FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene: Omeprazol 20 mg
Excipiente cbp 1 cápsula

Cada frasco ámpula con POLVO contiene:
Omeprazol sódico equivalente a 40 mg de omeprazol
Excipiente cbp
La ampolleta con diluyente contiene 10 ml

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Para el tratamiento de la úlcera péptica, gástrica y duodenal. Esofagitis por reflujo, gastritis, úlcera gástrica, úlcera duodenal, curación y prevención de gastritis medicamentosa asociada a AINEs, erradicación de H. pylori, Síndrome de Zollinger-Ellison, en todos aquellos estados hipersecretores en donde se requiera el tratamiento con un fármaco bloqueador de la bomba de protones.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Omeprazol es un derivado benzimidazol sustituido que reduce marcadamente la secreción ácida gástrica basal y estimulada a través de la inhibición de la Hidrógeno-Potasio adenosintrifosfatasa (H+/K+ - ATPasa) de la célula parietal, garantizando la disminución de la acidez intra gástrica durante 24 horas, de tal manera que en un lapso de 6 hrs. se inhibe la acidez gástrica en forma importante y después de 24 hrs. la secreción estimulada se reduce, entre un 60 y un 70%, mientras que la acidez nocturna es reducida en un 76%.

Omeprazol es administrado en cápsulas que contienen gránulos con capa entérica ya que se degrada rápidamente ante un pH bajo.

La absorción se lleva a cabo en el intestino delgado en un lapso de 3 a 6 hrs. Alcanzando su máxima concentración plasmática alrededor de la 3a hora. El preparado tiene un volumen de distribución de 0.3 a 0.4 l/kg, uniéndose a las proteínas plasmáticas en un 95-96% y en hombres sanos una biodisponibilidad sistemática que oscila entre 35-60%. Se tiene reportes de que Omeprazol cruza la barrera placentaria. ULSEN, después de su administración intravenosa tiene una vida media de 40 min. y su depuración plasmática total de 0.3 a 0.6 l/min uniéndose a las proteínas plasmáticas en un 95-96% y en hombres sanos una biodisponibilidad sistemática que oscila entre 35-60%. Se tiene reportes de que Omeprazol cruza la barrera placentaria.

Omeprazol es completamente metabolizado, principalmente a nivel hepático (vía citocromo p-450), dando como resultado tres metabolitos, el hidroxiomeprazol, sulfona y sulfuro de Omeprazol. Su eliminación se efectúa en menos de 0.1% sin cambios por orina, el 60% se recupera en las primeras 6 horas y el 80% de la dosis es recuperada alrededor del 4o día. El 20% restante es recuperado en las heces (probablemente a través de la vía de excreción biliar). La vida media del fármaco es de 0.5 al 1.5 hrs.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a los componentes del medicamento. Estudios clínicos recientes, indican que no se debe administrar Omeprazol junto con clopidogrel, ya que esta combinación reduce el efecto antiagregante y la eficacia de clopidogrel. Lo que conlleva a un mayor riesgo de sufrir acontecimientos cardiovasculares de tipo aterotrombótico, en particular de reinfarto o recurrencia de síndrome coronario agudo.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Estudios realizados en mujeres embarazadas avalan su utilización en esta población, sin presentar efectos negativos sobre el producto. Su empleo durante la lactancia será a criterio del médico.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Omeprazol es bien tolerado y raramente causa efectos secundarios de importancia clínica, siendo los más frecuentes: diarrea, náuseas, dolor abdominal, cansancio, mareo, cefalea y parestesias. Estos efectos generalmente fueron moderados, transitorios y no requirieron de la reducción de la dosis.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

En pacientes a los que se les realizó biopsia de mucosa gástrica, se observó hiperplasia reversible de las células enterocromafines aún después de tratamientos prolongados. Tras la terapia con Omeprazol no se han observado efectos de mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Los resultados obtenidos hasta la fecha indican que Omeprazol inhibe el metabolismo oxidativo hepático (citocromo p-450) de algunos fármacos transformados por esa vía, como diazepam, warfarina, fenitoína. La administración concomitante de ULSEN y ketoconazol o itraconazol reduce la absorción de estos últimos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Estudios realizados en pacientes que recibieron tratamientos prolongados de hasta 19 meses (S. Zollinger-Ellison), no se observaron cambios significativos en las constantes de laboratorio.

PRECAUCIONES GENERALES:

Al igual que otros inhibidores de la bomba de protones, se deberá excluir malignidad, ya que el tratamiento puede reducir los síntomas y retrasar el diagnóstico.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

La dosis habitual para el adulto en el tratamiento de úlcera péptica ya sea gástrica o duodenal, esofagitis por reflujo y para la curación y prevención de gastritis medicamentosa es de 20 mg al día por las mañanas, continuando el tratamiento hasta la cicatrización, lo que ocurre aproximadamente en 2 a 4 semanas en las úlceras duodenales y de 4 a 8 semanas en las úlceras gástricas y esofagitis por reflujo. Para aquellos pacientes que sean resistentes o los procesos sean severos, se recomienda duplicar la dosis.

En el S. de Zollinger-Ellison la dosis inicial es de 60 mg al día, en estos pacientes si la dosis requerida es mayor de 80 mg al día, ésta deberá ser dividida en dos tomas.

En el tratamiento de la erradicación de H. pylori se recomienda ULSEN 20 mg en combinación con Adel 500 mg (claritromicina) más 1 g de amoxicilina dos veces al día durante 1 o 2 semanas de acuerdo a la respuesta.

La dosis habitual para el adulto en el tratamiento de úlcera péptica, ya sea gástrica o duodenal y esofagitis por reflujo es de 40 mg IV al día. En el S. de Zollinger-Ellison la dosis inicial es de 60 mg IV al día, en estos pacientes si la dosis requerida es mayor de 80 mg al día, ésta deberá ser dividida cada 12 horas.

En la profilaxis de la neumonía por aspiración 40 mg IV una hora antes de la cirugía.

Su administración debe ser lentamente durante 2.5 minutos a una velocidad de 4 ml por minuto, no se debe mezclar la solución con otros fármacos ni diluir con otro tipo de solución que no sea el suministrado con el producto.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Hasta el momento no se han reportado; sin embargo, se recomiendan en tal caso medidas generales.

PRESENTACIONES:

ULSEN Cápsulas: Caja con 7, 14 y 21 cápsulas de 20 mg cada una.

ULSEN Solución: Caja con frasco ámpula de 40 mg y ampolleta con solvente.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30 °C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

LABORATORIOS SENOSIAIN, S.A. de C.V.

Camino a San Luis Rey 221

Ex-Hacienda Santa Rita, 38137

Celaya, Gto., México.

ULSEN cápsulas: Reg. Núm. 039M91, SSA VI

ULSEN solución: Reg. Núm. 236M96, SSA IV