FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ml de SOLUCIÓN contiene:

Travoprost 40 µg

Vehículo, c.b.p. 1 ml.

TRAVATAN® Solución oftálmica es una solución estéril, prácticamente insoluble en agua.

El pH de este producto ha sido regulado para equipararse al pH fisiológico de las lágrimas; asimismo, este producto ha sido especialmente formulado para ser iso-osmótico, a fin de optimizar el confort o bienestar ocular obtenido tras su instilación.

TRAVATAN® Solución oftálmica es una solución aceitosa de color transparente a ligeramente amarilla pálida, soluble en acetilnitrilo, metanol, octanol y cloroformo.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: TRAVATAN® Solución oftálmica está especialmente indicado en el manejo de la presión intraocular elevada en pacientes con glaucoma de ángulo abierto e hipertensión ocular como terapia primaria o terapia adjunta.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: TRAVATAN® Solución oftálmica es un potente agonista altamente selectivo para el receptor prostanoide FP, cuyo mecanismo de acción es reducir la presión intraocular por incremento del flujo de salida del humor acuoso y, por consecuencia, reducción eficaz de la presión intraocular. TRAVATAN® Solución oftálmica es un análogo de las prostaglandinas utilizada para el tratamiento de elevación de la presión intraocular asociada a glaucoma de ángulo abierto e hipertensión intraocular.

TRAVATAN® Solución oftálmica se absorbe a través de la córnea humana.

Las concentraciones pico (25 pg/ml o menos) en el humor acuoso se alcanzan dentro de los 30 minutos de su aplicación tópica y su eliminación es rápida. El travoprost es un profármaco del éster isopropílico que se hidroliza rápidamente por las estearasas de la córnea convirtiéndose en un ácido libre biológicamente activo.

Sistémicamente el travoprost se metaboliza para formar metabolitos inactivos por betaoxidación de la cadena a del ácido carboxílico para convertirse en 1,2 dinor, 1,2,3,4 tetranor análogos vía oxidación del 15 hidroxil, así como también por medio de la reducción de la doble ligadura.

En estudios controlados se demostró que la excreción en ratas después de la administración subcutánea de TRAVATAN® Solución oftálmica radiomarcado es de 24 horas. La ruta más importante de eliminación fue la biliar (61%), el remanente se excreta por vía renal.

TRAVATAN® Solución oftálmica demostró una reducción de 30 a 35% de la PIO en estudios clínicos bien controlados con evaluaciones a seis y doce meses de terapia, con dosis de una gota una vez al día.

TRAVATAN® Solución oftálmica produjo una reducción significativa de la presión intraocular empleándolo, ya sea como tratamiento primario, o bien como un tratamiento complementario, con maleato de timolol al 0.5% BID, en estudios clínicos controlados, administrado una sola vez al día en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular.

TRAVATAN® Solución oftálmica, en un estudio clínico multicéntrico controlado, demostró un efecto terapéutico hipotensor adicional al ya obtenido en pacientes tratados con timolol en la reducción de la PIO, cuando fue administrado como terapia adjunta (reducción 5.1 a 7.2 mm Hg adicionales).

CONTRAINDICACIONES: Está contraindicado en aquellos pacientes con hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de este producto.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: En estudios sobre reproducción llevados a cabo en hembras preñadas de ratas y ratones se comprobó que el travoprost redujo la viabilidad fetal, cuando se le administró durante el periodo de gestación en dosis de 1 µg/kg/día (25 veces la dosis máxima recomendada en humanos), registrándose el nivel más bajo de ausencia de efecto con una dosis de 0.3 µg/kg/día (7.5 veces la dosis máxima recomendada en humanos). Se observó una mayor incidencia de malformaciones esqueléticas en los fetos de aquellas ratas hembras que recibieron travoprost mediante inyección cutánea, empleando una dosis de 10 µg/kg/día (250 veces la dosis máxima recomendada en humanos), pero estos efectos no se observaron al emplear una dosis de 3 µg/kg/día (75 veces la dosis máxima recomendada en humanos).

No se observaron anormalidades fetales de ninguna índole en ratones, utilizando una dosis de 1 µg/kg/día (25 veces la dosis máxima recomendada en humanos).

Hasta el momento no se han llevado a cabo estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, pero es importante tener en cuenta que las prostaglandinas pueden llegar a interferir con la evolución del embarazo, razón por la cual no deben ser utilizadas por mujeres embarazadas, ni por aquellas que potencialmente puedan llegar a quedar embarazadas.

Lactancia: No se conoce si TRAVATAN® Solución oftálmica o alguno de sus metabolitos es excretado por la leche materna, por lo que deberá tenerse en cuenta para cuando se administre en una mujer lactando.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: TRAVATAN® Solución oftálmica puede producir hiperemia ocular (efecto cosmético), mismo que se evaluó en varios estudios clínicos controlados, el cual se presenta de leve a moderado.

El 95% de los casos de hiperemia ocular fueron leves en cuanto a su intensidad y se curaron con el tiempo, sin necesidad de tratamiento alguno.

