FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 mL contienen:

Valproato de magnesio 20 g

Vehículo, c.b.p. 100 mL.

Cada TABLETA con capa entérica contiene:

Valproato de magnesio 200 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: TRANKITEC-S (Valproato de magnesio) es un agente anticonvulsivante indicado para el control de las crisis parciales (simples, complejas y generalizadas de tipo secundario) y en las crisis generalizadas (ausencias atípicas, mioclónicas, clónicas, tónicas, tonico-clónicas y atónicas). Encefalopatías epilépticas como: síndrome de West, de Lennox-Gastaut y síndrome de Dravet. En crisis febriles atípicas.

El valproato de magnesio ha mostrado eficacia en el tratamiento de crisis de gran mal, pequeño mal, y mioclónicas. Es menos eficaz para los eventos parciales focales o complejos. También se indica para los episodios maniacos asociados a desorden bipolar y a la profilaxis de la migraña.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Después de su administración por vía oral, el valproato de magnesio se absorbe relativamente rápido, con una biodisponibilidad completa. Alcanza una concentración plasmática máxima de 3 a 10 horas. Su vida media después de una dosis única es de 15-17 horas y en los niños menores de 2 meses se alcanza a las 30-60 horas. Se une a proteínas plasmáticas en un 85-90%. Su volumen de distribución corresponde a 0.1-0.4 L/kg.

Se metaboliza en el hígado por conjugación con ácido glucurónico y beta-oxidación en ácido 3-cetovalproico y por omega-1-oxidación en ácido 3-en-valproico y ácido 4-hidroxivalproico. Las principales vías metabólicas del ácido valproico están mediadas por la acción de las enzimas del citocromo P-450, los productos se excretan en la orina. La depuración renal depende de la fracción libre del fármaco, siendo mayor en los niños que en los adultos y ancianos.

El mecanismo de acción no es del todo conocido, aunque puede estar relacionado en parte al incremento en la concentración cerebral de ácido-gama-aminobutírico (GABA). Los estudios en animales han mostrado que el ácido valproico inhibe las enzimas GABA transferasa y deshidrogenasa aldehído succínica, importantes para el catabolismo de GABA, aumentando los niveles de este neurotransmisor y potenciando sus efectos postsinápticos inhibidores. El efecto global consiste en la disminución neta del umbral convulsivo. Su mecanismo de acción para el control de migraña aún no está bien establecido. El resultado de un estudio indica que el ácido valproico inhibe la actividad neuronal al incrementar la conductancia de potasio.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al principio activo, trastornos de la función hepática y durante el primer trimestre del embarazo.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: TRANKITEC-S se encuentra contraindicado durante el primer trimestre del embarazo.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Se recomienda realizar pruebas de funcionamiento hepático antes de iniciar la terapia con valproato de magnesio. Los efectos secundarios más comunes son síntomas gastrointestinales como: anorexia, náuseas y vómito. Los efectos sobre el SNC incluyen sedación, ataxia o temblor. La mayoría de los efectos secundarios del valproato de magnesio se producen con poca frecuencia y usualmente remiten con la disminución de la dosis. Se deberá informar a los pacientes y familiares que la aparición de dolor abdominal, náuseas, vómito y/o anorexia pueden ser síntomas iniciales de pancreatitis, lo cual requiere una pronta evaluación médica. Se deberá descontinuar el valproato de magnesio si se diagnóstica pancreatitis.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No existen reportes del potencial carcinogénico, mutagénico o teratogénico del valproato de magnesio.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La administración concomitante de valproato de magnesio y fenobarbital produce un incremento del 40% de las concentraciones en plasma de fenobarbital. El valproato de magnesio inhibe el metabolismo de la fenitoína. La administración concurrente de valproato de magnesio con clonazepam se ha asociado con el desarrollo de estado epiléptico de ausencia.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Puede producir trastornos de la coagulación (trombocitopenia). Elevación de las transaminasas glutámico oxalacética y glutámico pirúvica. Parcialmente es eliminado por la orina como metabolito cetónico, lo cual puede producir falsa interpretación de la prueba de cetonas.

PRECAUCIONES GENERALES: No se administre este producto si se ha ingerido alcohol u otros medicamentos que actúan deprimiendo el sistema nervioso central, ni en los casos de glaucoma o miastenia. Puede ocasionar somnolencia y depresión de los reflejos, lo que dificulta el manejo de maquinaria o vehículos. Se deberá tener precaución en niños mayores de 2 años que estén recibiendo terapia antiepiléptica múltiple, en aquéllos con desórdenes metabólicos congénitos o retraso mental. No se ha establecido la eficacia y seguridad del ácido valproico en pacientes geriátricos (mayores de 65 años) en el tratamiento de episodios maniacos asociados a trastorno bipolar ni en la prevención de migraña.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Niños y adultos: 15 mg/kg/día con incrementos semanales de 10 mg/kg/día hasta lograr el control de las crisis.

Dosis máxima: 60 mg/kg/día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Manifestaciones: Trastornos gastrointestinales, depresión del SNC.

Manejo: Sintomático (lavado gástrico, monitoreo de las funciones nerviosas autónomas y apoyo cardiopulmonar).

PRESENTACIONES:

Caja con frasco gotero con 40 mL

Cajas de cartón con 20 y 40 tabletas, con capa entérica de 200 mg en envase de burbuja.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30 °C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el primer trimestre del embarazo.
Literatura exclusiva para médicos.

Solución

Hecho en México por:

TECNOFARMA, S. A. de C. V.

Brea No. 198
Col. Granjas México, Deleg. Iztacalco
C. P. 08400, México, D. F.

Tabletas

Hecho en México por:

TECNOFARMA, S. A. de C. V.

Azafrán No. 123
Col. Granjas México, Deleg. Iztacalco
C. P. 08400, México, D. F.

Solución Reg. Núm. 378M2000 SSA IV

Tabletas con capa entérica Reg. Núm. 262M2000 SSA IV