FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antimicótico.

Está indicado para: micosis superficiales, tiña de cuerpo, tiña inguinal, tiña de mano, tiña de pie, tiña de pelo, tiña de uña, micosis en membranas mucosas debido a Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Microsporum canis, así como en el tratamiento de la candidiasis oral, candidiasis vaginal, candidiasis del tracto digestivo incluyendo la intestinal, micosis profundas, y como profiláctico en pacientes inmunocomprometidos, onicomicosis, pitiriasis y queratitis.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Mecanismos de acción-efecto: Fungistático, puede ser fungicida dependiendo de la concentración, inhibe la biosíntesis del ergoesterol y otros esteroles, dañando la membrana celular del hongo y alterando su permeabilidad, dando como resultado una pérdida de elementos celulares esenciales, inhibiendo también la biosíntesis de triglicéridos y fosfolípidos de los hongos, en adicional inhibe la oxidación y la actividad de enzima peroxidasa, dando como resultado un incremento intracelular de concentraciones tóxicas de peróxido de hidrógeno, lo cual puede contribuir al deterioro de organelos subcelulares y necrosis celular. En el tratamiento de Candida albicans inhibe la transformación de blastoporos invadiendo el interior del micelio.

Después de 1 a 2 horas de administrarse cápsulas de 100 mg se han reportado niveles plasmáticos de 7 mcg/ml (esto dependerá del pH estomacal).

Itraconazol es metabolizado ampliamente por el hígado y los riñones reportándose su eliminación por heces y orina. Y necesita de 3 a 4 horas para estar en plasma distribuyéndose en hígado, riñones, huesos, músculos estriados y estómago.

CONTRAINDICACIONES: Itraconazol está contraindicado en individuos que han mostrado hipersensibilidad a los componentes de esta fórmula. Así como en el embarazo, lactancia y cuando existe una disfunción hepática severa. Salvo que se considere el riesgo-beneficio. Y en mujeres en edad fértil se deberán tomar medidas anticonceptivas.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No existen estudios con mujeres embarazadas por lo tanto no deberá administrarse en este periodo.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Náuseas, vómito, dolor abdominal, mareo, cefalea, fotofobia, parestesia, exantema o prurito. Algunos otros con muy baja incidencia alopecia, urticaria y rash.

El tratamiento crónico con itraconazol puede causar daño hepático , fatiga anormal con fiebre, orina oscura, heces pálidas o ictericia.

Con dosis altas de itraconazol se han reportado algunos casos de alergia.

PRECAUCIONES Y RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: El tratamiento crónico con itraconazol puede causar daño hepático, fatiga anormal con fiebre, orina oscura, heces pálidas o ictericia.

Los factores de daño hepático se incrementan en personas mayores de 50 años.

Deberán efectuarse pruebas de funcionamiento hepático después de 2 semanas de tratamiento, cuando se reporte algún daño la terapia debe ser descontinuada.

Se han reportado casos de azospermia con la administración de dosis altas, pero la esterilidad no ha sido permanente.

Itraconazol ha demostrado causar efectos teratogénicos en animales.

Aun en humanos no se ha demostrado estos efectos, pero no se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No administrarse en fármacos que reduzcan la secreción gástrica. Debido a que el itraconazol inhibe ciertas oxidasas hepáticas, puede aumentar o disminuir la actividad de fármacos que se administren concomitantemente, por lo que se tiene que realizar un monitoreo de los fármacos con los que se administre.

Se han reportado casos aislados de reacciones con alcoholes, similares a la de disulfiram las que desaparecen en pocas horas.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Itraconazol administrado por vía oral produce una disminución de testosterona en plasma la cual regresa a su normalidad después de 24 horas de la administración.

Dosis mayores de 400 mg se ha demostrado que reduce la respuesta de cortisona para la estimulación con ACTH por lo tanto a los pacientes con deficiencia adrenal que se les administra itraconazol por vía oral se les debe practicar un monitoreo.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Administrar después de la comida principal. Deglutir entera la cápsula.

Candidiasis vaginal: 2 cápsulas de 100 mg al día en una sola toma acompañada de alimentos, se recomiendan 5 días de tratamiento junto con su pareja.

Otros tratamientos: Dé 100 mg a 200 mg diarios dependiendo de la sintomatología del paciente.

Administrar de menos una semana después de la desaparición de los síntomas.

Tratamiento profiláctico para pacientes inmunodeficientes: 200 mg al día, administrar con alimentos.

SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTÍDOTOS): En caso de una sobredosis accidental deberán emplearse medidas de soporte, incluyendo lavado gástrico con bicarbonato de sodio, administración de carbón activado.

PRESENTACIÓN: Caja con 4, 6 y 15 cápsulas.

RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco.

BIBLIOGRAFÍA

1.- Eficacia y tolerancia de itraconazol en dermatofitosis. Investigación médica internacional; 1 4 (2): 103 a 108, Agosto 1987.

2.- Itraconazol una nueva alternativa del tratamiento de las tiñas de diferente localización. Investigación médica internacional: 17 (3): 125 a 129. Dic. 1990.

3.- Single blind comparison of itraconazole 100 mg oral tableta and clotrinazole 100 mg viginal tablet and 1% cream in creating a cote vaginal candidosis. Chemioterapia 1984 Jun: 3 (3): 188-191.

ARLEX DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Puerto Acapulco No. 35, Col. Piloto
C.P. 01290 México, D.F.

Reg. Núm. 171M2000, SSA IV

LEYENDA(S) DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.