FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ampolleta contiene:
Clorhidrato de ropivacaína 40 mg, 150 mg, 200 mg
Vehículo cbp 20 mL

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Anestesia local, anestesia epidural.

Anestesia quirúrgica:

– Bloqueo epidural para cirugía, incluyendo operación cesárea.

– Bloqueo intratecal.

– Bloqueo de nervios mayores.

– Bloqueo de campo.

Manejo del dolor agudo:

– Infusión epidural continua o administración intermitente en bolo para control del dolor posoperatorio o dolor de trabajo de parto.

– Bloqueo de campo.

– Inyección intraarticular.

– Bloqueo de nervios periféricos por infusión continua o aplicaciones intermitentes para el manejo del dolor posoperatorio.

Manejo del dolor agudo en pediatría:

(pre y posquirúrgico)

– Bloqueo epidural caudal en neonatos, infantes y niños hasta 12 años de edad.

– Bloqueos de nervios periféricos en niños desde 1 año hasta 12 años.

– Infusión epidural continua en neonatos, infantes y niños hasta 12 años de edad.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Propiedades farmacocinéticas: Ropivacaína tiene un centro quiral y es el S-(-)-enantiómero puro. Ropivacaína tiene un pKa de 8.1 y un coeficiente de distribución de 141 (n-octanol/amortiguador de fosfato pH 7.4 a 25 °C). Los metabolitos tienen actividad farmacológica menor que la de ropivacaína. La concentración plasmática de ropivacaína depende de la dosis, de la vía de administración y de la vascularidad del sitio de inyección.

Ropivacaína sigue una farmacocinética lineal y la concentración plasmática máxima es proporcional a la dosis.

Ropivacaína muestra absorción completa y bifásica desde el espacio epidural con una vida media de dos fases, una rápida de 14 min, y otra lenta de cuatro horas.

La absorción lenta es el factor limitante de la velocidad de eliminación de ropivacaína a nivel peridural, lo que explica porqué la vida media de eliminación aparente es mayor en este caso, que en la administración intravenosa. Ropivacaína muestra una absorción bifásica desde el espacio epidural caudal también en niños.

Ropivacaína tiene una depuración plasmática promedio total del orden de 440 mL/min, y una depuración plasmática de la fracción libre de 8 L/min, una depuración renal de 1 mL/min, un volumen de distribución en estado estable de 47 litros y una vida media terminal de 1.8 horas después de la administración intravenosa.

Ropivacaína tiene un coeficiente de extracción hepática intermedia de 0.4 aproximadamente. Se une primordialmente a nivel plasmático con las glucoproteínas ácidas-a1 y presenta una fracción libre de aproximadamente 6%.

Durante la infusión epidural continua e infusión por bloqueo interescalénico se presenta por lo común un incremento en las concentraciones plasmáticas totales, asociado a su vez con un incremento posoperatorio de la glucoproteína ácida -a1. Con esto se presentan variaciones en la concentración de la fracción libre, que corresponde a la fracción farmacológicamente activa, la cual es mucho menor que la que encontramos en la concentración plasmática total.

Ropivacaína atraviesa fácilmente la placenta y se alcanza rápidamente el equilibrio con respecto a la fracción libre, el grado de unión a las proteínas plasmáticas en el feto es menor que en la madre, lo que da como resultado una menor concentración plasmática total en el feto que en la madre.

Ropivacaína se metaboliza ampliamente en el hígado, predominantemente por hidroxilación aromática a 3-hidroxi-ropivacaína a través del citocromo P-450 1A2 y por N-dealquilación a PPX a través de CYP3A4. Después de una administración I.V. única, aproximadamente 37% de la dosis total se excreta en la orina como el principal metabolito 3-hidroxi-ropivacaína tanto en forma libre como conjugada. En plasma se encontraron concentraciones bajas de 3-hidroxi-ropivacaína. La excreción en orina de PPX y otros metabolitos es menor de 3% de la dosis.

