FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Tratamiento y prevención de hiperuricemias provocadas por trastornos metabólicos y tratamientos antineoplásicos, lesiones articulares, cálculos de uratos, formación y deposición de uratos en los tejidos, alivio de los dolores musculares y articulares de origen gotoso, gota aguda y/o crónica.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

El alopurinol es un análogo de la hipoxantina; tanto el alopurinol como su metabolito primario aloxantina, son inhibidores de la xantinooxidasa. En el hombre, el ácido úrico se forma principalmente por la oxidación de la hipoxantina a xantina, catalizada por la xantinooxidasa; el alopurinol es un sustrato para esta enzima y un inhibidor competitivo de ella. La aloxantina es un inhibidor no competitivo de la enzima. La inhibición de la biosíntesis del ácido úrico reduce su concentración plasmática y la excreción urinaria y aumenta las concentraciones plasmáticas y la excreción renal de los precursores, oxipurina, más solubles. Al disminuir las concentraciones de ácido úrico el alopurinol facilita la disolución de los tofos y evita el desarrollo o progresión de la artritis gotosa.

El alopurinol se absorbe rápidamente después de su administración oral, alcanzándose concentraciones plasmáticas máximas en 30-60 minutos. Alrededor de 20% se excreta en las heces en 48-72 horas, tiene una vida media de 2 a 3 horas y se excreta por orina sin cambios 10%; la vida media plasmática de la aloxantina es de 18-30 horas y se excreta por filtración glomerular; ambas sustancias se distribuyen en el líquido corporal total a excepción del cerebro. No se unen a las proteínas plasmáticas.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al alopurinol, no debe administrarse en las crisis de gota, embarazo y lactancia, insuficiencia hepática.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: UNIZURIC 300® no debe utilizarse durante el embarazo y la lactancia ya que no se ha demostrado su inocuidad en estos periodos; sin embargo, en caso necesario de la administración, deben valorarse los posibles riesgos con los beneficios esperados.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: El alopurinol es bien tolerado por la mayoría de los pacientes. Lo que con más frecuencia se presenta es hipersensibilidad y puede ocurrir hasta meses o años después del tratamiento. Ocasionalmente se han reportado reacciones cutáneas como: erupción, pruriginosa, urticaria, eritema, fiebre, malestar y dolor muscular principalmente en pacientes con insuficiencia renal.

Leucopenia, leucocitosis y eosinofilia transitorias, hepatomegalia, aumento de transaminasas, neuritis periférica, cefalea, somnolencia, náuseas, vómito, diarrea e irritación gástrica. Ante alguna manifestación de este último grupo de reacciones secundarias, debe descontinuarse el tratamiento.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han reportado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad; sin embargo, no debe administrarse especialmente durante el primer trimestre del embarazo ya que se desconoce su efecto sobre la xantinooxidasa del feto.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Afecta el metabolismo de la 6 mercaptopurina y de azatioprina en caso de administración conjunta, debe reducirse la dosis de estos medicamentos hasta la 4ª parte de lo recomendado. Prolonga el efecto hipoglucemiante de la clorpropramida en pacientes con insuficiencia renal. El probenecid, la benziodarona y la benzobromarona, disminuyen la actividad del alopurinol; lo mismo sucede con los agentes tiazídicos, otros diuréticos y acidificantes de la orina. Aumenta la concentración plasmática de teofilina.

La administración conjunta con ampicilina eleva la incidencia de fenómenos cutáneos. Prolonga la vida media de los anticoagulantes orales, no se administre conjuntamente con preparados que contengan hierro.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Leucopenia, leucocitosis y eosinofilia transitorias, elevación de las transaminasas plasmáticas, depresión de médula ósea.

PRECAUCIONES GENERALES: Puede haber un aumento en la incidencia de episodios agudos de gota, durante los primeros meses del tratamiento por movilización y recristalización de los depósitos tisulares de uratos; para evitarlo se comienza con dosis pequeñas o se asocia el tratamiento con colchicina en los primeros meses.

En el caso de hiperuricemias secundarias a antineoplásicos se recomienda iniciar el tratamiento antes de la terapia citostática, para prevenir la posible nefropatía úrica.

Se procura aporte de líquidos suficientes para mantener el volumen de excreción urinaria, mantener la orina neutra o ligeramente alcalina.

En pacientes con historia de enfermedad hepática se realizará control periódico de las pruebas de funcionamiento hepático.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Dosis: La dosis inicial es de 100 mg que se aumentará semanalmente hasta llegar a 600 a 800 mg si es necesario.

La dosis de mantenimiento de gota leve es de 300 mg diarios (1 tableta) y en gota tofácea de gravedad moderada, 600 mg al día (2 tabletas).

En hiperuricemias secundarias a antineoplásicos 600 mg (2 tabletas) diarias durante 3 días. En niños con hiperuricemia secundaria de 150 a 300 mg diarios.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de ingestión masiva accidental, debe esperarse principalmente manifestaciones gastrointestinales; el tratamiento incluirá inducción del vómito o lavado gástrico, cuando la ingestión es reciente o forzar la diuresis para facilitar la eliminación del alopurinol y sus metabolitos.

NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:

Hecho, Acondicionado primario y Distribuido en México por:

Química y Farmacia, S.A. de C.V.

Blvd. Ind. Automotriz No. 3089 Fracc. II,

Parque Industrial Saltillo-Ramos Arizpe,

C.P. 25900, Ramos Arizpe, Coahuila, México.

Acondicionador secundario:

PERRIGO DE MÉXICO, S.A. de C.V.

Avenida Industria Automotriz No. 3089

Parque Industrial Saltillo-Ramos Arizpe,

C.P. 25900, Ramos Arizpe, Coahuila, México.

PRESENTACIÓN:

Caja con 30 tabletas en envase de burbuja.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Consérvese la caja bien cerrada.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Prohibida la venta fraccionada del producto. No se deje al alcance, ni a la vista de los niños. Su venta requiere receta médica. No se use durante el embarazo, ni la lactancia.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia6@perrigo.com