FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 g de UNGUENTO contienen:

Lidocaína 5 g

Excipiente, c.b.p 100 g.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Anestésico tópico.

Coadyuvante en procedimientos odontológicos, previo a la aplicación de anestesia en cavidad oral, cirugía bucal.

Auxiliar en procedimientos como: Maniobras exploratorias, endoscopias, esofagoscopias, laringoscopias, proctoscopias, sigmoidoscopias, cistoscopias, intubación traqueal, etcétera.

Anestésico local: Alivio de sintomatología dolorosa en lesiones superficiales en piel, quemaduras menores, abrasiones de la piel, quemaduras solares, prurito causado por picaduras de insectos. Alivio de sintomatología dolorosa en mucosas, osteítis alveolar, hemorroides, fisuras anales.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: La lidocaína condiciona un bloqueo reversible de la propagación del impulso nervioso, a lo largo de las fibras nerviosas, de esta manera impide la permeabilidad celular a los iones de sodio (Na+), éstos ejercen su acción sobre los canales de Na+ localizados en la superficie de la membrana celular. De esta forma, altera el desplazamiento iónico, previniendo la generación y la conducción del impulso nervioso.

La lidocaína tiene un pka de 7.9, un coeficiente de partición aceite/agua de 2.9, se une a proteínas plasmáticas en 65% (primordialmente a la a-1-glicoproteína ácida).

La velocidad de absorción es bifásica; dependerá de la dosis y vascularidad de la zona donde se aplique el fármaco; por ejemplo, la administración tópica en mucosas y heridas, condiciona una absorción rápida.

La lidocaína tiene un pH de 5.0-7.0, la depuración plasmática total de 0.95 L/min, un volumen de distribución en estado estable de 91 L, vida media de eliminación de 1.6 horas y un radio de extracción hepática de 0.65. La lidocaína se depura por metabolismo hepático a monoetilglicinaxilidina (MEGX) y glicinaxilidida (GX). Aproximadamente 90% de la lidocaína administrada es excretada en forma de varios metabolitos y menos de 10% se excreta sin cambios. El principal metabolito en orina es 4-hidroxi-2,6-xilidina. Debido a que la lidocaína se metaboliza rápidamente, ninguna condición que afecte la función hepática puede alterar su cinética. La vida media puede prolongarse dos o más veces en pacientes con insuficiencia hepática. La insuficiencia renal no afecta la cinética, pero propicia la acumulación de sus metabolitos.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a lidocaína o a cualquiera de los componentes del ungüento, hipersensibilidad a anestésicos de tipo amida.

Pacientes con proceso infeccioso en el área de aplicación.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: La lidocaína atraviesa la barrera placentaria, siendo la concentración plasmática superior en el feto; sin embargo, no se han encontrado alteraciones específicas.

Posterior a la aplicación, la lidocaína también se encuentra en la leche materna pero en cantidades muy pequeñas. Sin embargo, se deberá administrar con precaución durante el embarazo y la lactancia, en caso de ser necesario.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones alérgicas son muy raras, pero al presentarse, pueden ser tan severas como un choque anafiláctico. Lo más frecuente es que se presenten como reacción a los componentes del ungüento, más que al anestésico mismo.

Entre las reacciones que se han reportado tenemos: cambios en el tono de voz, enronquecimiento, pérdida de la misma o alteraciones de la deglución, todas ellas reversibles una vez que haya pasado el efecto del fármaco.

El uso prolongado (más de tres días y con dosis repetidas) puede condicionar eventos irritativos o inflamatorios en las mucosas (encías) que desaparecen al suspender el tratamiento.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En concentraciones terapéuticas, la lidocaína no es carcinogénica, teratogénica o mutagénica ni tiene efecto sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Deberá tenerse precaución en pacientes, que se encuentren recibiendo fármacos estructuralmente relacionados con los anestésicos locales, pues los efectos tóxicos pueden ser aditivos; se deberá reducir o ajustar la dosis de ambos fármacos, en estos casos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado hasta la fecha alteraciones en las pruebas de laboratorio.

