FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:

Bromhidrato de dextrometorfano 22.5 mg

Clorhidrato de ambroxol 22.5 mg

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antitusígeno y mucolítico no sedante. Para el alivio de la tos y para ayudar en la expulsión de las flemas en diferentes afecciones respiratorias como el resfriado común y la gripe. Ayuda a descongestionar las vías respiratorias altas y bajas reduciendo el esfuerzo para expectorar, disminuyendo el reflejo tusígeno y facilitando el manejo de las secreciones mucosas para acortar el tiempo de duración de la enfermedad al reducir la congestión de las vías aéreas, en padecimientos respiratorios. Ayuda en la faringitis, bronquitis y sinusitis.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El bromhidrato de dextrometorfano es un antitusivo no narcótico que no presenta efectos hipnóticos; es el metil éter del dextroisómero de levofarnol. Actúa elevando el umbral que requieren los diversos estímulos que activan el centro de la tos. Al administrarse por vía oral, se absorbe en su totalidad en el tracto gastrointestinal. Entre 24 y 89% de la droga es metabolizado en hígado, originando un metabolito activo. El 90% del producto se excreta por orina y de 3 a 16% es excretado sin cambios. La excreción urinaria consiste en productos libres (10%) y conjugados con glucurónido (cerca de 70%). Se excreta por heces aproximadamente 5% del producto. No se une a proteínas séricas ni se acumula en los tejidos corporales. Cruza la barrera hematoencefálica. Tiene un volumen de distribución de 2.6 mg/l en promedio (Goodman y cols., 1990). El inicio de acción del dextrometorfano es rápido, observándose a los 20 a 30 minutos de su ingestión. No presenta actividad ciliar. Alcanza picos séricos 2 horas después de su administración oral y su vida media de eliminación es de 2½ a 3½ horas. El efecto antitusivo aparece entre una y dos horas y tiene una duración de entre 4 a 8 horas.

El ambroxol es el metabolito VIII de la bromhexina que ha demostrado ser superior a ella con respecto a sus propiedades broncosecretolíticas, por lo que es un coadyuvante en aquella patología respiratoria donde exista aumento de la viscosidad y adherencia del moco y, por lo tanto, es necesario mantener la vía permeable como en los procesos bronquíticos agudos, crónicos, atelectasia, bronquitis y enfermedad respiratoria crónica.

El clorhidrato de ambroxol es un metabolito con acción mucolítica. Puede facilitar la eliminación de secreciones tenaces; posee una gran afinidad por el tejido pulmonar y además aumenta la síntesis de surfactante. Activa las funciones ciliares, estimulando el transporte de las secreciones. El ambroxol se absorbe rápida y completamente por vía oral. Cuando se marca con C14, se observa que la vida media de eliminación del material radiactivo en sangre fue estimada en 20 a 25 horas en el ser humano, lo cual aparentemente se debe a la disposición de metabolitos acidificados. Sufre un primer paso metabólico en hígado, quedando disponible aproximadamente 60% del producto. Su Cmáx. plasmática es alcanzada a las 2½ horas. La vida media del ambroxol es de 9 a 10 horas. Después de la segunda dosis oral se alcanzan niveles terapéuticos por arriba de 30 ng/ml y no se acumula en suero. Se fija hasta 90% a las proteínas del suero. Se elimina por vía renal en forma de glucorónidos, y hasta 90 y 10% se elimina sin alteraciones.

El ambroxol fue estudiado usando compuestos marcados con C14, demostrando que, enseguida de su absorción oral y después del paso por el hígado, actúa como enzima proteolítica trabajando en la estructura molecular del esputo (rompiendo ligaduras) dando lugar a subunidades de la estructura. Se produce una activación de la sialiltransferasa con el consecuente aumento de las sialomucinas en el moco bronquial y pulmonar, tornando a la normalidad la cantidad secretada de moco. Igualmente estimula la tasa de inmunoglobulina A mediante lo cual regula la viscosidad y la elasticidad del moco, facilitando su transporte por los cilios.

CONTRAINDICACIONES: No administrar a personas alérgicas a cualquiera de los componentes de la fórmula, pacientes con glaucoma, hipertensión arterial, cardiopatías, hipertrofia prostática, diabetes mellitus, enfermedad ácido-péptica, úlcera péptica, personas que tomen antidepresivos o que padezcan hepatopatía o nefropatía.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: El uso de este medicamento está contraindicado durante el embarazo y lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En algunos casos puede provocar náuseas, diarrea, vómito. En dosis mayores a la recomendada puede provocar depresión del sistema nervioso y dificultad para respirar.

PRECAUCIONES Y RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se ha documentado ninguno de estos efectos con ambroxol. No existen datos para relacionar el dextrometorfano con teratogénesis o acción sobre la fertilidad. No se refiere a actividad carcinogénica.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Debe evitar el uso concomitante de alcohol, antidepresivos tricíclicos, barbitúricos u otros agentes depresores del SNC. La acción de los agentes anticoagulantes por administración oral puede verse alterada.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: El dextrometorfano puede alterar y elevar los resultados de la amilasa sérica y transaminasa pirúvica.

PRECAUCIONES GENERALES: No debe exceder la dosis recomendada.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Dosis: Adultos y niños mayores de 12 años, una cápsula cada 6 u 8 horas.

PRESENTACIONES:

Caja con 10, 20, 30 ó 40 cápsulas en envase de burbuja.

Caja con frasco con 10, 20, 30 ó 40 cápsulas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30°C.