FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:
Indometacina 25 mg
Betametasona 0.75 mg
Metocarbamol 215 mg
Excipiente cbp 1 cápsula

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Casos agudos y exacerbaciones de pacientes con artritis reumatoide, espondilitis anquilosante y osteoartritis.

Alivio del dolor y la inflamación de artritis gotosa aguda, bursitis aguda y subaguda, tendinitis y sinovitis.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

La Indometacina pertenece al grupo de los antiinflamatorios no esteroideos y tiene propiedades antiinflamatorias y analgésicas importantes semejantes a las de los salicilatos, ya que es un potente inhibidor de la ciclooxigenasa, la cual es la enzima formadora de prostaglandinas que intervienen en el proceso inflamatorio; también inhibe la motilidad de los leucocitos polimorfonucleares.

La Indometacina se absorbe con rapidez y casi por completo en el tracto gastrointestinal después de su administración oral. La concentración plasmática máxima se alcanza en dos horas en el sujeto en ayunas, pero puede demorarse cuando se ingiere después de las comidas, o puede estar reducida por aluminio o magnesio contenido en antiácidos. Las concentraciones plasmáticas son alrededor de 0,5 mg/mL después de la administración prolongada. La vida media plasmática ha sido reportada en un rango de 2.6 a 11.2 horas en adultos. Se une a las proteínas plasmáticas en un 90% y también en forma extensa en los tejidos. La concentración de la indometacina en el Sistema Nervioso Central (SNC) es baja, pero dentro de las 5 horas de su administración su concentración en el líquido sinovial es igual a la plasmática.

La Indometacina es metabolizada en el hígado a glucurónido conjugado y a desmetil indometacina, desbenzoil indometacina, desmetildesbenzoilo indometacina y a sus glucurónidos; una porción de la dosis de Indometacina sufre N-desalquilación. La Indometacina y sus conjugados sufren circulación enterohepática. La excreción de Indometacina es principalmente por la orina y en menor cantidad por las heces.

La Betametasona es un glucocorticoide con potente actividad. Tiene las propiedades generales de los glucocorticoides. 0.75 mg de Betametasona equivalen en actividad antiinflamatoria a alrededor de 5 mg de prednisolona. Es rápidamente absorbida del tracto gastrointestinal y distribuida a todos los tejidos del cuerpo.

La Betametasona se une a las proteínas plasmáticas, en mayor cantidad a la globulina y en menor cantidad a la albúmina, lo cual significa que tiene alta afinidad, pero baja capacidad de unión. Tiene una vida media prolongada de 72 horas con una dosis equivalente de 0.75 mg. Es metabolizada en el hígado y en los riñones y es excretada por la orina. Los efectos de la Betametasona sobre el sodio y el agua son menores que con prednisolona o prednisona.

El Metocarbamol es un relajante muscular que actúa centralmente, cuyo mecanismo de acción no está establecido, pero se cree que puede ser debido a su efecto depresor general sobre el SNC. Es rápida y casi completamente absorbido del tracto gastrointestinal después de su administración oral.

Los efectos inician alrededor de media a una hora después de su administración. La vida media plasmática es de 1 a 2 horas.

El Metocarbamol es utilizado como adyuvante en el tratamiento sintomático del espasmo muscular doloroso asociado con alteraciones musculoesqueléticas. Es metabolizado por desalquilación e hidroxilación y es excretado primariamente en la orina como glucurónido y sulfato conjugado de sus metabolitos. Una pequeña cantidad es excretada por las heces.

Los efectos analgésicos resultantes de la asociación de Indometacina, Betametasona y Metocarbamol fueron probados en ratas por el método de deterioro funcional inducido por dolor (PIFIR) y confirmaron que la asociación de estos compuestos poseen una actividad analgésica muy útil en condiciones de artritis, ya que mostró eficacia analgésica superior a los compuestos administrados en forma independiente; su inicio fue más rápido con la asociación que con los compuestos administrados en forma independiente y con mayor duración del efecto analgésico, por lo que al reducir la dosificación de Indometacina, Betametasona, Metocarbamol, la eficacia analgésica es sostenida.