Tanto PPX como 3-hidroxi-ropivacaína son los principales metabolitos excretados en la orina durante una infusión epidural. La concentración plasmática total de PPX fue de aproximadamente la mitad de la dosis total de ropivacaína, sin embargo, la concentración promedio de PPX libre fue aproximadamente 7 a 9 veces mayor que la de ropivacaína libre después de una infusión epidural continua hasta por 72 horas. En ratas, el umbral de toxicidad del sistema nervioso central (SNC) por concentraciones plasmáticas de PPX libre es 12 veces mayor que con ropivacaína libre.

La insuficiencia renal tiene poca o ninguna influencia en la farmacocinetica de ropivacaína. La depuración renal de PPX se correlaciona de forma importante con la depuración de creatinina. Una pérdida de la correlación entre la exposición total, expresada como el ABC, con la depuración de creatinina indica que la depuración total de PPX incluye una eliminación no renal adicional a la excreción renal. Algunos pacientes con daño en el funcionamiento renal pueden mostrar un aumento en la exposición a PPX resultado de una baja depuración no-renal. Debido a la reducida toxicidad de PPX en el SNC comparativamente con ropivacaína, las consecuencias clínicas son consideradas insignificantes en el tratamiento a corto plazo.

No hay evidencia de racemización in vivo de ropivacaína.

Pediatría: La farmacocinética de ropivacaína fue caracterizada mediante el análisis PK de un grupo poblacional con datos de 192 niños entre 0 y 12 años en seis estudios. La ropivacaína libre, la depuración de PPX y el volumen de distribución de ropivacaína libre están relacionados con el peso corporal y la edad hasta la madurez de la función hepática, después de la cual sólo dependen del peso corporal.

La madurez en la depuración de ropivacaína libre se completa a la edad de 3 años, la de PPX a la edad de 1 año y la del volumen de distribución de ropivacaína libre a la edad de 2 años.

El volumen de distribución de PPX libre sólo depende del peso corporal.

La depuración de ropivacaína libre se incrementa de 2.4 y 3.6 L/h/Kg en el recién nacido y en el neonato de 1 mes, hasta aproximadamente 8-16 L/h/Kg para mayores de 6 meses, estos valores caen dentro del rango de adultos. Los valores de depuración de ropivacaína total por Kg de peso corporal se incrementan de aproximadamente 0.10 y 0.15 L/h/Kg en el recién nacido y en el neonato de 1 mes, hasta aproximadamente 0.3-0.6 L/h/Kg para mayores de 6 meses.

El volumen de distribución de ropivacaína libre por Kg de peso corporal se incrementa de 22 y 26 L/Kg en el recién nacido y en el neonato de 1 mes, hasta 42-66 L/Kg para mayores de 6 meses.

El volumen de distribución de ropivacaína total por Kg de peso corporal se incrementa de 0.9 y 1.0 L/Kg para el recién nacido y en el neonato de 1 mes, hasta 1.7-2.6 L/Kg para mayores de 6 meses. La vida media terminal de ropivacaína es más larga, de 6 a 5 horas en el recién nacido y en el neonato de 1 mes, en comparación con 3 horas en niños mayores. La vida media terminal de PPX es también más larga, de 43 y 26 horas en el recién nacido y en el neonato de 1 mes, y alrededor de 15 horas en niños mayores.

A los 6 meses, edad límite para cambiar la velocidad en la dosis recomendada para infusión epidural continua, la depuración de ropivacaína libre ha alcanzado 34% y de PPX libre 71% de sus valores de madurez. La exposición sistémica es más alta en neonatos y algo mayor en infantes entre 1 y 6 meses en comparación con niños mayores, lo cual está relacionado con la inmadurez de la función hepática. Sin embargo, esto está parcialmente compensado por la reducción de la velocidad de la dosis recomendada de 50%, por infusión continua en infantes menores de 6 meses.

