UMCKALOABO
PELARGONIUM SIDOIDES
Jarabe
1 Caja, 1 Frasco(s), 100 mL,
1 Caja, 1 Frasco(s), 200 mL,
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada 100 mL contienen:
Extracto líquido de raíces de Pelargonium sidoides 267 mg
EPs® 7630 (1-8:10, agente de extracción etanol 11% p/p)
Vehículo cbp 100 mL
7.5 mL contienen 20 mg del fármaco
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Auxiliar en el alivio, disminución y remisión de algunos de los síntomas del resfriado común. En infecciones agudas y crónicas de las vías respiratorias (oídos, nariz y garganta) tales como: bronquitis, sinusitis, amigdalitis y rinofaringitis.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
In vitro: Están comprobados los siguientes efectos:
Propiedades secreto motoras al estimular la frecuencia del ritmo ciliar del epitelio del tracto respiratorio.
Propiedades antibacteriales con estimulación de fagocitosis, expresión de moléculas de adherencia y Quimiotaxis.
Propiedades antivirales y citoprotectoras al modular, la síntesis de interferonas citocinas promotoras de la inflamación y estimulación de células NK (Natural killer).
Propiedades antioxidantes.
Inhibición de elastasa leucocitaria.
Farmacocinética: Se trata de una mezcla de gran variedad de ingredientes, que en su totalidad son una sustancia activa.
Datos farmacocinéticos de los ingredientes individualmente, no existen, pero entre las sustancias biológicamente activas de Pelargonium sidoides se encuentran identificadas: Cumarinas, entre las cuales destacan el umckalin y su 7-0 metiléter; (5,6,7 trimetoxicumarina), sustancias fenólicas teniendo como metabolito principal el ácido gálico y su éster metílico; como precursores de los proantocianidinos varios flavonoles monoméricos con la catequina y la galocatequina, como compuestos característicos.
Actividad bacteriostática: En relación a la indicación clínica, se probaron en estudios in vitro las propiedades antibacterianas del extracto total y sus componentes individuales.
En estudios con bacterias gram(+) (como Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus β-hemolítico) y bacterias gram(-) (como Haemophilus influenzae entre otras) se encontraron (Concentraciones Mínimas Inhibitorias) de 5 a 7,5 mg/ml para el extracto total de Pelargonium sidoides.
Los componentes antibacterianos fueron las cumarinas Umckalin y 6,8-dihidroxi-5,7-dimetoxicumarina.
Propiedades Inmunomoduladoras:
Inducción de Óxido Nítrico: En estudios sobre activación de mecanismos de defensa oxígeno-dependientes por extractos y componentes de Pelargonium sidoides, se investigó en primera línea la formación y liberación de Óxido nítrico. Para ello se utilizaron macrófagos previamente infectados con Leishmanias y se incubaron con las sustancias de prueba, midiendo a las 72 horas la cantidad intracelular formada de Óxido nítrico.
Los resultados demuestran que todos los componentes probados inducen la producción de ON.
Inducción del Factor de Necrosis Tumoral (TNF-α): La producción y liberación de citoquinas es importante para la defensa oxígeno-dependiente de una infección.
El TNF-α es corresponsable para la activación de la respuesta inmune. En un modelo experimental validado se pudo demostrar que principalmente el ácido gálico, el metil éster del ácido gálico, pero también la fracción del etil-acetato y n-butanol del extracto total, tienen una propiedad amplia de inducción de TNF-α.
En estudios moleculares se comprobó que la inducción de citoquinas se efectúa a nivel de transcripción molecular.
Efecto citoprotector por medio de producción de interferón: Para evaluar el efecto citoprotector, se utilizó un modelo de fibroblasto/virus de encefalomiocarditis.
En este modelo de prueba, los macrófagos primero fueron pre-incubados con los principios activos contenidos en UMCKALOABO® y el líquido sobrenadante con el interferón, inducido por los macrófagos, fue trasladado a fibroblastos murinos sensibles al interferón de la línea celular L-929.
Posteriormente los fibroblastos fueron infectados con una suspensión de virus de encefalomiocarditis.
En este modelo de experimentación la viabilidad de las células se evalúa por espectrofotometría y las células que no son suficientemente protegidas por los principios activos son destruidas tras la exposición viral, los resultados fueron los siguientes:
Las cumarinas analizadas mostraron tener un efecto citoprotector moderado por medio de la inducción del 20 al 30% de Interferón.
El ácido gálico produjo una significativa citoprotección en concentraciones de 100 μg/ml.
En las células impregnadas con todos los principios activos mostró un efecto citoprotector del 60% en comparación con el grupo control, a la concentración de 0.8 μg/ml.
El efecto citoprotector del extracto de Pelargonium sidoides sobrepasa el efecto del ácido gálico por lo que se asumen efectos sinérgicos de componentes conocidos o aun desconocidos.
Estimulación de producción de interferón-β: En un modelo con células humanas de osteosarcoma MG-63 se analizó en cuanto a la síntesis de interferón-β. Se demostró que el extracto aumenta la secreción de interferón-β hasta un 200% únicamente en presencia de ARN viral.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes.
En daño hepático severo, no está disponible suficiente experiencia en este campo.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se administre durante el embarazo y lactancia.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
A la fecha se tienen reportes de:
Trastornos gastrointestinales:
Poco común: dolor gastrointestinal.
Raras: leve sangrado en las encías.
Trastornos respiratorios, cavidades torácicas y mediastinales:
Raras: hemorragia nasal leve.
Trastornos en piel, tejido subcutáneo y desórdenes en el sistema inmune:
Raras: Reacciones de hipersensibilidad.
Trastornos hepatobiliares: Disfunción hepática de diferente origen; la relación causal entre este hallazgo y la aplicación del producto no se ha demostrado. La frecuencia no se conoce.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han reportado a la fecha.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se han reportado interacciones a la fecha.
En un estudio doble ciego controlado con placebo en voluntarios sanos no hubo reportes de interacciones entre EPs® 7630 y penicilina V.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se conocen a la fecha.
PRECAUCIONES GENERALES: No se recomienda en niños menores de 2 años debido a la falta de datos sobre seguridad y eficacia en esta etapa de la vida.
Se aconseja al paciente consultar a su médico si esta afección no mejora en una semana, en caso de que la fiebre persista, disfunción hepática de origen diferente, dificultad para respirar o esputo sangriento.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: Oral.
El jarabe debe ser tomado en la mañana, mediodía y noche.
Niños de 2 a 5 años: 2.5 ml 3 veces al día (cada 8 horas).
Niños de 6 a 12 años: 5 ml 3 veces al día (cada 8 horas).
12 años en adelante: 7.5 ml 3 veces al día (cada 8 horas).
Se recomienda que UMCKALOABO® Jarabe, se tome tan pronto aparezcan los primeros síntomas de resfriado, y que el tratamiento se continúe durante 7 días después de que la enfermedad haya desaparecido con el fin de prevenir una recaída.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se han reportado manifestaciones de sobredosificación.
PRESENTACIONES: Caja con frasco de vidrio con 100 ó 200 mL, con o sin dosificador.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30°C. Consérvese el frasco bien cerrado.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y lactancia. Si persisten las molestias consulte a su médico.
Reporte de la sospecha de reacción adversa al correo:
farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y
farmacovigilancia@schwabepharma.mx y
al teléfono 800-3682-682
Hecho en México por:
SCHWABE MÉXICO, S.A. de C.V.
Aguacate No. 4, Col. El Estudiante,
C.P. 62790, Xochitepec, Morelos, México.
Reg. Núm. 003P2013 SSA VI
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