FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ampolleta contiene:

Clorhidrato de tramadol 100 mg

Vehículo, c.b.p. 2 mL.

Cada CÁPSULA contiene:

Clorhidrato de tramadol 50 mg

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: TREXOL® está indicado en los procesos que cursen con dolor de moderado a severo, de origen agudo o crónico (fracturas, luxaciones, infarto agudo del miocardio, cáncer, etc.), también puede utilizarse como analgésico preoperatorio, como complemento de anestesia quirúrgica, en el postoperatorio y procedimiento de exploración diagnóstica que cursen con dolor.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Después de su administración oral, más del 90% de TREXOL® es absorbido. La diferencia entre el tramadol absorbido y el no metabolizado disponible es probablemente causado por el bajo efecto del primer paso hepático.

Tramadol tiene alta afinidad al tejido (volumen de distribución = 203 ± 40 litros). La unión a proteínas es de alrededor del 20%.

En humanos, el tramadol es principalmente metabolizado por vías de N- y O- desmetilación y conjugación de los productos de la O-desmetilación con ácido glucurónico.

La vida media en voluntarios sanos fue de:

Solución inyectable: 6.0 horas ± 1.5 voluntarios.

Cápsulas: 7.9 horas (en un rango de 5.4 a 9.6 horas).

La vida media de los metabolitos es similar a la de la sustancia de origen.

En pacientes de alrededor de 75 años de edad puede ser prolongada la acción en un factor de aproximadamente 1.4 veces.

Tramadol y sus metabolitos son casi completamente excretados por vía renal. En casos de insuficiencia renal y hepática, la vida media podría estar ligeramente prolongada.

En pacientes con cirrosis hepática la vida media de eliminación ha sido determinada de 13.3 + 4.9 horas (tramadol) y 18.5 ± 9.4 horas (O-desmetiltramadol). En pacientes con insuficiencia renal (depuración de creatinina < 5 mL/min) los valores son de 111 ± 3 horas y 19.5 ± 3 horas, en casos extremos es de 19.5 horas y 43.2 horas, respectivamente.

La relación entre las concentraciones séricas y el efecto analgésico es dosis-dependiente, pero varía considerablemente en casos aislados. La concentración sérica efectiva usualmente es de 100-300 ng/mL.

TREXOL®, clorhidrato de tramadol, es un analgésico considerado dentro del grupo de los agonistas opiáceos, es un potente analgésico.

La administración oral de tramadol es igual de eficaz que la aplicación parenteral. Esto lo diferencia positivamente de los demás analgésicos de acción central, cuya administración oral va unida a una considerable pérdida del efecto.

Los efectos de TREXOL® sobre la circulación mayor, menor y sobre el corazón, son escasos y clínicamente poco relevantes, por lo que no existe limitación para su empleo en las enfermedades coronarias acompañadas de dolor. A dosis terapéuticas no causa alteraciones en el aparato respiratorio.

El tramadol es un analgésico de acción central. Es un agonista puro con una afinidad fundamentalmente para el receptor µ. Adicionalmente, el tramadol activa sistemas descendentes inhibitorios del dolor, ya que inhibe la reutilización de noradrenalina y serotonina.

El tramadol tiene un efecto antitusivo. La motilidad gastrointestinal no es afectada. La potencia de tramadol se ha reportado que es de 1/10 a 1/6 de la morfina.

CONTRAINDICACIONES: TREXOL® está contraindicado en casos de hipersensibilidad conocida a los componentes de la fórmula, en intoxicación por alcohol, somníferos, analgésicos y psicotrópicos. Daño hepático severo. Pacientes con antecedentes de estados convulsivos.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: La administración de TREXOL® en el embarazo solamente será llevada a cabo ante severas indicaciones y bajo la responsabilidad del médico, valorando riesgo-beneficio.

Si el tratamiento del dolor con opioides está indicado durante el embarazo, debe ser restringido a la administración de dosis únicas. La administración a largo plazo debe ser evitada durante el embarazo, ya que esto podría conducir a síntomas de abstinencia en el neonato.

El tramadol administrado antes o durante el nacimiento no afecta la contractilidad uterina. En los neonatos podría inducir cambios en la frecuencia respiratoria, los cuales no son relevantes clínicamente.

Con respecto a su empleo durante la lactancia, debe tenerse en cuenta que aproximadamente el 0.1% de la concentración de tramadol del plasma materno pasa a la leche materna. Después de la administración única de tramadol no es necesario interrumpir la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Sistema cardiovascular: Ocasionalmente hipotensión ortostática, insuficiencia circulatoria y taquicardia.

Sistema nervioso autónomo: Ocasionalmente sedación, mareos, somnolencia, temblor. En casos aislados convulsiones epileptiformes, vértigo.

