FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 mL contienen:
Extracto líquido de raíces de Pelargonium sidoides (Pelargonio), EPs® 7630 (1-8:10, agente de extracción etanol 11% p/p) 80 mL
Vehículo cbp 100 mL
Cada mL equivale aproximadamente a 21 gotas
Contiene de 7.2 a 10.4 por ciento de alcohol
1 mL contiene 820.8 mg del fármaco

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Auxiliar en el alivio, disminución y remisión de algunos de los síntomas del resfriado común. En infecciones agudas y crónicas de las vías respiratorias (oídos, nariz y garganta) tanto de origen bacteriano como viral tales como: bronquitis, sinusitis, amigdalitis y rinofaringitis.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

In vitro: Están comprobados los siguientes efectos:

Propiedades secreto motoras al estimular la frecuencia del ritmo ciliar del epitelio del tracto respiratorio.

Propiedades antibacteriales con estimulación de fagocitosis, expresión de moléculas de adherencia y quimiotaxis.

Propiedades antivirales y citoprotectoras al modular la síntesis de interferonas citosinas promotoras de la inflamación y estimulación de células NK (Natural killer).

Propiedades antioxidantes: inhibición de elastasa leucocitaria.

Se trata de una mezcla de gran variedad de ingredientes, que en su totalidad son una sustancia activa.

Los datos farmacocinéticos de los ingredientes individualmente, no existen, pero entre las sustancias biológicamente activas de Pelargonium sidoides se encuentran identificadas: cumarinas, entre las cuales destacan el umckalin y su 7-O-metiléter; sustancias fenólicas teniendo como principal el ácido gálico y su éster metílico; como precursores de los proantocianidinos varios flavonoles monoméricos con la catequina y la galocatequina como compuestos característicos.

Actividad bacteriostática: En relación a la indicación clínica, se probaron en estudios in vitro las propiedades antibacterianas del extracto total y sus componentes individuales de UMCKALOABO®.

En estudios con bacterias gram(+) (como Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus β-hemolítico) y bacterias gram(-) (como Haemophilus influenzae entre otras) se encontraron CIM (Concentración Mínimas Inhibitorias) de 5 a 7,5 mg/mL para el extracto total de Pelargonium sidoides.

Los componentes antibacterianos fueron las cumarinas Umckalin y 6,8-dihidroxi-5,7-dimetoxicumarina, así como el metil ester del ácido gálico con niveles de CIM de 200 a 500 μg/mL. Para el metil ester del ácido gálico se requirieron concentraciones de 1000 μg/mL para inhibir a Streptococcus pneumoniae.

Propiedades inmunomoduladoras:

Inducción de Óxido nítrico (ON): En estudios sobre activación de mecanismos de defensa oxígeno-dependientes por extractos y componentes de Pelargonium sidoides, se investigó en primera línea la formación y liberación de óxido nítrico.

Para ello se utilizaron macrófagos previamente infectados con Leishmanias y se incubaron con las sustancias de prueba, midiendo a las 72 horas la cantidad intracelular formada de óxido nítrico.

Los resultados demuestran que todos los componentes probados inducen la producción de óxido nitríco.

Inducción del Factor de Necrosis Tumoral TNF (TNF-α): La producción y liberación de citoquinas es importante para la defensa oxígeno-dependiente de una infección. El TNF-α es corresponsable para la activación de la respuesta inmune. En un modelo experimental validado se pudo demostrar que principalmente el ácido gálico, el metil éster del ácido gálico, pero también la fracción del etil-acetato y n-butanol del extracto total, tienen una propiedad amplia de inducción de TNF-α.

En estudios moleculares se comprobó que la inducción de citoquinas se efectúa a nivel de transcripción molecular.

Efecto citoprotector por medio de producción de interferón: Para evaluar el efecto citoprotector inducido por los constituyentes de UMCKALOABO®, se utilizó un modelo de fibroblasto/virus de encefalomiocarditis (VEMC).

En este modelo de prueba, los macrófagos primero fueron pre-incubados con los principios activos contenidos en UMCKALOABO® y el líquido sobrenadante con el interferón, inducido por los macrófagos, fue trasladado a fibroblastos murinos sensibles al interferón de la línea celular L-929.

Posteriormente los fibroblastos fueron infectados con una suspensión de virus de encefalomiocarditis (VEMC).

En este modelo de experimentación la viabilidad de las células se evalúa por espectrofotometría y las células que no son suficientemente protegidas por los diferentes principios activos contenidos en UMCKALOABO® son destruidas tras la exposición viral, los resultados fueron los siguientes:

• Las cumarinas analizadas mostraron tener un efecto citoprotector moderado por medio de la inducción del 20 al 30% de (IFN)

• El ácido gálico produjo una significativa citoprotección en concentraciones de 100 μg/mL.

