FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Ranitidina 150 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

Ranitidina 300 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

Cada ampolleta de SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:

Clorhidrato de ranitidina equivalente a 50 mg
de ranitidina

Vehículo, c.b.p. 2 ml.

Clorhidrato de ranitidina equivalente a 50 mg
de ranitidina

Vehículo, c.b.p. 5 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Tratamiento de la úlcera gástrica y duodenal activas, y úlcera duodenal recurrente.

Se utiliza para evitar recidivas de los padecimientos anteriormente citados.

En el tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison.

En el tratamiento de la hipersecreción gástrica asociada a la neoplasia endocrina múltiple tipo-1.

En el tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico.

Se ha usado en el tratamiento del sangrado del tubo digestivo alto (secundario a úlcerá gástrica, úlcera duodenal o gastritis hemorrágica).

En la profilaxis y tratamiento del sangrado del tubo digestivo alto (secundario a úlcerá gástrica, úlcera duodenal o gastritis hemorrágica).

En la profilaxis y tratamiento del sangrado del tubo digestivo alto inducido por estrés, especialmente en pacientes graves con cuidados intensivos.

En la profilaxis de la neumonitis postaspiración (síndrome de Mendelson) en la anestesia.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: ULTRAN es rápidamente absorbido después de su administración oral, por lo que su biodisponibilidad es rápida de 39-87%.

La presencia de alimento no afecta su absorción. Su unión a proteínas es baja (15%).

Su biotransformación es a través del hígado.

Su vida media de eliminación por vía oral es de 2.5 horas y parenteral de 2-2.5 horas.

En insuficiencia renal con depuración de creatinina entre 20-30 ml/min es de 8-9 horas por vía oral y con depuración de creatinina entre 25-35 ml/min es de 4-8 horas por vía parenteral.

Su concentración sérica promedio para inhibir la secreción gástrica a 50% postestimulación con pentagastrina es de 100 mg/ml.

El pico máximo de concentración después de una dosis oral es de 2-3 horas.

Por vía oral, el tiempo necesario para su efecto máximo es de 1-3 horas. La duración de su acción después de una dosis nocturna es de 13 horas.

Su eliminación renal sin cambio después de una dosis oral es de 30% y parenteral de 70%.

Su mecanismo de acción es a través de ser un antago-nista de los receptores H2 con lo que inhibe la secreción gástrica basal y nocturna por inhibir por competencia la acción de la histamina en los receptores H2 de las células parietales.

ULTRAN también inhibe la secreción gástrica estimulada por los alimentos, betazol, pentagastrina, cafeína, insulina y el reflejo fisiológico vagal.

La ranitidina es un leve inhibidor del sistema de la enzima citocromo P-450 y por lo tanto produce pequeñas y transitorias elevaciones de la prolactina sérica que clínicamente son insignificantes.

Todos los antagonistas de los receptores H2 pasan a la leche materna.

CONTRAINDICACIONES: ULTRAN está contraindicado en la cirrosis hepática con encefalopatía secundaria. También en la insuficiencia hepática y renal. En estos casos, la ranitidina aumenta sus concentraciones en plasma y por lo tanto el riesgo de efectos colaterales, especialmente sobre el SNC y por lo tanto debe reducirse su posología en dichas entidades clínicas.

ULTRAN está contraindicado cuando hay antecedentes de hipersensibilidad a otros antagonistas de los receptores H2.

En su administración prolongada, deben hacerse determinaciones periódicas de cianocobalamina (vitamina B12) por la posibilidad de inhibir la secreción del factor intrinseco sobre todo en caso de gastritis de fundus gástrico para prevenir la malaabsorción de cianocobalamina.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Estudios en ratas y conejos con dosis mayores a 160 veces la dosis humana recomendada no han demostrado alteración de la fertilidad.

Estudios adecuados y bien controlados no se han hecho en humanos.

Estudios en conejos y ratas con dosis mayores a 160 veces la dosis recomendada en humanos no han reportado reacciones adversas en el feto.

En humanos no se han reportado problemas en la lactancia, sin embargo, la ranitidina es excretada en la leche materna, por lo que existe la posibilidad de inhibir la acidez gástrica, inhibir el metabolismo de ciertos fármacos y estimulaciones del SNC en el niño lactando.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Su administración intramuscular puede causar dolor en el sitio de la aplicación.

La administración intravenosa puede causar sensación de quemadura y ardor. aplicar lentamente.

En forma ocasional se ha informado de cefalea, vértigo, rash cutáneo y reacciones de hipersensibilidad.

Raramente se presentan confusión mental y alucinaciones.

Sin embargo, no se ha podido demostrar relación directa entre la utilización de ranitidina y esta sintomatología.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Estudios a largo plazo en ratones y ratas con dosis hasta 2 g por kg de peso, no han demostrado carcinogénesis.

No hay reportes de que los antagonistas de los receptores H2 sean mutagénicos en humanos.

Estudios en ratas y conejos con dosis hasta 160 veces mayores que la dosis recomendada en humanos no han alterado la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Los antiácidos usados concomitantemente pueden ser útiles para disminuir el dolor de la úlcera péptica, sin embargo, su abuso puede disminuir la absorción de los antagonistas de los receptores H2.

El uso simultáneo con ketoconazol puede alterar su absorción y reducirse por el aumento del pH gástrico.

La alteración potencial del sistema enzimático del citocromo P-450, puede alterar el metabolismo hepático de ciertos fármacos y retardar su eliminación y por lo tanto aumentar sus niveles sanguíneos; glipicida, gliburonide, metoprolol, midazolam, nifedipino, fenilhidantoína, teofilina y warfarínicos. La procainamida aumenta sus niveles sanguíneos al disminuir su eliminación tubular renal activa por competencia.

No interactúa con el alcohol.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Antagoniza las pruebas de pentagastrina a histamina para evaluar la función secretora gástrica. Puede inhibir la respuesta cutánea a prueba de alergenos.

Hay una reacción falsa-positiva en las reacciones urinarias para presencia de proteínas.

Pueden aparecer incrementadas la pruebas para creatinina, glutamil-transpeptidasa y transaminasa en suero.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral e intravenosa.

Úlcera gástrica o duodenal benigna: Se pueden administrar 150 mg.

Úlcera duodenal: 150 mg cada 12 horas o 300 mg al acostarse por vía oral.

Úlcera duodenal recurrente: 150 mg por vía oral.

Úlcera gástrica benigna activa: 150 mg cada 12 horas por vía oral, la dosis debe ajustarse si hay necesidad y mantenerse mientras esté indicada.

Pueden usarse dosis hasta 6 g/día en casos graves. En pacientes con daño renal 150 mg/24 horas.

Se debe reducir la dosis si hay evidencia previa de alteración de la función hepática.

Terapia de mantenimiento: 150 mg por la noche en casos de Zollinger-Ellison; la dosis inicial es de 150 mg cada 8 horas, pudiendo, en caso de ser necesario, aumentarse hasta 6 g al día sin reacciones adversas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No hay experiencia hasta la fecha en la ingestión excesiva voluntaria. Se debe emplear monitoreo clínico y tratamiento de apoyo al paciente.

Estudios en perros que han recibido dosis de ranitidina mayores de 225 mg/día han demostrado temblor, vómito y polipnea.

PRESENTACIONES:

Caja con 20 tabletas de 150 mg.

Caja con 10 tabletas de 300 mg.

Envase con 5 ampolletas de 2 ó 5 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.

RANDALL LABORATORIES, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 098M95 y 017M97, SSA

IEA-21665/96