CONTRAINDICACIONES: Indometacina, Betametasona, Metocarbamol está contraindicado en enfermos con infecciones micóticas sistémicas o infecciosas, en pacientes diabéticos o con hipertensión arterial; en sujetos con úlcera péptica o con insuficiencia renal. En pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al Metocarbamol, Betametasona o salicilatos o a cualquier otro componente de la fórmula. Embarazo y lactancia.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Para el uso de Indometacina, Betametasona, Metocarbamol durante el embarazo y la lactancia, se requieren valorar los beneficios del fármaco contra los riesgos potenciales a la madre y el embrión o feto.

Embarazo: Los efectos conocidos de la Indometacina sobre el feto humano durante el tercer trimestre del embarazo incluyen constricción del conducto arterioso antes del nacimiento, insuficiencia tricuspídea e hipertensión pulmonar, persistencia del conducto arterioso (después del nacimiento), disfunción plaquetaria y sangrado.

Lactancia: No se recomienda usar Indometacina, Betametasona, Metocarbamol en madres lactando. La Indometacina, la Betametasona y el Metocarbamol se excretan en la leche materna. Los corticosteroides atraviesan la placenta.

Estudios en animales han demostrado que los corticosteroides aumentan la incidencia de paladar hendido, insuficiencia placentaria, abortos espontáneos y retraso en el crecimiento intrauterino.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones adversas de Indometacina, Betametasona, Metocarbamol son las mismas señaladas para otros corticosteroides y se relacionan con la posología y la duración del tratamiento. Normalmente estas reacciones pueden revertirse o reducirse al mínimo, disminuyendo la posología; esto es generalmente preferible a la suspensión del tratamiento.

La presencia de la Indometacina puede provocar náusea y vómito, anorexia, malestar epigástrico, dolor abdominal, estreñimiento y diarrea; asma y erupción cutánea.

El Metocarbamol puede provocar visión borrosa, cefalea, mareo, somnolencia.

La Betametasona administrada por tiempo prolongado puede provocar aumento de la presión arterial, aumento de peso, cara de luna, hirsutismo, acné, hiperglucemia, incremento de la susceptibilidad a infecciones, osteoporosis, miopatía, alteraciones conductuales, cataratas e interrupción del crecimiento.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En estudios en ratas la Indometacina no ha provocado efectos tumorigénicos y ningún cambio neoplásico, ni hiperplásico durante toda la vida de las mismas; tampoco se han presentado efectos sobre su fertilidad.

Los efectos conocidos de la Indometacina sobre el feto humano durante el tercer trimestre del embarazo incluyen constricción del conducto arterioso antes del nacimiento, insuficiencia tricuspídea e hipertensión pulmonar, persistencia del conducto arterioso después del nacimiento, disfunción plaquetaria y sangrado.

Estudios con corticosteroides realizados en animales, han demostrado un aumento en la incidencia de paladar hendido, insuficiencia placentaria, abortos espontáneos y retraso en el crecimiento intrauterino.

Se desconoce el efecto del Metocarbamol sobre la fertilidad y no se han hecho estudios a largo plazo en animales para determinar si posee un potencial carcinogénico o mutagénico.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El uso concomitante de fenobarbital, rifampicina, difenilhidantoína o efedrina pueden incrementar el metabolismo de los corticosteroides disminuyendo su acción terapéutica. Las enfermedades tratadas concomitantemente con un corticosteroide y un estrógeno deberán observarse por el posible incremento de los efectos del corticosteroide.

No se recomienda el uso concomitante de otros antiinflamatorios no esteroideos ni de anticoagulantes con Indometacina, Betametasona, Metocarbamol.

El empleo simultáneo con ácido acetilsalicílico puede potencializar los efectos colaterales.

Con la administración de Probenecid aumenta la concentración plasmática de la Indometacina. Los efectos antihipertensivos de los diuréticos tiazídicos pueden verse disminuidos por la presencia de la Indometacina, así como de los bloqueadores beta-adrenérgicos y los inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina.

Por la presencia del Metocarbamol, los pacientes deben ser advertidos de los efectos combinados del uso del producto con alcohol y otros depresores del SNC, así como para el uso de vehículos y maquinaria.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: La Indometacina puede provocar aumentos limítrofes de una o más pruebas de funcionamiento hepático.

