FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 g contienen:

Naproxeno 10.0 g

Clorhidrato de lidocaína 2.0 g

Salicilato de metilo 15.2 g

Mentol 7.7 g

Excipiente, c.b.p. 100.0 g.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: ULTRABENGUÉ® está indicado en el tratamiento de dolores musculares, golpes, contusiones, dolores articulares menores. En el tratamiento de la inflamación, dolor y limitación funcional en contusiones, esguinces, mialgias, bursitis, tendinitis, tenosinovitis, lumbalgia, tortícolis.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Naproxeno: Antiinflamatorio no esteroide miembro del grupo del ácido arlacético. El naproxeno es completamente absorbido en el tracto gastrointestinal. Después de una dosis única de 250 mg y de 500 mg, los niveles pico fueron de 37 mcg/ml y 79 mcg/ml respectivamente, y ocurrieron aproximadamente a las 2 horas. El naproxeno es metabolizado primariamente en el hígado en metabolitos inactivos. Cerca del 95% de la dosis es excretada en la orina como naproxeno, 6-0-desmetil naproxeno o sus conjugados.

La aplicación tópica de naproxeno al 10% como gel, demostró ser más efectiva que el placebo en un estudio de 120 pacientes (Thorling et. al., 1990).

Las evaluaciones clínicas fueron realizadas por los médicos y los pacientes al día 3 y 7; hubo mejoría significativa con los dos tratamientos, pero los pacientes consideraron muy superior las dosis bajas de naproxeno.

En otro estudio se demostró que el naproxeno en gel al 10% fue más efectivo que el piketoprofeno en crema en el tratamiento de pacientes con lesiones agudas de los tejidos blandos (Nadal et. al., 1990). Se reportó en otro estudio comparando naproxeno gel al 10% y ketoprofeno, fueron de igual tolerancia y efectividad en 30 pacientes con lesiones de los tejidos blandos (Baixaulit et. al., 1990).

En un estudio comparando naproxeno en gel al 10% y ácido flufenámico en 100 pacientes con lesiones de tejidos blandos; ambos resultaron efectivos, pero los pacientes prefirieron naproxeno, por la mayor rapidez de acción, mejorando los síntomas. (Seligra & Ingles, 1990).

Lidocaína: Es un anestésico local de tipo amida. Es pobremente absorbida vía oral, (35%) por la inyección intramuscular alcanza niveles pico a los 30 minutos. La unión a proteínas es del 33% al 66% y la distribución tisular es predominante hacia los tejidos altamente perfundidos. El volumen de distribución es de 1.7 L/kg, pero es reducido en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva (1 L/kg). Tiene una vida media de eliminación de 1.5 a 2 horas y se prolonga en pacientes con insuficiencia hepática. El metabolismo hepático es extenso. El 90% de la dosis es metabolizada por enzimas microsomales. Menos del 10% de la droga es excretada sin cambios, en la orina y la excreción es pH dependiente. La orina ácida aumenta la excreción.

Con Iidocaína en parches al 5%, aproximadamente el 3% de la dosis aplicada es absorbida. La cantidad de absorción sistémica desde la aplicación tópica, está relacionada al tiempo de aplicación y al tamaño de la superficie. En un paciente se utilizaron 3 parches (2,100 mg), aplicados en la espalda (420 cm2) por 12 horas. El pico medio de nivel en sangre, fue de 0.13 mcg/ml (Prod. Info Lidoderm, 1999).

A las dosis recomendadas (0.002 g/g) los niveles pico sanguíneos de lidocaína, son muy bajos para producir toxicidad sistémica.

Salicilato de metilo: Las sales del ácido salicílico son inocuas en la piel integra. El metilsalicilato (aceite de gaulteria) sólo puede usarse de manera externa, ya que por vía oral es sumamente tóxico, a pesar de que su absorción gástrica es muy lenta. Solo los derivados sintéticos del ácido acetilsalicílico se utilizan de manera sistémica.

El salicilato de metilo es el único de los salicilatos que se utiliza exclusivamente en piel.

La absorción en piel fue medida por Atzinger en voluntarios sanos, demostrando que es muy rápida.