Las simulaciones en la suma de las concentraciones plasmáticas libres de ropivacaína y PPX se basan en los parámetros PK y sus varianzas en el análisis poblacional, e indican que para un bloqueo caudal simple la dosis recomendada debe incrementarse mediante un factor de 2.7 en el grupo más joven y un factor de 7.4 en el grupo de 1 a 10 años de edad, con la finalidad de tener la predicción superior con un intervalo de confianza de 90% para alcanzar el umbral de toxicidad sistémica. Los factores correspondientes para la infusión epidural continua son de 1.8 y 3.8 respectivamente.

Propiedades farmacodinámicas: Ropivacaína es un anestésico local de tipo amida de larga acción, que posee un efecto tanto analgésico como anestésico. A dosis altas produce anestesia quirúrgica mientras que, a dosis menores produce bloqueo sensorial (analgesia) con bloqueo motor limitado y no progresivo. El comienzo y duración del efecto anestésico de Ropivacaína depende de la dosis y sitio de aplicación, mientras que la presencia de un vasoconstrictor (por ejemplo, adrenalina) tiene poca o ninguna influencia.

Ropivacaína como cualquier otro anestésico local, produce un bloqueo reversible, evitando la propagación del impulso a lo largo de las fibras nerviosas, ya que previene que el ion sodio se desplace hacia el interior de membrana celular de éstas.

Todos los anestésicos locales tienen el mismo efecto en otras membranas excitables como el cerebro y miocardio. Por ello, al presentarse cantidades excesivas del fármaco a nivel sistémico, aparecerán signos y síntomas de toxicidad en el sistema nervioso y cardiovascular. Efectos cardiacos medidos durante estudios in vivo en animales mostraron que ropivacaína es menos cardiotóxica que bupivacaína. Inclusive las ovejas preñadas no mostraron mayor sensibilidad a efectos cardiotóxicos sistémicos producidos por ropivacaína en comparación con ovejas no preñadas.

En voluntarios sanos expuestos a infusiones intravenosas para evaluar la toxicidad de SNC mostraron efectos cardiacos significativamente menores después de la administración de ropivacaína, que aquellos efectos cardiacos presentados después de infusiones con bupivacaína. Después de la administración epidural pueden ocurrir efectos cardiovasculares indirectos como hipotensión y bradicardia, dependiendo del grado de bloqueo simpático concomitante, como con cualquier otro anestésico local. En pediatría es poco común que se presente hipotensión y bradicardia después del bloqueo epidural.

CONTRAINDICACIONES:

Pacientes con hipersensibilidad conocida a los anestésicos locales de tipo amida.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: Además del uso obstétrico de ropivacaína, no se cuenta con suficientes datos de su uso en el embarazo. Estudios en animales no indican daños directos o indirectos con respecto al embarazo, desarrollo fetal/embrionario, parto y desarrollo posnatal.

La administración intratecal no ha sido bien documentada en cesárea.

Lactancia: La excreción de ropivacaína o sus metabolitos en la leche humana no ha sido estudiada pero, asumiendo que la relación de concentración leche/plasma en los humanos es similar a la que se observa en ratas, siendo de 4% de la dosis que recibe la madre, se considera que la dosis total de ropivacaína a la que es expuesto el niño alimentado con leche materna, es mucho menor que la considerada in utero en el embarazo a término.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

General: El perfil de las reacciones adversas de ropivacaína es similar al observado con otros anestésicos locales de tipo amida. Las reacciones adversas provocadas por el medicamento per se son difíciles de distinguir de los efectos del bloqueo de nervios (por ejemplo, hipotensión, bradicardia, retención urinaria), eventos causados directamente por la punción de la aguja (por ejemplo, hematoma espinal, cefalea pospunción dural, trauma del nervio) o indirectamente (por ejemplo, absceso epidural, meningitis).

Tabla de reacciones adversas al medicamento

(Datos combinados de todos los tipos de bloqueo)

a Estas reacciones se presentan con mayor frecuencia después de anestesia espinal.

b Estos síntomas pueden ocurrir por inyección intravascular accidental, sobredosis o absorción rápida (véase Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental).

c Hipotensión es menos frecuente en niños (> 1/100).

d Vómito es menos frecuente en niños (> 1/10).

