FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ampolleta contiene:
Acetato de Hidroxocobalamina equivalente a 10 mg de Hidroxocobalamina
Clorhidrato de Tiamina 100 mg
Clorhidrato de Piridoxina 50 mg
Vehículo cbp 2 mL

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Lumbalgias, mialgias, ciática, radiculitis, polineuritis alcohólica, polineuritis diabética, tortícolis, neuralgias herpéticas, neuralgias periféricas, neuralgias faciales, neuralgias de trigémino y neuralgia intercostal.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Las Vitaminas B1 (Tiamina), B6 (Piridoxina) y B12 (Hidroxocobalamina)intervienen en el metabolismo de todas las células del organismo, su actividad predominante es sobre las células nerviosas, de ahí que se denominen Vitaminas neurotropas.

Tiamina (Vitamina B1): La absorción de la Tiamina tras la administración intramuscular es rápida y completa.

Los tejidos realizan la degradación total de aproximadamente 1 mg de Tiamina al día, cantidad que es la demanda diaria. Cuando la ingestión es inferior a esa cantidad, la Tiamina no aparece en la orina, o sólo en cantidades muy pequeñas. La pirimidina proviene de escisión de la molécula tiamínica, cuando el ingreso excede de la necesidad mínima diaria, aparece el excedente como pirimidina o tiamina en la orina.

Acción: La Tiamina es indispensable para el transporte de carbohidratos que darán lugar a la producción de ATP e interviene en la síntesis de acetilcolina (mediador químico neuronal).

Piridoxina (Vitamina B6): Las concentraciones séricas normales son de 30-80 mg/mL. La Vitamina B6 se almacena principalmente en el hígado, en menor cantidad en músculo y cerebro. El piridoxal y el fosfato de piridoxal, las formas principales de la vitamina presente en sangre, están altamente ligadas a las proteínas.

En eritrocitos, la Piridoxina es convertida a fosfato de piridoxal y piridoxina, convertida a fosfato de piridoxamina. En el hígado es fosforilado a fosfato de piridoxina, los que dan rápidamente fosforilados.

La vida media biológica de las piridoxinas parece ser de 15 a 20 días en el hígado, el piridoxal es oxidado a ácido piridóxico, el cual es excretado por la orina.

Acción: La Vitamina B6 es vital en el transporte y metabolismo de los aminoácidos, por lo que juega un papel importante en el metabolismo de las proteínas necesarias para la síntesis de las aminas primarias (histamina, serotonina y ácido gamaaminobutírico), indispensable para el metabolismo neuronal.

Hidroxocobalamina (Vitamina B12): La administración intramuscular de Hidroxocobalamina produce una elevación sostenida en el plasma de concentración de cobalamina y una excreción urinaria a corto plazo de cobalaminas; en el plasma es menos sostenida, pero a su vez, por este hecho actúa más rápidamente.

Cuando la Vitamina B12 es administrada en cantidades que exceden la capacidad de unión en plasma, hígado y otros tejidos, está libre en sangre y disponible para excreción urinaria.

Aproximadamente del 10-105% es sintetizado diariamente por bacterias en el intestino grueso, pero es excretada por las heces, sin ser absorbida.

Acción: Sus funciones más importantes son la participación en:

a) La síntesis de ácido nucleico.

b) La síntesis de la vaina de mielina de los nervios.

c) El proceso de maduración de los eritrocitos.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, así como al cobalto o cianuro y en la policitemia vera.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Estudios en animales y mujeres embarazadas no han demostrado efecto nocivo para la madre ni el producto.

Las 3 vitaminas se han encontrado en muy pequeñas cantidades en la leche materna. Por lo tanto, su uso en mujeres embarazadas y en periodo de lactancia queda a criterio del médico tratante.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En personas hipersensibles a la Tiamina y/o Cianocobalamina o Hidroxocobalamina puede provocar reacciones de hipersensibilidad o alergia y en algunas personas shock anafiláctico. Por su contenido de Tiamina se puede presentar enrojecimiento en cara, náuseas, vómito, rash y diarrea, que son transitorios y no obligan a suspender el medicamento.

Por su contenido de Vitamina B6 (Piridoxina), se han reportado neuropatía periférica con administración prolongada, a dosis altas disturbios gastrointestinales, deficiencia de ácido fólico, sedación, hipotensión y reacciones dérmicas.

