FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ml contiene:
Clorhidrato de Tramadol 100 mg
Vehículo c.b.p. 1 ml
Contiene 20% de azúcar.
Cada ml equivale a 40 gotas.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: “Analgésico Opioide”.

1. Está indicado en los procesos que cursen con dolor de moderado a severo, de origen agudo o crónico (fracturas, luxaciones, infarto agudo al miocardio, cáncer, etc.).

2. También puede utilizarse como analgésico preoperatorio, como complemento de anestesia quirúrgica, en el postoperatorio y en procedimientos de exploración diagnóstica que cursen con dolor.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El tramadol

es un analgésico opioide que actúa centralmente. Es un agonista puro no selectivo en receptores μ, δ y k de opioides con una mayor afinidad por el receptor μ alterando con ello la percepción del dolor y la respuesta emocional al mismo.

Los receptores Mu se encuentran ampliamente distribuidos a lo largo del SNC, especialmente en el sistema límbico, tálamo, cuerpo estriado, hipotálamo y cerebro medio, así como en las láminas I, II, IV y V del asta dorsal en la médula espinal. Los receptores Kappa se localizan principalmente en la médula y en la corteza cerebral.

Otros mecanismos que contribuyen a su efecto analgésico son: inhibición de la recaptación neuronal de noradrenalina y serotonina.

Tramadol tiene un efecto antitusivo. La motilidad gastrointestinal no es afectada. Los efectos de tramadol sobre la circulación mayor, menor y sobre el corazón son escasos y clínicamente poco relevantes, por lo que no existe limitación para su empleo en las enfermedades coronarias acompañadas de dolor. A dosis terapéuticas no causa alteraciones en el aparato respiratorio. Se reporta que la potencia de tramadol es de 1/10 a 1/6 de la morfina.

Más del 90% del clorhidrato de tramadol es absorbido después de la administración. La biodisponibilidad absoluta es de alrededor del 70% independientemente de la ingestión concomitante de alimentos.

La diferencia entre el tramadol absorbido y el no metabolizado disponible, probablemente se debe al bajo efecto del primer paso.

El efecto del primer paso, después de la administración oral es de 30% como máximo.

Después de la administración oral de 100 mg en forma líquida, la concentración pico en plasma Cmáx es de 309 ± 90 ng/ml después de 1.2 horas. El enlace a proteínas plasmáticas es de alrededor del 20%. Tramadol atraviesa las barreras hematoencefálica y placentaria. Se encuentran cantidades muy pequeñas de la sustancia y de su derivado O-desmetilado en la leche materna (0.1% de la dosis aplicada).

La vida media de eliminación es de 6 horas aproximadamente, independientemente de la vía de administración. En pacientes mayores de 75 años se puede prolongar por un factor de aproximadamente 1.4.

Tramadol es metabolizado principalmente por media de N- y O-desmetilación y conjugación de los productos de O-desmetilación con ácido glucurónico. Solamente el O-desmetiltramadol es activo farmacológicamente, la vida media de los metabolitos es similar a la de la sustancia de origen. Tramadol y sus metabolitos son casi completamente excretados por vía renal. En casos de insuficiencia renal y hepática, la vida media podría estar ligeramente prolongada.

La relación entre las concentraciones séricas y el efecto analgésico es dosis dependiente, pero varía considerablemente en casos aislados. La concentración sérica efectiva usualmente es de 100-300 mg/ml.

CONTRAINDICACIONES: Está contraindicado en casos de hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, en intoxicación por alcohol, hipnóticos, analgésicos, opioides y psicotrópicos. No debe utilizarse en menores de 1 año.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: El uso del tramadol en el embarazo solamente será llevado a cabo ante severas indicaciones y bajo la responsabilidad del médico tratante.

Si durante el embarazo está indicada la analgesia con opioides, su uso debe restringirse a dosis únicas de tramadol. Se debe evitar la administración de tramadol a largo plazo durante el embarazo, ya que el tramadol atraviesa la barrera placentaria y pueden ocurrir síntomas de retiro en el neonato debido a su habituación. Cuando se administra antes o durante el parto, tramadol no afecta la contractilidad uterina.

En los neonatos puede inducir cambios en la frecuencia respiratoria que usualmente no son clínicamente relevantes.

En la leche materna se excretan cantidades muy pequeñas de tramadol, por consiguiente tramadol no se debe usar durante la lactancia.

Después de una administración única de tramadol, usualmente no es necesario interrumpir la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Sistema cardiovascular: Ocasionalmente hipotensión ortostática, insuficiencia circulatoria y taquicardia.

Sistema nervioso central: Ocasionalmente sedación, mareos, somnolencia, temblor. En casos aislados convulsiones epileptiformes.

Sistema nervioso autónomo: Ocasionalmente reacciones autonómicas como salivación y sudoración.

Sistema gastrointestinal: Frecuentemente náuseas (específicamente después de la administración intravenosa rápida). Ocasionalmente irritación gastrointestinal (vómito, gastralgia).

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Carcinogénesis: No se ha mostrado evidencia de algún incremento de la incidencia de tumores relacionado con la sustancia en estudios en ratas.

Mutagénesis: Tramadol no induce ninguna mutación en ninguno de los sistemas de prueba de mutagenicidad usados.