Por lo anterior, es útil aplicarlo en linimentos y pomadas, dada su efectividad como contrairritante, utilizándolo en dolores musculares y en artralgias, en sus presentaciones como linimentos, ungüentos y otras presentaciones tópicas. Se llevaron a cabo estudios para determinar la penetración tópica o extensión de tejidos, para determinar la penetración tópica o extensión de tejidos, de ésteres y sales de salicilato, en ratas macho Wistar. Se midieron las concentraciones de salicilato en plasma, tejidos que rodeaban el sitio de aplicación y tejidos similares en el lado control (colateral) al sitio de aplicación.

Estos niveles sugieren que hay una penetración directa de los salicilatos en el músculo del sitio en tratamiento. Estos resultados también sugieren que la droga fue primero absorbida en el torrente circulatorio y subsecuentemente distribuida en los tejidos profundos tanto del sitio en el tratamiento como en el contralateral. Las aplicaciones tópicas conteniendo concentraciones similares de salicilato, se concentran de igual manera en los tejidos estudiados, afirmando que existe absorción sanguínea.

En otro estudio se aplicaron emplastos de salicilato de metilo, con y sin mentol o alcanfor y se aplicaron en piel lampiña de ratones para observar la participación de mentol y/o alcanfor en la absorción del salicilato de metilo en piel. Se realizó un homogeneizado de la piel por hidrólisis in vitro para medir el salicilato de metilo. Se encontró que el mentol aumenta la penetración del salicilato a la piel y que inhibe la hidrólisis in vivo e in vitro del salicilato de metilo a ácido salicílico.

Igualmente se realizó otro trabajo para medir la resistencia inspiratoria y espiratoria nasal al flujo de aire unilateral en 35 sujetos usando rinomanometría activa anterior. La inhalación de una mezcla de aromáticos, alcanfor, mentol, aceite de pino y salicilato de metilo, no tiene efecto sobre la resistencia nasal inspiratoria o espiratoria. Únicamente se refiere como efecto sintomático de descongestión nasal.

Mentol: El levo-mentol se obtiene de los aceites volátiles de varias especies de menta (Labiatae) o el levo-mentol sintético del mentol racémico. Escasamente soluble en agua, muy libremente soluble en parafina líquida y en aceites fijos o volátiles.

En bajas concentraciones estimula selectivamente las terminaciones de los nervios sensitivos, causando una sensación de frío, acompañado de algún efecto analgésico. Las concentraciones muy altas no sólo estimulan las terminaciones nerviosas, sino también pueden causar alguna irritación. Consecuentemente primero puede haber una sensación de frío y posteriormente la sensación discreta de quemadura de primer grado, dolor dental y agregado a ciertas sustancias puede usarse por vía vaginal, tópico en el tórax para aliviar los síntomas del resfriado común y algunas veces inhalaciones, aunque esto puede referirse más al efecto placebo.

CONTRAINDICACIONES: No se aplique a personas alérgicas a los componentes de la fórmula ni pacientes alérgicos al ácido acetilsalicílico. No debe aplicarse en heridas abiertas, ojos, boca y genitales. Este medicamento contiene color Azul No. 1 el cual puede producir reacciones alérgicas.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: El uso durante el embarazo no ha sido suficientemente documentado, así que debe evitarse. Aún cuando la absorción cutánea de naproxeno es mínima a la dosis recomendada, no se aconseja su uso durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Puede presentarse irritación de la piel, eritema y rara vez urticaria mínima.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han reportado a la fecha con la administración cutánea de los componentes de la fórmula.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Ninguna conocida por vía cutánea. No se reportan interacciones con medicamentos administrados por vía oral.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Ninguna reportada a la fecha.

PRECAUCIONES GENERALES: No se aplique por tiempo prolongado ni en áreas extensas. En caso de irritación excesiva de la piel, suspéndase de inmediato la aplicación de este gel y consulte a su médico.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Cutánea.

Dosis: Aplíquese en la parte dolorida frotando ligeramente. Las aplicaciones no deben excederse más de 3 veces al día.

PRESENTACIONES:

Caja con tubo conteniendo 35 g.

Caja con tubo conteniendo 65 g.

Caja con tubo conteniendo 110 g.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC.
Mantenga bien tapado el tubo.