FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

TRIFAMOX IBL 12H®:
Cada COMPRIMIDO contiene:
Amoxicilina Trihidratada equivalente a 875 mg
de amoxicilina
Pivoxil sulbactam equivalente a 125 mg
de sulbactam
Excipiente cbp 1 comprimido

TRIFAMOX IBL 12H®:
Hecha la mezcla cada 100 mL de SUSPENSIÓN contiene:
Amoxicilina Trihidratada equivalente a 20 g
de amoxicilina
Pivoxil sulbactam equivalente a 5 g
de sulbactam
Vehículo cbp 100 mL

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: TRIFAMOX IBL 12H® es un antibiótico de amplio espectro, el cual está indicado en el tratamiento de:

• Infecciones de vías respiratorias altas y bajas.

• Infecciones otorrinolaringológicas (sinusitis, otitis).

• Infecciones de las vías urinarias.

• Infecciones ginecológicas y obstétricas.

• Infecciones de piel y tejidos blandos.

• Infecciones del tracto digestivo.

Propiedades: El Sulbactam es un inhibidor competitivo irreversible (suicida) de las betalactamasas. Su combinación con derivados sintéticos de la Penicilina, principalmente Amoxicilina, permite que estos antibióticos betalactámicos recuperen y/o amplíen su espectro antibacteriano frente a microorganismos resistentes; el Sulbactam tiene per se actividad directa sobre Acinetobacter. TRIFAMOX IBL 12H® tiene actividad contra gérmenes Gram + y Gram - incluyendo: Staphylococcus spp, Enterococcus spp; Haemophilus spp, Moraxella catarrhalis, Legionella spp y Neisseria gonorrheae. Presenta pobre actividad frente a las cefalosporinasas cromosómicas de Enterobacter spp, Serratia spp, Providencia spp y Pseudomona aeruginosa.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La Amoxicilina es estable en el ácido gástrico y entre el 75 y 90% de la dosis oral es absorbida en el tracto gastrointestinal.

Una dosis de 500 mg, presenta un nivel sérico de 6 a 8 mcg/ml después de una a dos horas. La presencia de comida en el tracto gastrointestinal no disminuye la absorción en forma aparente, por lo que se prefiere el uso de esta aminopenicilina para administración oral, frente a otras aminopenicilinas, incluyendo la Ampicilina. Aproximadamente el 20% de la Amoxicilina circulante está ligada a proteínas plasmáticas. Como otras penicilinas, la Amoxicilina se distribuye en primer término en el líquido extracelular. Altas concentraciones son encontradas en bilis y en orina. No llega a cerebro ni a líquido cefalorraquídeo a menos que se encuentren inflamadas las meninges.

En lo que se refiere a su fase de eliminación, es rápidamente eliminada por el túbulo renal. La fase beta de eliminación de la vida media en pacientes con función renal normal es de aproximadamente una hora. La vida media es prolongada en pacientes con daño renal, y es conveniente el ajuste de dosis.

El Sulbactam se comporta como un inhibidor suicida de las betalactamasas producidas por: Staphylococcus spp, Enterococcus spp, Haemophilus spp, Moraxella catarrhalis, Legionella spp y Neisseria gonorrheae. Presenta pobre actividad frente a las cefalosporinasas cromosómicas de Enterobacter spp, Serratia spp, Providencia spp y Pseudomona aeruginosa. Las concentraciones séricas que se logran en varios tejidos después de la administración de sulbactam, en combinación con betalactámicos, da por resultado niveles que superan la concentración mínima inhibitoria de sulbactam, lo que significa que se logra un buen poder antibacteriano "in vivo".

La distribución y penetración tisular de Sulbactam con respecto a las aminopenicilinas está en relación con la vía de administración. En forma de sal sódica, el Sulbactam observa una mala absorción por vía oral, por lo que se han desarrollado ésteres de Sulbactam para obtener una buena absorción oral como PIV Sulbactam (éster pivaloiloximetílico), presente en nuestra formulación.

Después de la administración oral de 750 mg de PIV Sulbactam se alcanzan picos séricos de 6.4-8.9 mg/l de Sulbactam, y después de administrar 250 mg por vía oral de PIV Sulbactam, se observa una concentración máxima de 4.50 mg/l a las 1.5 hrs.

El sulbactam tiene buena excreción urinaria, no se descompone en medio ácido y tiene buena penetración renal a diferencia del ácido clavulánico, que sólo se excreta en un 40-50% por la orina, y se descompone a productos inactivos en medio ácido.

La vida media del Sulbactam, calculada a partir de la constante de eliminación, corresponde aproximadamente a 3 hrs., siendo su eliminación prácticamente casi total al cabo de 6 hrs.

Las adecuadas concentraciones de amoxicilina que se alcanzan con la concentración de 875 mg/125 mg (en el caso de TRIFAMOX IBL 12H® Comprimidos) o de 200 mg/50 mg/mL (en el caso de TRIFAMOX IBL 12H® Suspensión) son bactericidas o inhiben el crecimiento hasta cuatro a seis horas después de la administración de la asociación, lo que justifica su uso clínico cada 12 horas.