Reacciones adversas relacionadas con la clase: Esta sección incluye complicaciones relacionadas a la técnica de anestesia sin considerar al anestésico local utilizado.

Complicaciones neurológicas: Neuropatías y alteración de la médula espinal (síndrome de la arteria espinal anterior, aracnoiditis y cauda equina) han sido asociadas con anestesia epidural e intratecal.

Bloqueo espinal total: El bloqueo espinal total se puede presentar con una administración intratecal inadvertida de una dosis epidural o si es administrada una dosis mayor por vía intratecal.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Resultados de estudios convencionales de seguridad farmacológica, con dosis tóxicas únicas y repetidas, no mostraron daños en humanos de toxicidad reproductiva, potencial mutagénico y toxicidad local, que pudieran ser esperados debido a la acción farmacodinámica de dosis elevadas de ropivacaína (por ejemplo, SNC, incluyendo convulsiones y cardiotoxicidad).

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Ropivacaína debe utilizarse con precaución en pacientes que reciben otros anestésicos locales o agentes estructuralmente relacionados con anestésicos locales de tipo amida, por ejemplo, ciertos antiarrítmicos, como lidocaína y mexiletina debido a que los efectos tóxicos son aditivos. No se han realizado estudios específicos de interacciones con ropivacaína y medicamentos antiarrítmicos clase III (por ejemplo, amiodarona), pero se recomienda tener precaución (véase Precauciones generales).

En el caso de fluvoxamina, un potente inhibidor competitivo de P-450 1A2, se ha visto que puede reducir la depuración de ropivacaína hasta 77% en voluntarios sanos.

CYP1A2 está involucrada en la formación de 3-hidroxi-ropivacaína, el principal metabolito. Por esta razón, si se administra de manera concomitante Ropivacaína con inhibidores potentes de CYP1A2 como fluvoxamina y enoxacina, puede tenerse una interacción metabólica con un aumento de la concentración plasmática de ropivacaína, por lo que la administración prolongada de ropivacaína deberá ser evitada en pacientes que se encuentran en tratamiento con inhibidores potentes de CYP1A2 como fluvoxamina y enoxacina (véase Precauciones generales).

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

No se conocen hasta la fecha.

PRECAUCIONES GENERALES:

Los procedimientos de anestesia regional deben realizarse en áreas bien equipadas y con el personal adecuadamente capacitado y necesario. Deberán estar siempre disponibles el equipo y los medicamentos necesarios para monitorear y resucitar de emergencia. Los pacientes que reciban bloqueos mayores, deberán estar en óptimas condiciones y tener una vena permeable antes del procedimiento. El médico responsable debe tomar las precauciones necesarias para evitar la administración intravascular y estar adecuadamente entrenado y familiarizado con el diagnóstico temprano y el tratamiento de los efectos secundarios, toxicidad sistémica y otras complicaciones.

El bloqueo mayor de nervios periféricos puede implicar la administración de un gran volumen de anestésico local en áreas altamente vascularizadas, frecuentemente cercanas a vasos mayores, incrementándose el riesgo de una inyección intravascular y/o absorción sistémica rápida obteniéndose concentraciones plasmáticas elevadas. Ciertos procedimientos de anestesia local en áreas de gran irrigación como son las infiltraciones en cabeza y cuello pueden estar asociadas con una mayor frecuencia de reacciones adversas serias, independientemente del anestésico local usado.

Los pacientes en condiciones generales precarias debido a edad avanzada o a otros factores concomitantes como desnutrición, hipoproteinemia, bloqueo parcial o completo de la conducción cardiaca, enfermedad hepática avanzada o disfunción renal severa, requerirán de atención especial, aun cuando la anestesia regional es frecuentemente la técnica óptima de anestesia indicada en esos pacientes. Pacientes tratados con medicamentos antiarrítmicos clase III (por ejemplo, amiodarona) deben vigilarse de cerca y de ser posible monitorizarse por ECG, debido a que los efectos cardiacos podrían aumentar.