El Metocarbamol puede producir interferencia de color en ciertas pruebas de selección del ácido 5-hidroxiindolacético y el ácido vainillilmandélico. Los corticosteroides pueden alterar los resultados de la prueba de nitroazul de tetrazolio para infecciones bacterianas y producir falsos resultados negativos.

PRECAUCIONES GENERALES: Puede requerirse hacer ajustes en la dosis en procesos de remisión o exacerbación de la enfermedad, dependiendo de la respuesta individual del enfermo al tratamiento.

Después de la suspensión de la corticoterapia de larga duración o dosis elevadas, se recomienda la observación estrecha del enfermo hasta por un año. El uso prolongado de corticoides puede causar cataratas subcapsulares posteriores y glaucoma con posible lesión de los nervios ópticos.

Las dosis normales y altas de corticosteroides pueden elevar la presión arterial, aumentar la retención de sal y agua y la excreción de potasio. Es menos probable que estos efectos ocurran con los derivados sintéticos como la Betametasona, excepto cuando se usan a dosis elevadas.

Debe reducirse la posología gradualmente; el retiro demasiado rápido puede inducir insuficiencia corticosuprarrenal secundaria, la que puede reducirse al mínimo mediante una reducción gradual de la posología.

Cuando se administre la Indometacina se debe tener precaución en los pacientes con úlcera péptica, dolor epigástrico o dispepsia, así como en pacientes con problemas de coagulación.

Debe evitarse el uso de alcohol y otros depresores del SNC; ya que el Metocarbamol tiene un efecto depresor del SNC.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Dosis: En casos severos de artritis reumatoide y otros trastornos reumáticos se recomienda una dosis diaria inicial de una cápsula cada 8 horas durante un periodo de 7 días; la dosis deberá disminuirse gradualmente y por semana, administrando una cápsula cada 12 horas durante 7 días; reducir la dosis de nuevo a una cápsula cada 24 horas por otra semana, y la cuarta semana de tratamiento reducir la dosificación hasta dejar una dosis de mantenimiento de una cápsula cada tercer día por una semana hasta ser retirada, manteniendo la respuesta clínica adecuada con un control estricto del paciente sin efectos colaterales. Las dosis son variables y pueden individualizarse con base en la enfermedad específica, su gravedad y la respuesta del paciente.

Es recomendable que en cuanto se observe una respuesta favorable se determine la dosis de mantenimiento adecuada; disminuyendo poco a poco la dosis inicial en pequeños decrementos a intervalos adecuados hasta que se determine la dosis más baja capaz de mantener una respuesta clínica adecuada.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosificación puede provocar náuseas, vómito, cefalea intensa, mareo, confusión mental, desorientación o letargo. El tratamiento es sintomático y de sostén. Si la ingestión es reciente se debe vaciar el estómago lo más pronto posible o practicar un lavado gástrico.

Según el estado del paciente, puede ser necesario someterlo a estrecha observación médica y cuidados generales. Puede ser útil administrar antiácidos.

PRESENTACIONES:

Caja con 20 o 40 cápsulas de 25 mg/0.75 mg/215 mg en envase de burbuja e instructivo impreso.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30 °C, en lugar seco.

Consérvese la caja bien cerrada.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Léase instructivo impreso. Su venta o dispensación requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No use Indometacina, Betametasona, Metocarbamol, durante el embarazo o lactancia. Este medicamento puede producir somnolencia y afectar el estado de alerta, por lo que no deberá conducir vehículos automotores ni maquinaria pesada durante su uso.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@ultralaboratorios.com.mx

Hecho en México por:

ULTRA LABORATORIOS S.A. DE C.V.

Dr. Roberto Michel No. 2920,

Col. Álamo Industrial, C.P. 44490,

Guadalajara, Jalisco, México.

Reg. Núm. 130M2022 SSA IV

Información para prescribir realizada de acuerdo con lo estipulado en el artículo 42 del Reglamento de la Ley General de Salud en materia de Publicidad (última reforma publicada DOF del 14 de febrero del 2014).