Mientras que la vida media de la amoxicilina es similar a la de la ampicilina (el agente prototipo del grupo), las concentraciones efectivas de la amoxicilina administrada en forma oral, son detectables en el plasma durante un tiempo mayor que para la ampicilina debido a una absorción más completa. Adicionalmente, las concentraciones pico para amoxicilina en plasma son dos a dos y media veces mayores para amoxicilina que para ampicilina después de la administración oral de la misma dosis.

CONTRAINDICACIONES: El uso de TRIFAMOX IBL 12H®, al igual que otros derivados de las penicilinas, está contraindicado en aquellos pacientes que tengan antecedentes de alergia a las penicilinas y/o a las cefalosporinas.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se recomienda el uso del producto durante el embarazo y la lactancia hasta demostrar su total inocuidad sobre tales estados. Durante la lactancia se excretan concentraciones bajas en la leche; por lo tanto, se deberá tener precaución cuando se administre a la mujer en etapa de lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: A las dosis terapéuticas recomendadas, la medicación es generalmente bien tolerada. En raras ocasiones, y sólo en sujetos alérgicos a las penicilinas, pueden presentarse reacciones anafilácticas.

En pacientes hipersensibles pueden llegar a presentarse leves trastornos dérmicos (lesiones eritematosas y maculopapulosas, rash cutáneo), o gastrointestinales (náuseas, vómito, diarrea, colitis pseudomembranosa). Tales manifestaciones son reversibles y desaparecen en forma espontánea, o al suspender el tratamiento.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Múltiples estudios efectuados en varias especies animales no demostraron efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: TRIFAMOX IBL 12H® al igual que otros antibióticos, interfiere con los anticonceptivos en la circulación enterohepática de los estrógenos. El uso de alopurinol o hipouricemiantes puede predisponer la aparición de alguna reacción exantemática (erupción) cuando se utilizan conjuntamente.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se recomienda evaluar periódicamente durante tratamientos prolongados la función renal y hepática. Se ha observado un incremento en los niveles de TGO y TGP en aquellos pacientes tratados con antibióticos tipo Ampicilina, pero el significado clínico de estos hallazgos es desconocido.

El uso prolongado de algunas penicilinas se ha asociado con resultados falsos positivos de reacciones de proteínas en orina (pseudo-proteinuria).

PRECAUCIONES GENERALES: No existe en el mercado penicilina o cefalosporina que no ofrezca peligros.

La sensibilidad de cada persona al medicamento es el factor desencadenante de reacciones alérgicas leves o graves.

Las penicilinas y las cefalosporinas, siendo inofensivas para la mayoría de los pacientes, en otros resulta altamente perjudicial, por lo que solamente el médico basándose en su experiencia y en reacciones anteriores de las personas, por el uso del medicamento, determinará si deben o no ser utilizadas.

Las penicilinas y las cefalosporinas son medicamentos útiles dentro de la terapéutica actual, su prescripción y uso quedará bajo la estricta responsabilidad del médico.

En el caso de que se presenten accidentes por el uso de penicilinas o cefalosporinas se recomienda la administración inmediata de adrenalina al milésimo por vía intramuscular.

Podrán utilizarse también otros recursos cuando el médico así lo estime pertinente, como antihistamínicos, esteroides y otros.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Comprimidos:

• Un comprimido de 875 mg cada 12 horas.

Suspensión:

• Niños: La dosis ponderal es de 25 a 50 mg/Kg/día cada 12 horas; en procesos severos puede incrementarse ésta, hasta los 100 mg/Kg/día, dividida 12 horas.

Las dosis anteriores se manejan con base en la amoxicilina, debiendo administrarse durante 5 a 10 días.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Una sobredosis considerable provoca altas concentraciones en orina, lo anterior, principalmente después de la administración por vía parenteral. Es poco probable que exista alguna complicación, siempre y cuando se mantenga una ingestión de líquidos y una diuresis adecuada.

En pacientes con insuficiencia renal, el antibiótico puede eliminarse por medio de hemodiálisis.

PRESENTACIONES:

Comprimidos: Caja con 14 comprimidos.

Suspensión:

Caja con un frasco con 30 mL.

Caja con un frasco con 60 mL.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30°C.

Consérvese la caja y el frasco bien cerrados.

En la presentación de suspensión, hecha la mezcla el producto se conserva 7 días en refrigeración entre 2-8°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se use en el embarazo y lactancia. ANTIBIÓTICO. El uso incorrecto de este producto puede causar resistencia bacteriana.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

ARMSTRONG LABORATORIOS DE MÉXICO, S.A. de C.V.

División de Norte No. 3311, Col. Candelaria Coyoacán,

C.P. 04380, Deleg. Coyoacán, Ciudad de México, México.

Regs. No. 296M2001 y 383M2001 SSA IV

®Marca Registrada