Se han presentado reportes raros de paro cardiaco durante el uso de Ropivacaína para anestesia epidural o bloqueo del nervio periférico, especialmente después de la administración intravascular accidental en pacientes de edad avanzada y en pacientes con enfermedad cardiaca concomitante. En algunos casos la resucitación se ha dificultado. Si se presenta paro cardiaco, se pueden requerir esfuerzos prolongados para mejorar la posibilidad de un resultado exitoso.

Ropivacaína se metaboliza en el hígado, por lo tanto debe utilizarse con precaución en pacientes con enfermedad hepática severa y en caso de requerirse dosis repetidas, éstas deberán disminuirse debido al retardo en la eliminación. Normalmente, no hay necesidad de modificar la dosificación en pacientes con alteración de la función renal cuando se usa en dosis única o en tratamientos cortos. Sin embargo, habrá que tener en mente que la acidosis y la concentración reducida de proteínas plasmáticas frecuentemente observadas en los pacientes con insuficiencia renal crónica, puede aumentar el riesgo de toxicidad sistémica.

La anestesia epidural e intratecal pueden producir hipotensión y bradicardia por lo cual, el riesgo de tales efectos puede ser reducido, incrementando el volumen circulatorio o bien, aplicando un vasopresor intramuscular. En caso de presentarse hipotensión deberá tratarse inmediatamente con la aplicación de 5-10 mg bolo de efedrina intravenosa, repitiéndose este tratamiento según sea necesario. Dosis de efedrina pueden ser administradas a niños en proporción a su edad y peso.

Los neonatos necesitan atención especial debido a la inmadurez de algunos de sus órganos y funciones. Esto es especialmente importante durante la infusión epidural continúa.

En el caso de la administración intraarticular se debe tener en mente que el trauma intraarticular o la sospecha de un traumatismo a este nivel provoca la pérdida de la continuidad de las superficies en la articulación, lo que ocasiona una absorción acelerada que puede producir una mayor concentración plasmática. La administración prolongada de ropivacaína debe evitarse en pacientes tratados con inhibidores fuertes de CYP1A2, como fluvoxamina y enoxacina (véase Interacciones medicamentosas y de otro género).

La solución de Ropivacaína para inyección e infusión es probablemente porfirogénica, por lo que deberá ser únicamente prescrita a pacientes con porfiria aguda cuando ninguna otra alternativa esté disponible. Deberán tomarse las precauciones apropiadas en el caso de pacientes vulnerables.

Existen reportes poscomercialización de condrólisis en pacientes que recibieron infusión continua intraarticular de anestésicos locales después de la operación. La mayoría de los casos reportados de condrólisis han involucrado la articulación del hombro. No se ha establecido la causalidad, debido a la multiplicidad de factores contribuyentes y a la inconsistencia en la literatura científica sobre el mecanismo de acción. La infusión intraarticular continua no es una indicación autorizada para Ropivacaína.

Efectos en la habilidad para conducir u operar maquinaria: Adicional a los efectos anestésicos directos, los anestésicos locales pueden tener efectos leves sobre la función mental y la coordinación aun en ausencia de toxicidad manifiesta del SNC, interfiriendo temporalmente en la locomoción y en el estado de alerta.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Ropivacaína solamente debe usarse por o bajo supervisión de médicos experimentados en anestesia regional.

Adultos y niños mayores de 12 años de edad: La siguiente tabla es una guía de dosificación para los bloqueos que se utilizan con más frecuencia. La experiencia y conocimiento clínico del médico, así como el procedimiento y el estado físico del paciente son fundamentales para decidir la dosis. Generalmente, la anestesia quirúrgica (por ejemplo, administración epidural) requiere del uso de las concentraciones y dosis más altas. Para analgesia se recomienda utilizar la concentración de 2 mg/mL de Ropivacaína, excepto para inyección intraarticular donde la concentración recomendada es de 7.5 mg/mL.

