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PLM-Logos
Bandera México
Marca

URILAST

Sustancias

MONTELUKAST

Forma Famacéutica y Formulación

Tabletas

Presentación

1 Caja , 30 Tabletas , 10 Miligramos

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Montelukast sódico equivalente a 10 mg de montelukast

Excipiente, c.s.p. 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

URILAST® está indicado en los siguientes casos:

• Profilaxis, tratamiento del asma crónica en pacientes asmáticos sensibles al ácido acetilsalicílico y prevención de broncoconstricción inducida por actividad física.

• Manejo de síntomas de rinitis alérgica y asma crónica durante la tarde y la noche.

• Rinitis alérgica estacional y perenne en adultos y niños de 6 años o mayores.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacodinamia: URILAST® actúa como un antagonista selectivo de los receptores de leucotrienos, que inhibe el receptor de CysLT1 (cisteinil-leucotrieno) específicamente.

Esta actividad origina inhibición de los efectos de este leucotrieno en el músculo liso bronquial y resulta en atenuación de la broncoconstricción y disminución de la permeabilidad vascular, edema de la mucosa y producción de moco.

Farmacocinética:

Absorción: Después de su administración vía oral, el montelukast es absorbido rápidamente y casi por completo.

Con la tableta de 5 mg se llega a la Cmáx en 2 horas después de la administración en ayunas, y el promedio de biodisponibilidad es de 73%. La administración de montelukast con alimentos no tiene una influencia importante sobre su absorción.

Distribución: Más del 99% de montelukast se une a proteínas plasmáticas. Su volumen de distribución en estado de equilibrio es de 8 a 11 litros.

Metabolismo: El montelukast es metabolizado ampliamente en hígado y se excreta principalmente a nivel biliar. En los estudios con dosis terapéuticas, en el estado de equilibrio las concentraciones plasmáticas de los metabolitos de montelukast son indetectables en adultos y niños.

En el metabolismo de montelukast intervienen los citocromos P450 3A4 y 2C9, pero se ha demostrado que no inhiben los citocromos P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 y 2D6.

Eliminación: La depuración plasmática de montelukast es de 45 ml/min como promedio. Sus metabolitos son excretados casi exclusivamente por vía biliar.

La vida media plasmática promedio de montelukast fluctuó de 2.7 a 5.5 horas en adultos jóvenes sanos. No existe diferencia en la farmacocinética entre la dosificación en la mañana o en la noche.

Características en los pacientes: No se requiere ajuste de la dosificación en pacientes de edad avanzada, con insuficiencia renal o con insuficiencia hepática leve a moderada. No hay datos clínicos en pacientes con insuficiencia hepática avanzada (Child-Pugh mayor de 9).

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del producto.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se ha estudiado el uso de URILAST® en mujeres embarazadas. Sólo se debe usar durante el embarazo si es estrictamente necesario.

Se ha reportado de manera rara defectos congénitos de los miembros en los hijos de mujeres que han sido tratadas con URILAST® durante el embarazo. No se ha establecido una relación causal entre estos eventos e URILAST®.

Se desconoce si URILAST® es excretado en la leche materna. Se debe tener precaución cuando se administre montelukast a una mujer que esté lactando.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Montelukast generalmente es bien tolerado. En general, los efectos adversos que usualmente se reportan son leves y no requieren la suspensión del tratamiento.

Los eventos adversos reportados como relacionados con el medicamento en 1% o más de los pacientes tratados con montelukast son dolor abdominal y cefalea.

Durante el tratamiento prolongado no cambió el perfil de reacciones adversas.

Niños de 6 a 14 años de edad con asma: El perfil de seguridad en pacientes pediátricos, generalmente es similar al perfil de seguridad en adultos. El único evento adverso que se ha relacionado con el medicamento en 1% o más de los pacientes tratados con montelukast es la cefalea.

Se ha reportado como eventos adversos raros: diarrea, hipercinesia, asma, dermatitis eccematosa y erupción cutánea.

Pacientes de 15 años de edad o mayores con rinitis alérgica estacional: Montelukast, administrado una vez al día por la mañana o por la tarde, es bien tolerado. Se ha reportado insomnio.

Niños de 6 a 14 años de edad con rinitis alérgica estacional: Montelukast, administrado una vez al día a la hora de acostarse, es generalmente bien tolerado.

Pacientes de 15 años de edad o mayores con asma y rinitis alérgica estacional o perenne: El perfil de seguridad en los pacientes asmáticos con rinitis alérgica estacional es similar a los pacientes que padecen únicamente asma.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Mutagénesis: Se ha reportado que el montelukast sódico no es genotóxico ni mutagénico. Tampoco induce aberraciones cromosómicas en pruebas realizadas en animales de experimentación.