Fertilidad, teratogenicidad y embriotoxicidad: La literatura internacional reporta que los estudios de reproducción con tramadol no dan indicación de ningún efecto teratogénico o embriotóxico. La fertilidad masculina y femenina no se vio afectada.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: AI usarse simultáneamente con otros medicamentos de acción central, es posible un incremento del efecto depresor de inhibidor de MAO.

La administración simultánea o previa de carbamazepina puede reducir el efecto analgésico y acortar la duración de la acción.

No es recomendable la combinación de agonistas/antagonistas mezclados (por ejemplo, buprenorfina, nalbufina, pentazocina) y tramadol, puesto que el efecto analgésico de un agonista puro puede reducirse en dichas circunstancias. Tramadol puede inducir convulsiones e incrementar el potencial de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, antidepresivos tricíclicos, neurolépticos y otros fármacos que disminuyen el umbral para causar convulsiones.

Otros fármacos que se sabe inhiben CYP3A4, como ketoconazol y eritromicina, pueden inhibir el metabolismo del tramadol (0-desmetilación) y posiblemente también el metabolismo del metabolito O-desmetilado activo. No se ha estudiado la importancia clínica de dicha interacción.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado a la fecha.

PRECAUCIONES GENERALES: Los pacientes con antecedentes de estados convulsivos deberán ser seguidos de cerca durante el tratamiento con tramadol.

No se administre tramadol concomitantemente con medicamentos antidepresivos (tricíclicos, serotoninérgicos).

No se administre en pacientes con antecedentes de alergia, dependencia o adicción a opioides.

Cuando se toma de acuerdo a las instrucciones, tramadol podría alterar las reacciones de los conductores de vehículos y operadores de máquinas.

En pacientes con antecedentes de farmacodependencia, el tratamiento deberá ser bajo estricta supervisión médica considerando los riesgos-beneficios del mismo.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La dosificación debe adaptarse a la intensidad del dolor, salvo otra indicación tramadol debe ser dosificado como se detalla a continuación:

Si la analgesia requerida es inadecuada, después de 30 a 60 minutos de la administración de una sola dosis de 50-100 mg de sustancia activa, se puede dar una segunda dosis de 50 mg.

Si de acuerdo a la experiencia clínica, la demanda de la analgesia requerida es para tratar dolor severo se puede administrar como dosis inicial, la dosis única más elevada de tramadol (100 mg). Dependiendo del dolor, el efecto dura de 4 a 8 horas. En general, no es necesario exceder de 400 mg de clorhidrato de tramadol al día. Sin embargo, para el tratamiento de dolor por tumores y dolor postoperatorio severo es posible que se requieran dosis mucho más elevadas.

Para el tratamiento del dolor posoperatorio severo, el alivio del dolor a demanda puede requerir dosis aún mayores en las primeras horas.

En general, durante 24 horas no son necesarias más que las dosis normales.

Pacientes geriátricos: En casos de dolor agudo no es necesario un ajuste de dosis, ya que tramadol se administra sólo una vez o pocas veces. En dolor crónico usualmente no es necesario un ajuste de dosis en pacientes de edad avanzada (hasta 75 años) sin que se presente insuficiencia hepática o renal clínicamente manifiesta.

En pacientes ancianos (más de 75 años de edad) la eliminación se puede prolongar. Por lo tanto, en caso necesario los intervalos de dosis se pueden ampliar de conformidad con los requerimientos del paciente.

Dosis Diaria: Normalmente no debe superar a los 400 mg de la sustancia.

Duración del tratamiento: Bajo el uso prolongado de tramadol no es posible excluir con certeza el desarrollo de adicción. Por tal motivo el médico debe decidir Ia duración de tratamiento y eventualmente la introducción de pausas en el mismo.

Niños: La dosis única para niños entre 1 y 11 años de edad es de 1-2 mg de clorhidrato de tramadol por kg de peso corporal.

La siguiente tabla contiene ejemplos típicos para las diversas edades 1 gota contiene aproximadamente 2.5 mg de Clorhidrato de tramadol.

Las dosis recomendadas son lineamientos. En un principio se debe seleccionar la dosis más baja que alivie el dolor. En el tratamiento de dolor crónico se recomienda un programa de dosis fija.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: El tratamiento de la sobredosificación, se revierte fácilmente con Nalmefene que es un antagonista específico de los opioides derivado de la naltroxona y con propiedades similares a la naloxona, siendo su principal diferencia su duración de acción más prolongada.

A dosis de 0.5 mg/70 kg de peso inicialmente intravenosa, si es necesaria una segunda dosis, se puede administrar 1 mg/70 kg de peso 2 a 5 minutos después de la primera dosis.

PRESENTACIÓN: Caja con frasco gotero con 10 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta. No se deje al alcance de los niños. No se administre a menores de 1 año. El uso de este medicamento puede alterar la capacidad de reacción y provocar somnolencia, por lo que no debe ser usado por personas que vayan a manejar vehículos. No se administre a pacientes con antecedentes de crisis convulsivas. En aplicación intravenosa aplicar lentamente. Literatura exclusiva para médicos.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@penipot.com.mx

Distribuido por:

ANTIBIÓTICOS DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Las Flores No. 56, Col. La candelaria,

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CDMX, México.

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Reg. Núm. 014M2009 SSA IV