Dosis recomendada de Ropivacaína en adultos

La abreviatura NA corresponde a no aplicable o no aplica.

a La dosis para bloqueo de nervios mayores debe ser ajustada de acuerdo al sitio de aplicación y condición del paciente. Bloqueos de plexo braquial supraclavicular e interescalénico pueden estar asociados con mayor frecuencia a reacciones adversas serias, sin considerar al anestésico local utilizado.

b En caso de tener que utilizar ropivacaína en otras técnicas en el mismo paciente, la dosis límite total no deberá ser superior a 225 mg (véase Precauciones generales).

c Existen reportes poscomercialización de condrólisis en pacientes que han recibido infusión continua intraarticular posquirurgica de anestésicos locales. Ropivacaína no está aprobado para esta indicación (véase Precauciones generales).

Las dosis que aparecen en la tabla son las que se consideran necesarias para producir un bloqueo exitoso y deben considerarse como guías para el uso en adultos, recordando que puede haber variaciones individuales en latencia y duración.

Las cifras sólo reflejan las dosis promedio necesarias que deberán adaptarse al tipo de bloqueo, paciente y abordaje de acuerdo a las normas ya establecidas previamente en la práctica, las cuales se pueden documentar en los textos de anestesia regional básicos.

Con el fin de evitar la inyección intravascular, la aspiración debe repetirse antes y durante la administración de la dosis principal, la cual deberá aplicarse lentamente o en dosis creciente, a una velocidad de 25-50 mg/min, mientras se observan estrechamente las funciones vitales del paciente y se mantiene un contacto verbal continuo. Cuando se aplican dosis, como en el bloqueo epidural, se recomienda además una dosis de prueba de 3-5 mL de lidocaína 1-2% con epinefrina, ya que con esta técnica se reconoce rápidamente una inyección intravascular inadvertida por un aumento temporal de la frecuencia cardiaca y una inyección intratecal inadvertida, por signos de un bloqueo espinal. Si llegaran a presentarse síntomas de toxicidad, la inyección deberá detenerse inmediatamente.

En bloqueo epidural quirúrgico, se han usado dosis únicas de hasta 250 mg de ropivacaína y han sido bien toleradas.

Cuando se usan bloqueos epidurales prolongados, tanto en infusión continua como con administración de bolos repetidos, los riesgos de alcanzar una concentración plasmática tóxica o inducir lesión local nerviosa deben ser considerados. La experiencia hasta ahora indica que la dosis acumulativa de hasta 800 mg aproximadamente, durante 24 horas en cirugía y anestesia posoperatoria, fue bien tolerada en adultos, como se observó con las infusiones epidurales continuas a velocidades superiores a 28 mg/h por 72 horas.

Para el tratamiento de dolor posoperatorio se recomienda la siguiente técnica: Se instala preoperatoriamente un bloqueo epidural con Ropivacaína 7.5 mg/mL a través de un catéter epidural y la analgesia se mantiene con Ropivacaína 2 mg/mL como infusión. Los estudios clínicos han demostrado que las velocidades de infusión de 6-14 mL/h (12-28 mg), suministran una analgesia adecuada con bloqueo motor ligero y no progresivo en la mayoría de los casos de dolor posoperatorio de moderado a severo. Con esta técnica se ha observado una reducción importante de los requerimientos de opioides suplementarios. Ropivacaína 2 mg/mL (6-14 mL/h) proporciona un adecuado control del dolor en la mayoría de los pacientes. En estudios clínicos se ha demostrado que la infusión de Ropivacaína 2 mg/mL solo o mezclado con fentanil 1-4 μg/mL es útil para el manejo del dolor posquirúrgico por más de 72 horas. Esta combinación puede mejorar todavía más el control del dolor, pero pueden presentarse efectos secundarios por el narcótico adicional.

Para cesáreas, ni la administración intratecal ni el uso de Ropivacaína 10 mg/mL epidural están documentados.