De 1 a 2% de los pacientes tuvieron que descontinuar el tratamiento como consecuencia de la hiperemia conjuntival. Según pudo comprobarse en estudios clínicos bien controlados llevados a cabo con TRAVATAN® Solución oftálmica, las reacciones adversas relacionadas fueron generalmente de leves a moderadas y en normas generales no provocaron descontinuación del tratamiento.

Las siguientes reacciones adversas oculares relacionadas con TRAVATAN® Solución oftálmica se registraron/informaron: prurito ocular, dolor ocular, sensación de cuerpo extraño, conjuntivitis, queratitis y blefaritis.

Las siguientes reacciones no oculares relacionadas con el uso de TRAVATAN® Solución oftálmica se registraron/informaron, aunque fueron extremadamente raras: resfriados, síndrome gripal, cefalea, mialgia, faringitis y rinitis.

Advertencias especiales: Los pacientes pueden llegar a desarrollar lentamente pigmentación del iris de color café. Esta pigmentación puede no ser evidente en el curso de meses o años.

Esta hiperpigmentación del iris se ha demostrado más frecuentemente en pacientes con iris color mixto (azul-café, verde-café, gris-café, amarillo-café), sin embargo, también se ha demostrado en pacientes con ojos cafés. Este cambio en la pigmentación del iris se cree que está en relación con un aumento de melanina en los melanocitos del estroma.

Estos cambios no se han asociado con ningún síntoma o cambios patológicos en los estudios clínicos. No se ha observado un incremento adicional en el pigmento café del iris después de descontinuar el tratamiento, el cambio de color resultante puede ser permanente.

TRAVATAN® Solución oftálmica puede cambiar gradualmente las pestañas en el ojo tratado, estos cambios incluyen adelgazamiento, oscurecimiento y alargamiento de las pestañas.

TRAVATAN® Solución oftálmica deberá ser usado con precaución en pacientes con inflamación intraocular (uveítis/iritis).

Los pacientes usuarios de lentes de contacto deberán quitarse los lentes antes de la aplicación tópica de TRAVATAN® Solución oftálmica, para ser reinsertados en el ojo 15 minutos después de su instilación.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: La toxicidad ocular y sistémica de travoprost ha sido estudiada en varios modelos animales.

Generalmente, travoprost ha sido bien tolerado, con un margen de seguridad entre la dosis ocular clínica y la toxicidad sistémica de al menos 250 veces. En las pruebas de mutagénesis inversa en bacterias, mutación genética de linfoma de ratón, y en la prueba de micronúcleo de ratón, no se observaron alteraciones.

Los estudios realizados en ratas y ratones no sugieren la potencialidad carcinogénica. Los ensayos de mutagenicidad para TRAVATAN® Solución oftálmica, no revelaron acción mutagénica de travoprost.

Asimismo, se pudo comprobar que el travoprost no afectó los índices de apareamiento y fertilidad de los animales estudiados (ratas, ratones machos y hembras), utilizando dosis subcutáneas de hasta 10 µg/kg/día (250 veces la dosis máxima recomendada en humanos).

Con esta dosis se observó una ligera reducción de la cantidad promedio de cuerpos lúteos, la cual no resultó afectada con una dosis de 3 µg/kg/día (75 veces la dosis máxima recomendada en humanos).

Uso pediátrico: La seguridad y la efectividad en pacientes pediátricos no ha sido demostrada.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El efecto reductor de la presión ocular de TRAVATAN® Solución oftálmica ha demostrado ser aditivo al efecto de los antagonistas betaadrenérgicos, de los agonistas adrenérgicos, de los inhibidores de la anhidrasa carbónica.

No se han investigado asociaciones con otros fármacos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: TRAVATAN® Solución oftálmica no se asoció con alteraciones en las pruebas de laboratorio de importancia clínica.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Instilar una gota una vez al día en cada ojo afectado.

TRAVATAN® Solución oftálmica puede ser usado concomitantemente con otros productos para disminuir la presión intraocular.

Si se utiliza más de una solución oftálmica deberá dejarse pasar 5 minutos entre aplicación y aplicación para evitar el proceso de lavado de la segunda sustancia instilada.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Aparte de la irritación ocular y de la hiperemia conjuntival, no se conocen otros efectos oculares colaterales si se sobredosifica. Un estudio de seguridad en ratas con una dosis única intravenosa de 250,000 veces la dosis máxima empleada y 5,000 veces el total del contenido de la botella, no requirió tratamiento farmacotóxico en los animales que recibieron el fármaco.

PRESENTACIONES: TRAVATAN® Solución oftálmica se presenta en frasco gotero Drop-Tainer® en forma oval con 2.5 ml, dentro de una bolsa de papel aluminio sellada.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: No requiere refrigeración.

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C.

Consérvese el frasco bien tapado.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se administre parenteralmente. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.
Para uso exclusivo del médico especialista.

Hecho en Estados Unidos de América por:

Alcon Laboratories, Inc.

Acondicionado y distribuido por:

ALCON LABORATORIOS, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 163M2001, SSA

CEAR-108023/R2001

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