PRECAUCIONES GENERALES: Lo ideal es utilizar la dosis mínima necesaria para producir el efecto anestésico.

Cuando se utilicen anestésicos locales se deberán tener en mente las siguientes situaciones y precauciones:

• Indicar a los pacientes que vayan a utilizar el fármaco a nivel de mucosas, que deberán circunscribirse sólo a las indicaciones de dosificación especificadas por el médico, para que no tengan riesgo de presentar reacciones adversas (irritación local o manifestaciones tóxicas).

• Habrá que recordar que los pacientes con bloqueo cardiaco total o parcial, tienen riesgo de depresión de la conducción miocárdica (acción inotrópica negativa) producida por altas concentraciones plasmáticas de los anestésicos locales, por lo que habrá que aplicarlos con precaución. Evitando llegar a utilizar dosis tóxicas del fármaco.

• Cabeza y cuello tienen una vascularización muy profusa con gran proximidad de las estructuras del SNC deberá abordarse con cautela esta área, aun cuando se apliquen pequeñas cantidades del fármaco, ya que se pueden alcanzar fácil y rápidamente concentraciones plasmáticas altas del medicamento, si éstas se administran muy frecuentemente sin dar adecuados periodos de latencia, o bien, grandes dosis en mucosas lesionadas.

• Pacientes con enfermedad hepática y renal avanzada, se les deberá ajustar la dosis, generalmente a una menor.

• Pacientes ancianos, desnutridos, hipoproteinémicos, anémicos o en mal estado general. A quienes se deberá poner en condición lo más óptima posible antes de cualquier procedimiento y se les deberá reducir la dosis.

• Se puede aplicar en mucosas inflamadas para tratamiento de síndromes dolorosos crónicos en conjunto con otras medidas de tratamiento, no como única terapéutica.

• Hay que recordar que los pacientes a los que se les haya anestesiado para procedimientos en orofaringe, ya sea mediante infiltración, spray, gel o ungüento; pierden sensibilidad temporal, por lo cual corren el peligro de lesionarse los labios, la mucosa oral, paladar, los carrillos, o bien, al tener alteraciones de la deglución con el riesgo implícito de aspiración bronquial. Por lo tanto, deberán posponer la ingesta de alimentos hasta que se recuperen totalmente del efecto anestésico.

• El uso prolongado (más de tres días y con dosis repetidas) puede condicionar eventos irritativos o inflamatorios en las mucosas, (encías) que desaparecen al suspender el tratamiento.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La lidocaína es un ungüento blanquecino, de consistencia tersa y untuosa, inodoro e insípido, soluble en agua y libre de conservadores, en mucosas se absorbe de manera importante, cuando éstas se encuentran lesionadas (infección, inflamación) y se aplican dosis muy repetidas, a intervalos muy cortos, se pueden llegar incluso a presentar niveles tóxicos. No se absorbe en piel intacta, sólo en aquélla lesionada o en las mucosas. Una vez aplicada se presentará el efecto anestésico de 3-5 minutos en las mucosas.

Las siguientes recomendaciones de dosificación se deberán solo considerar como una guía. Teniendo en cuenta ante todo la experiencia clínica y el conocimiento médico de cada paciente y su estado físico para el cálculo de la dosis requerida:

Quemaduras o tejido lesionado: Se recomienda aplicar una fina capa de ungüento utilizando una gasa estéril, para control adecuado de la sintomatología.

Intubación endotraqueal: Aplique 1-2 g del tubo a la sonda antes de introducirla.

Pezones inflamados: Se aplicará una capa delgada de ungüento en éstos con una gasa. El ungüento deberá se completamente retirado antes de la siguientes tetada o sesión de amamantamiento.

No se deberán aplicar más de 20 g de ungüento en un periodo de 24 horas en adultos sanos.

En pacientes debilitados, ancianos o niños de menos de 12 años de edad, pacientes con enfermedad aguda o con sepsis: Deberán ajustarse o reducirse las dosis de acuerdo con su edad, peso, condición física y patología.