Sistema nervioso autónomo: Ocasionalmente reacciones autonómicas como salivación y sudoración.

Sistema gastrointestinal: Frecuentemente náuseas y ocasionalmente irritación gastrointestinal (vómito, gastralgia).

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Toxicidad subaguda: La administración oral, rectal y parenteral durante un periodo largo por semanas o meses en dosis más altas que la dosis terapéutica diaria no dan indicación de ningún efecto tóxico.

Carcinogenicidad: TREXOL® no induce ninguna mutación en ninguno de los sistemas de prueba de mutagenicidad usados (prueba de Ames, prueba de micronúcleos, prueba letal dominante).

Basados en estos descubrimientos y en la ausencia de cualquiera de estos signos en las pruebas de toxicidad crónica, la posibilidad de un efecto carcinogénico puede ser probablemente excluida.

Teratogenicidad, embriotoxicidad, fertilidad: Los estudios de reproducción con TREXOL® no dan indicación de ningún efecto teratogénico o embriotóxico. La fertilidad masculina y femenina no se vio afectada.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Al usarse simultáneamente con otros medicamentos de acción central (tranquilizantes, somníferos) opio y uso del alcohol, es posible un incremento del efecto depresor de inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO). Naloxona puede incrementar el riesgo de un ataque. Paracetamol (acetaminofén).

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado a la fecha.

PRECAUCIONES GENERALES: No se administre TREXOL® concomitantemente con medicamentos antidepresivos (tricíclicos, serotoninérgicos). Se han reportado ataques sobre todo en pacientes que toman antidepresivos.

No se administre TREXOL® en pacientes con antecedentes de alergia, dependencia o adicción a opioides, inhibidores MAO, neurolépticos, u otros medicamentos que reducen el umbral de ataques. Puede generar depresión respiratoria, síndrome de abstinencia.

Cuando se toma de acuerdo a las instrucciones, el tramadol podría alterar las reacciones de los conductores de vehículos y de operadores de maquinaria. El riesgo de convulsiones también se puede incrementar.

No se administre por más de 15 días.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Dosis: La dosificación debe adaptarse a la intensidad del dolor y sensibilidad individual del paciente, en mayores de 14 años, de acuerdo a las siguientes consideraciones:

Vía de administración oral: La dosis inicial es de una cápsula de 50 mg. Si la analgesia requerida es inadecuada después de 30-60 minutos de la administración, se puede dar una segunda dosis, la dosis máxima al día es de hasta 8 cápsulas.

Vía de administración inyectable:

I.V. 100 mg (aplicada lentamente o diluida en solución para infusión).

I.M. 100-200 mg.

S.C. 100-200 mg.

Si de acuerdo con la experiencia clínica la demanda de la analgesia requerida es para tratar dolor severo, se recomienda dar la dosis de 100 mg como dosis inicial.

Dosis/día máximo 400 mg.

En caso de dolor agudo en pacientes con disfunción renal y/o hepática, raramente es necesario ajustar la dosis, ya que en estos casos la administración es única e infrecuente.

El dolor crónico, debe ser tomado en consideración que la duración del efecto es prolongado y que puede deberse a la acumulación debido a disfunción renal y/o hepática. Por lo tanto, los intervalos de dosificación deberán extenderse por el retraso en la eliminación y de acuerdo con los requerimientos del paciente.

Duración del tratamiento: Bajo el uso prolongado de TREXOL® no es posible excluir con certeza el desarrollo de adicción. Por tal motivo, el médico debe decidir la duración del tratamiento, y eventualmente la introducción de pausas en el mismo.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Una sobredosificación revierte fácilmente con naloxona, en caso de presentarse por ingestión accidental, desapareciendo los efectos secundarios.

PRESENTACIONES:

Caja con 5 ampolletas de 100 mg en 2 mL.

Caja con 10 cápsulas de 50 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. Consérvese en lugar fresco y seco. No se deje al alcance de los niños. No se administre a menores de 14 años ni por más de quince días. El uso de este medicamento puede alterar la capacidad de reacción y provocar somnolencia, por lo que no debe de ser usado por personas que vayan a manejar vehículos
ni por aquellas que padezcan crisis convulsivas.

Hecho en México por:

ATLANTIS, S. A. de C. V.

Tiburcio Montiel No. 16
Col. San Miguel Chapultepec
C.P. 11850, Deleg. Miguel Hidalgo, D.F., México

Para:

Tecnofarma, S. A. de C. V.

Azafrán No. 123
Col. Granjas México
C.P. 08400, Deleg. Iztacalco, D.F., México

Regs. Núms. 170M2000, 132M2000, SSA IV