Cuando se aplican bloqueos prolongados de nervios periféricos a través de infusión continua o aplicaciones repetidas, se debe considerar el riesgo de alcanzar concentraciones plasmáticas tóxicas o inducir a una lesión nerviosa local. En estudios clínicos, el bloqueo del nervio femoral fue establecido con 300 mg de Ropivacaína 7.5 mg/mL y el bloqueo interescalénico con 225 mg de Ropivacaína 7.5 mg/mL respectivamente, antes de la cirugía. La analgesia fue mantenida con Ropivacaína 2 mg/mL. La velocidad de infusión o aplicaciones intermitentes de 10-20 mg/h por 48 horas proveen una adecuada analgesia y han sido bien toleradas.

Uso pediátrico:

Dosis recomendadas para pacientes pediátricos

a Para bloqueo epidural torácico se recomienda el extremo bajo del intervalo de dosis mientras que el extremo alto de la dosis se recomienda para bloqueo epidural lumbar o caudal.

b Se recomienda para bloqueo epidural lumbar. Es una buena práctica reducir la dosis en bolo para analgesia epidural torácica.

* Incluyendo niños de 12 años de edad.

Las dosis en esta tabla se deben utilizar como guía para uso pediátrico y adaptarse con la práctica anestesiológica pediátrica, ya que pueden presentarse variaciones individuales. Los niños con un peso mayor deberán experimentar una reducción gradual de la dosificación siempre que sea necesario, debiéndose basar en el peso ideal. El volumen para un bloqueo epidural caudal simple y el volumen para dosis bolo-epidurales no deberá exceder de 25 mL en ningún paciente. Los libros estándar deberán ser consultados por factores que afecten las técnicas específicas de bloqueo y para requerimientos individuales del paciente.

Es necesario durante el procedimiento anestésico la aspiración cuidadosa antes y durante la inyección del fármaco para prevenir la administración intravascular, con la vigilancia estrecha de las funciones vitales y a cualquier síntoma tóxico suspender la aplicación inmediatamente.

La dosis única de aplicación epidural caudal con ropivacaína 2 mg/mL produce una analgesia posoperatoria adecuada por debajo de T12 en la mayoría de los pacientes cuando se utiliza una dosis de 2 mg/Kg con un volumen de 1 mL/Kg. En niños mayores de 4 años de edad, se han usado de manera segura dosis de hasta 3 mg/Kg. El volumen de la aplicación epidural caudal deberá ajustarse a la distribución/altura del bloqueo que se desea y se apegará a los estándares de la práctica pediátrica de la anestesia. Para el bloqueo ilioinguinal una inyección única de ropivacaína de 5 mg/mL produce una analgesia efectiva cuando la dosis es de 3 mg/Kg en un volumen de 0.6 mL/Kg.

Se recomienda el fraccionamiento de los anestésicos locales, independientemente de la ruta de administración.

Dosis superiores a 5 mg/L no se han documentado para niños. El uso de administración intratecal no se ha documentado en niños.

El uso de ropivacaína en niños prematuros no se ha documentado.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Las aplicaciones intravasculares accidentales de anestésicos locales pueden ocasionar efectos tóxicos inmediatos (dentro de los primeros segundos o minutos). En el caso de sobredosificación, la toxicidad sistémica puede aparecer a más tardar (15 a 60 minutos después de la inyección) debido a que se incrementa lentamente la concentración en sangre del anestésico local (véase Reacciones secundarias y adversas).

Toxicidad sistémica aguda: Las reacciones tóxicas sistémicas involucran principalmente al sistema nervioso central (SNC) y al sistema cardiovascular (SCV). Estas reacciones son causadas por concentraciones elevadas en sangre del anestésico local, que pueden darse por inyección intravascular (accidental), sobredosis o excepcionalmente absorción rápida en áreas altamente vascularizadas (veáse Precauciones generales). Las reacciones del SNC son similares para todos los anestésicos locales de tipo amida mientras que las reacciones cardiacas son más dependientes del medicamento tanto cuantitativamente como cualitativamente.