El montelukast sódico no afecta la fertilidad ni la conducta reproductiva según pruebas realizadas en animales de experimentación.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Montelukast puede ser administrado con otros tratamientos usados comúnmente en la profilaxis y el tratamiento crónico del asma. No tiene efectos importantes clínicamente sobre la farmacocinética de los siguientes medicamentos: Teofilina, prednisona, prednisolona, anticonceptivos orales (etinilestradiol/noretindrona 35/1), digoxina, warfarina, hormonas tiroideas, hipnóticos sedantes, agentes antiinflamatorios no esteroides, benzodiazepinas y descongestionantes.

El área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo de montelukast disminuye 40% aproximadamente durante la co-administración de fenobarbital, pero no se recomienda ningún ajuste de la dosificación del montelukast.

Montelukast no altera el metabolismo de fármacos metabolizados por enzimas CYP2C8 (por ej., paclitaxel, rosiglitazona, repaglinida etc.)

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado alteraciones de laboratorio.

PRECAUCIONES GENERALES: No se ha determinado la eficacia de URILAST® por vía oral para tratar los ataques asmáticos agudos, por lo que el montelukast oral no se debe usar en estos casos. Se debe aconsejar a los pacientes que tengan siempre disponible la medicación de urgencia apropiada.

Aunque se puede disminuir gradualmente bajo supervisión médica la dosis del corticosteroide inhalado concomitante, no se deben sustituir bruscamente con montelukast los corticosteroides inhalados u orales.

La reducción de la dosis de corticosteroides sistémicos en pacientes que reciben agentes antiasmáticos, incluyendo antagonistas de receptores de leucotrienos, en raras ocasiones se ha presentado uno o más de lo siguiente: eosinofilia, erupción cutánea vasculítica, empeoramiento de los síntomas pulmonares, complicaciones cardiacas y/o neuropatía diagnosticada y en algunas ocasiones como síndrome de Churg-Strauss o una vasculitis eosinofílica sistémica. Aunque no se ha establecido una relación causal con el antagonismo de receptores de leucotrienos, se recomienda cautela y la adecuada supervisión clínica cuando se considere la reducción de corticosteroides sistémicos en pacientes que estén recibiendo montelukast.

Uso en niños: En pacientes de 6 a 14 años de edad. El montelukast no afecta la tasa de crecimiento.

Uso en pacientes de edad avanzada: No hubo ninguna diferencia relacionada con la edad de los pacientes en los perfiles de eficacia y seguridad de montelukast.

El montelukast no está indicado en la reversión del broncospasmo en ataques agudos del asma ni tampoco como monoterapia para el tratamiento y manejo del broncospasmo inducido por ejercicio.

No disminuir la dosis o dejar de tomar cualquier otro medicamento para asma a menos que los indique el médico.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: URILAST® su vía de administración es oral y una vez al día.

Los pacientes con asma y rinitis alérgica sólo deben tomar una tableta al día en la tarde. En el caso de rinitis alérgica puede ser ajustado a las necesidades del paciente.

En los pacientes con asma y/o rinitis alérgica de 6 a 14 años la dosis recomendada es de 5 mg por día.

En los pacientes con asma y/o rinitis alérgica de 15 años o mayores la dosis es de 10 mg por día.

Recomendaciones generales:

• Se puede tomar con o sin alimentos.

• Se recomienda a los pacientes que continúen tomando el URILAST® aunque su asma esté controlada, así como durante los periodos en los cuales se exacerba el asma.

• No es necesario hacer ningún ajuste de la dosis en los pacientes pediátricos, de edad avanzada, con insuficiencia renal o con deterioro hepático leve a moderado, ni según el sexo del paciente.

• Se puede añadir URILAST® al tratamiento antiasmático actual de un paciente ya tratado.

Disminución en el tratamiento concomitante:

Tratamiento con broncodilatadores: Se puede agregar URILAST® al tratamiento de pacientes en los que un solo broncodilatador no controla adecuadamente el asma. Cuando se observa una respuesta clínica (usualmente después de la primera dosis) se puede disminuir el tratamiento broncodilatador de acuerdo a la tolerancia del paciente.

Corticosteroides inhalados: El tratamiento con URILAST® proporciona un beneficio clínico adicional a los pacientes tratados con corticosteroides inhalados. Se puede disminuir la dosis del corticosteroide de acuerdo a la tolerancia del paciente. Esta disminución de la dosis se debe hacer gradualmente y bajo supervisión médica. En algunos casos es posible disminuir la dosis del corticosteroide inhalado hasta suspenderlo por completo. No se deben sustituir bruscamente los corticosteroides inhalados con URILAST®.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No existe información específica sobre el tratamiento de la sobredosificación de montelukast o reacciones adversas de importancia clínica.

Se ha reportado en los casos de sobredosificación (en adultos y niños con dosis tan altas como 1 g): dolor abdominal, somnolencia, sed, cefalea, vómito e hiperactividad psicomotora.

No se sabe si el montelukast es dializable.

PRESENTACIÓN: Caja con 30 tabletas de 10 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C en lugar seco y protegidas de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

PROBIOMED, S. A. de C. V.

Yácatas No. 307, Col. Narvarte
C.P. 03020. México, D.F.
Tels. 1166-2000, Fax 5253-7651

Reg. Núm. 154M2012, SSA

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