En procedimientos prolongados: Utilizar la dosis más alta aplicándola durante cinco o más minutos para evitar toxicidad y al mismo tiempo permitir una latencia adecuada con un efecto anestésico eficiente.

La absorción a nivel nasofaríngeo es más lenta, por lo cual se le deberá dar un mayor tiempo de latencia, de 10 minutos aproximadamente.

En niños para aplicación en nariz, cavidad oral y orofaringe: Se dosificará de 4-5 mg/kg de peso en un periodo de 24 horas.

En niños menores de 12 años: No se deberá exceder de una dosis de 0.1 g/ungüento/kg de peso (que corresponden a 5 mg/kg de lidocaína).

Este ungüento puede utilizarse también como lubricante, para endoscopias o los instrumentos endoscópicos y se sugiere no aplicar capas gruesas a las lentes. Este medicamento permite un efecto anestésico con duración limitada a 20-30 minutos aproximadamente, después de lo cual no quitará las molestias producidas por una manipulación terapéutica o diagnóstica.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Con las dosis recomendadas del ungüento de lidocaína no se han reportado efectos tóxicos.

Toxicidad sistémica aguda: Si se presentan niveles sistémicos altos debidos a sobredosificación, gran absorción, aplicación de altas concentraciones y dosis a nivel de mucosas por debajo de cuerdas vocales, o bien, por hipersensibilidad o tolerancia disminuida del paciente (idiosincrasia). Los síntomas se presentarán rápidamente a los 1-3 minutos, o bien, en caso de absorción más lenta a otro nivel, pueden tardarse hasta 20-30 minutos.

Reacciones del sistema nervioso central: Las reacciones pueden ser depresión o excitación: nerviosismo, entumecimiento de la lengua, hiperacusia, cefalea leve, alteraciones visuales como diplopía o visión borrosa, tinnitus, temblor, euforia, disminución de la capacidad de raciocinio, alteraciones sensitivas y desorientación que por lo general preceden a crisis convulsivas, inconsciencia e inclusive paro respiratorio o únicamente inconsciencia y paro.

Reacciones cardiovasculares: Reacciones de depresión: hipotensión, depresión miocárdica, arritmias, bradicardia y paro cardiaco en algunos casos. Es importante el diagnóstico temprano de estas reacciones, ya que cualquier retraso puede dar como resultado hipoxia, acidosis y daño cerebral progresivo. La mayoría de las ocasiones estas manifestaciones se encuentran precedidas de sintomatología del SNC.

Manejo de la toxicidad: Se deberá suspender inmediatamente la aplicación del fármaco. Colocar al paciente con las piernas elevadas 30-45° arriba del plano horizontal. Mantener vías aéreas permeables con administración de oxígeno, evitando la hipoxia y acidosis. Obtener una vía venosa adecuada, controlar las crisis convulsivas, si no cesan en 15-30 segundos, administrar diazepam 0.1 mg/kg/I.V., o bien, tiopental sódico a dosis de 1-3 mg/kg, requiriéndose asistencia ventilatoria. También se puede emplear succinilcolina para producir relajación y cese de las concentraciones musculares por las convulsiones, pero siempre con protección cerebral y ventilación asistida. El apoyo circulatorio se realiza mediante la aplicación de cargas hídricas con cristaloides o expansores del plasma, si aún así no cede la hipotensión, se aplicará efedrina en bolos de 5 a 10 mg I.V. Si no se percibe pulso carotídeo, se iniciará masaje cardiaco externo, inclusive aplicación de adrenalina 0.1 a 0.2 mg I.V. o intracardiaca repitiendo la dosis cuantas veces sea necesario. Aplicando al mismo tiempo respiración boca a boca o intubación endotraqueal inmediata.

PRESENTACIÓN: Caja con tubo 35 g.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Ligeramente irritante. Léase instructivo anexo. Consérvese el tubo bien tapado. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. En caso de irritación suspenda su uso. Su uso durante el embarazo y la lactancia queda bajo responsabilidad del médico.

LANDSTEINER SCIENTIFIC, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 010M2007, SSA IV

DEAR-07330022840002/RM2007