• En las células impregnadas con todos los principios activos contenidos en UMCKALOABO® mostró un efecto citoprotector del 60% en comparación con el grupo control, a la concentración de 0.8 μg/mL.

• El efecto citoprotector del extracto de Pelargonium sidoides sobrepasa el efecto de ácido gálico por lo que se asumen efectos sinérgicos de componentes conocidos o aun desconocidos.

Estimulación de producción de interferón-β: En un modelo con células humanas de osteosarcoma MG-63 se analizó el efecto de UMCKALOABO® en cuanto a la síntesis de interferón-β. Se demostró que el extracto aumenta la secreción de interferón-β hasta un 200% únicamente en presencia de ARN viral.

Actividad antiviral: Extracto de Pelargonium sidoides (EPs® 7630) ha demostrado efectos antivirales contra un amplio panel de virus respiratorios (rinovirus, coronavirus HCo-229-E, virus de la influenza H1N1, H3N2, RSV, parainfluenza o virus coxsackie A9).

Entre las propiedades antivirales que podemos observar es mayor supervivencia de las células epiteliales. bronquiales, la reducción de la expresión de proteínas de acoplamiento viral y el aumento de la expresión de proteínas de defensa antivirales. Además de la inhibición de la replicación del virus, de los efectos citoprotectores sin influencia sobre la replicación del virus, o una combinación de ambos.

Estas acciones antivirales se pueden observar debido a que el EPs®7630 demostró la disminución de la expresión del estimulador inducible (ICOS), su ligando ICOSL y calreticulina de superficie celular (C1qR). La disminución de ICOS e ICOSL en las células epiteliales bronquiales, puede tener dos efectos beneficiosos en las enfermedades pulmonares inflamatorias crónicas: reducción de la capacidad de los virus para unirse a la superficie de la célula epitelial del huésped y prevenir la infección, y la reducción de la inflamación mediada por células inmunes. Pudiendo ser que estos efectos sean los responsables de la reducción de las infecciones virales.

Se ha reportado efectos adicionales benéficos del EPs® 7630 sobre la defensa del huésped contra el rinovirus y estos consisten en que la β-defensina-1 y SOCS1 se incrementaron posterior a 24 horas. Estos hallazgos sugieren que las células pueden ser estimuladas para ejecutar la muerte intracelular de rinovirus con mayor eficacia.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes.

Pacientes con enfermedad hepática grave.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No se administre durante el embarazo y lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

A la fecha se tienen reportes de:

Trastornos gastrointestinales:

Poco común: dolor gastrointestinal.

Raras: leve sangrado en las encías.

Trastornos respiratorios, cavidades torácicas y mediastinales:

Raras: hemorragia nasal leve.

Trastornos en piel, tejido subcutáneo y desordenes en el sistema inmune:

Raras: reacciones de hipersensibilidad.

Trastornos hepatobiliares:

Disfunción hepática de diferente origen; la relación causal entre este hallazgo y la aplicación del producto no se ha demostrado. La frecuencia no se conoce.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No se han reportado a la fecha.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

No se han reportado interacciones hasta ahora. En un estudio doble ciego controlado con placebo en voluntarios sanos no hubo reportes de interacciones entre EPs® 7630 y penicilina V.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

No se conocen a la fecha.

PRECAUCIONES GENERALES:

El producto contiene 7.2 a 10.4 por ciento de alcohol. No debe ser administrado en niños menores de 5 años.

Se aconseja al paciente consultar a un médico si su estado no mejora en una semana, en caso de fiebre de varios días, disfunción hepática de origen diferente, dificultad para respirar o esputo sanguinolento.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Dosis:

En niños de 5 años: 10 gotas 3 veces al día (cada 8 horas).

Niños entre 6 a 12 años: 20 gotas 3 veces al día (cada 8 horas).

Adolescentes y adultos: 30 gotas 3 veces al día (cada 8 horas).

UMCKALOABO® solución debe ser tomado en la mañana, mediodía y noche, diluido en un poco de líquido.

Se recomienda que UMCKALOABO® solución, se tome tan pronto aparezcan los primeros síntomas de resfriado, y que el tratamiento se continúe durante 7 días después de que la enfermedad haya desaparecido con el fin de prevenir una recaída.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

No se han reportado manifestaciones de sobredosificación. En caso de administración o ingesta accidental contacte inmediatamente a un médico.

PRESENTACIÓN:

Caja con frasco gotero con 50 mL.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a no más de 30º C.

Consérvese el frasco bien cerrado.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se use en el embarazo y lactancia. No se deje al alcance de los niños. Contiene de 7.2 a 10.4 por ciento de alcohol. No se administre en menores de 5 años a menos que sea bajo prescripción médica. Si persisten las molestias consulte a su médico.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx o

farmacovigilancia@schwabepharma.mx y

al teléfono 800-3682-682.

Hecho en Alemania por:

Dr. Willmar Schwabe GmbH & Co. KG

Willmar-Schwabe-Straꞵe 4

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