Puede presentarse dolor en el sitio de la inyección.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han reportado.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Se ha reportado que la Tiamina puede aumentar el efecto de agentes bloqueadores neuromusculares. En un estudio, 200 mg diario de Clorhidrato de Piridoxina por un mes dieron como resultado en concentraciones séricas un 50% de disminución de fenobarbital y fenitoína e interactúa con hidralacina, cicloserina, isoniacida y penicilamina.

Se ha reportado que la prednisona incrementa la absorción de Vitamina B12 y la secreción del factor intrínseco, en algunos pacientes con anemia perniciosa, pero no en pacientes con gastrectomía parcial o total. La administración concomitante de cloranfenicol y Vitamina B12 puede antagonizar la respuesta hematopoyética en pacientes que reciben ambos medicamentos, debe ser cuidadosamente monitoreada y debe ser considerado alternar los antimicrobianos.

La Piridoxina puede actuar como antagonista de levadopa e interactúa con hidralazina, cicloserina, isoniazida, penicilamina, cloranfenicol, aminoglucósidos, colchicina, fenobarbital, fenitoína, digoxina y diuréticos ahorradores de potasio.

El alcohol disminuye la absorción de las Vitaminas B6 (Piridoxina) y B12 (Hidroxocobalamina).

La administración de anticonceptivos orales o en conjunto con Vitamina B6 aumenta los requerimientos de esta última.

Situaciones como infección, uremia, uso de fármacos supresores de la médula ósea y deficiencia concomitante de hierro o ácido fólico pueden anular la respuesta hematopoyética del organismo a la administración de Vitamina B12.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se ha reportado que con Piridoxina se ha observado una reacción falsa positiva al urobilinógeno utilizando reactivo de Ehrlich.

PRECAUCIONES GENERALES: Deben observarse las precauciones normales en cuanto al uso de medicamentos durante el embarazo, la lactancia o restricciones en cuanto a la hipersensibilidad de los pacientes con respecto a los componentes de la fórmula o cuando existan antecedentes de hipersensibilidad a las vitaminas de la fórmula. Debe observarse al paciente si está recibiendo alguna terapia con otros medicamentos, para evitar cualquier complicación por interacciones medicamentosas.

La seguridad y eficacia de los medicamentos dependen de la dosis exacta, correcta administración, así como de las precauciones que se tengan para prevenir o atender posibles emergencias.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Intramuscular.

2 mL cada 24 o 48 horas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Con respecto a Tiamina no hay problema de sobredosificación.

La administración de 2 gramos o más diarios de Piridoxina puede causar neuropatía sensorial o síndromes neuropáticos.

Esto ha sugerido que el síndrome sensorial producido por megadosis puede resultar de alguna vulnerabilidad de las neuronas del ganglio de la raíz dorsal.

Manifestaciones: Desarrollo de un intenso deterioro de sentido de posición y vibración de los miembros distales y gradual y ataxia sensorial progresiva han sido reportadas en número limitado de pacientes.

Al discontinuar la Piridoxina la disfunción neurológica mejora gradualmente y después de un periodo de seguimiento prolongado, se ha reportado que los pacientes se recuperan satisfactoriamente.

Para Vitamina B12 no hay peligro de sobredosificación.

PRESENTACIÓN: Caja con 5 ampolletas con 2 mL y 5 jeringas desechables con agujas estériles, cada ampolleta con su jeringa desechable en envase de burbuja.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese o manténgase a no más de 30 °C.

Consérvese la caja bien cerrada.

Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Si no se administra todo el producto, deséchese el sobrante. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos. No se administre si el cierre ha sido violado. Deséchese la jeringa y aguja inmediatamente después de su uso. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance ni a la vista de los niños. La administración de este producto puede producir reacciones secundarias, tales como: rash, náuseas y, en ocasiones, choque anafiláctico en personas susceptibles.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y farmacovigilancia@imbruluart.com

Hecho en México por:

IMPORTADORA Y MANUFACTURERA BRULUART, S.A.

Geranios No. 9, San Francisco Chilpan,

C.P. 54940, Tultitlán, México. México.

Reg. Núm. 82962 SSA IV