneficio y el cumplimiento del paciente.

CONTRAINDICACIONES: TRALIC® TP está contraindicado en casos de hipersensibiliad a los componentes de la fórmula, intoxicación por alcohol, uso concomitante de somníferos, opioides, analgésicos y psicotrópicos. Así como en casos de anemia o agranulocitopenia, trastornos de la coagulación y úlcera péptica; insuficiencia renal y/o hepática.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No existe experiencia documentada, por lo que no se recomienda su uso durante el embarazo o la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Sistema cardiovascular: Ocasionalmente hipotensión ortostática, insuficiencia circulatoria y taquicardia.

Sistema Nervioso Central: Ocasionalmente mareos, sedación, somnolencia, temblor, cefalea, vértigo. En casos aislados convulsiones eliptiformes.

Sistema Nervioso Autónomo: Ocasionalmente salivación y sudoración.

Sistema Gastrointestinal: Frecuentemente náuseas (posterior a la administración intravenosa rápida), ocasionalmente irritación gástrica, vómito, dolor de epigastrio, ictericia, constipación, disfagia, sangrado de tubo digestivo.

Alteraciones hematológicas: Ocasionalmente neutropenia, pancitopenia, leucopenia y anemia.

Alteraciones cutáneas: Ocasionalmente erupciones.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se cuenta con suficiente información.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: TRALIC® TP se ha señalado como potenciador del efecto de los anticoagulantes.

Al usarse de manera simultánea con otros medicamentos de acción central (tranquilizantes, somníferos, inhibidores de la MAO) puede potenciarse una disminución en el efecto de los mismos.

La dependencia al alcohol puede aumentar el riesgo de toxicidad hepática.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: La sobredosificación puede incrementar las transaminasas hepáticas, deshidrogenasa láctica y bilirrubinas así como disminución del tiempo de protrombina. Ocasionalmente, se presenta trombocitopenia.

PRECAUCIONES GENERALES: No debe excederse la dosis recomendada de TRALIC® TP.

No se administre TRALIC® TP en pacientes con alergia, dependencia o adicción a opioides, pacientes que están recibiendo inhibidores de la MAO o quienes los hayan tomado en 14 días anteriores.

En pacientes con farmacodependencia el tratamiento deberá ser bajo estricta supervisión médica, ponderando el riesgo-beneficio del mismo.

Los pacientes con antecedentes de estados convulsivos, deberán ser seguidos de cerca durante el tratamiento con TRALIC® TP.

TRALIC® TP debe ser utilizado con precaución en pacientes con disfunción hepática y/o renal.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La dosificación de TRALIC® TP debe ajustarse de acuerdo a la intensidad del dolor y sensibilidad individual del paciente.

Dosis sugeridas:

Adultos (mayores de 16 años/40 kg): La dosis máxima recomendada de TRALIC® TP es de 10 mL cada 6 u 8 horas; sin exceder 8 tomas por día.

La dosis diaria normal, no debe superar 400 mg de tramadol. El médico tratante debe decidir la duración del tratamiento y eventualmente la introducción de pausas en el mismo.

Niños mayores de 2 años: La dosis recomendada de tramadol es de 1 a 2 mg/kg/dosis.

Dosis ponderal:

Tramadol: 1 a 2 mg/kg/dosis.

Paracetamol: 10 a 15 mg/kg/dosis.

Tabla de dosis sugerida a razón de 1 mg/kg de peso/dosis

En pacientes con insuficiencia renal y/o hepática deben extenderse los intervalos de dosificación.

Vía de administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosificación de TRALIC® TP puede presentar sintomatología de intoxicación por tramadol y/o paracetamol. Debe otorgarse soporte cardiorrespiratorio y trasladar al paciente a un centro de atención especializada.

Tramadol: Hipotensión ortostática, insuficiencia circulatoria, taquicardia, sedación, mareos, temblor, en casos aislados convulsiones, salivación excesiva, sudoración, náuseas, entre otros. Debe tratarse con Naloxona.

Paracetamol: Palidez, náuseas, vómito, anorexia, gastralgia, hepatotoxicidad, insuficiencia hepática. Debe tratarse con Acetilcisteína.

PRESENTACIONES: Caja con frasco con 30 mL, 60 mL o 100 mL de solución y pipeta dosificadora.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese el frasco bien cerrado a temperatura ambiente a no más de 30ºC y en lugar fresco y seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se use en el embarazo, la lactancia o en niños menores de 2 años. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@andromaco.com.mx

Hecho en México por:

INDUSTRIA FARMACÉUTICA ANDRÓMACO, S.A. de C.V.

Eje 3 Norte No. 202, Parque Industrial Toluca 2000

50233, Toluca, México.

Reg. Núm. 132M2014, SSA IV