Toxicidad del sistema nervioso central: Se presenta con una respuesta gradual con signos y síntomas de severidad creciente. Los primeros síntomas son usualmente sensación de tener muy ligera la cabeza, parestesia perioral, adormecimiento de la lengua, hiperacusia, tinnitus, alteraciones visuales. Disartria, hipercontractilidad muscular o temblores preceden el inicio de convulsiones generalizadas. Estos signos y síntomas no deben mal interpretarse como un comportamiento neurótico. Puede seguir inconsciencia y convulsiones del tipo de “gran mal”, con duración de unos cuantos segundos hasta varios minutos, presentándose hipoxia e hipercapnia rápidamente durante las convulsiones, debido al incremento de la actividad muscular, junto con la obstrucción respiratoria y posible pérdida de funcionalidad de las vías respiratorias. En los casos más severos se presenta apnea. Al presentarse acidosis, hipercaliemia, hipocalcemia e hipoxia, se incrementa y propaga la toxicidad de los anestésicos locales.

La recuperación se presentará al redistribuirse y desplazarse el anestésico local del sistema nervioso central y presentarse su metabolización y excreción renal subsecuentes. La recuperación será rápida, a menos que se hayan aplicado grandes cantidades de medicamento.

Toxicidad cardiovascular: Indica una situación más severa y generalmente está precedida por signos de toxicidad en el sistema nervioso central, a menos que el paciente esté recibiendo un anestésico general o esté fuertemente sedado. Puede ocurrir hipotensión, bradicardia, arritmias e incluso paro cardiaco como resultado de las altas concentraciones sistémicas de anestésicos locales. En raras ocasiones se ha presentado paro cardiaco sin efectos prodrómicos al SNC.

En los niños, los datos de toxicidad pueden ser difíciles de detectar, pues generalmente se encuentran bajo anestesia general o sedación. Después de una aplicación intratecal no se espera que ocurra toxicidad sistémica debido a la dosis baja administrada (véase Precauciones generales).

Tratamiento de toxicidad aguda: Si aparecen signos de toxicidad sistémica aguda o se presenta bloqueo espinal total, la aplicación del anestésico local deberá detenerse inmediatamente.

En el caso de alteraciones en el SNC (convulsiones, depresión del SNC) se requiere de un tratamiento adecuado para mantener la oxigenación (incluso con ventilación asistida), detener las convulsiones y dar apoyo circulatorio. Se dará oxígeno y ventilación asistida cuando sea necesario (mascarilla y/o intubación traqueal). Si las convulsiones no se detienen espontáneamente, debe administrarse un anticonvulsivo endovenoso.

Si la depresión cardiovascular es evidente (hipotensión, bradicardia) deberán considerarse la administración de fluidos intravenosos, vasopresores y/o agentes inotrópicos. En niños pueden administrarse en proporción a su edad y peso.

En caso de choque, deberá instituirse inmediatamente reanimación cardiopulmonar, siendo de vital importancia la óptima oxigenación, ventilación y asistencia circulatoria, así como el tratamiento de la acidosis. En caso de paro cardiaco, pueden requerirse esfuerzos de resucitación prolongados para mejorar la posibilidad de éxito.

PRESENTACIONES:

Caja de cartón con cinco ampolletas con 20 mL (40 mg/20 mL) en envase burbuja e instructivo anexo.

Caja de cartón con cinco ampolletas con 20 mL (150 mg/20 mL) en envase burbuja e instructivo anexo.

Caja de cartón con cinco ampolletas con 20 mL (200 mg/20 mL) en envase burbuja e instructivo anexo.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a no más de 25°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Léase instructivo anexo. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Este producto está libre de conservadores y debe ser empleado para una sola dosis. Si no se administra todo el producto deséchese el sobrante. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos. La esterilidad de este medicamento no se garantiza si el envase de burbuja ha sido abierto. No debe esterilizarse nuevamente.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

Hecho en Noruega por:

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