FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Colecalciferol equivalente a 200 U.I.
de vitamina D3

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

Colecalciferol equivalente a 400 U.I.
de vitamina D3

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

Colecalciferol equivalente a 800 U.I.
de vitamina D3

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

Colecalciferol equivalente a 1600 U.I.
de vitamina D3

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La vitamina D se adquiere a través de la radiación ultravioleta de los rayos solares, los que en la piel activan el 7-dehidrocolesterol y lo convierten en previtamina D, que posteriormente se transforma en colecalciferol (vitamina D3), o también se adquiere por medio de la dieta al ingerir aceites de hígado de pescado y las yemas del huevo. Otra forma de la vitamina D es el ergocalciferol (vitamina D2) que proviene de las plantas y es transformada a D-3 en el organismo. La vitamina D3 es la forma que circula en mayor cantidad en el cuerpo humano.

La vitamina D proveniente de la dieta es absorbida a través de la pared intestinal e ingresa en el sistema circulatorio, el exceso es almacenado principalmente en el tejido graso.

En resumen, para su actividad biológica completa se requieren dos hidroxilaciones secuenciales que el organismo realiza según su necesidad: la primera se llevará a cabo en el hígado a 25-hidroxicalciferol (25 [OH] D3), y la segunda en el riñón, por medio de la a 1 hidroxilasa que da por resultado la formación del metabolito denominado 1,25 DHCC (calcitriol) que estimula en el hueso a los osteoblastos en forma coordinada con la parathormona, para producir hueso nuevo. Este efecto anabólico se realiza estimulando a la prostaglandina E2, la fosfolipasa A2, y al factor transformador de crecimiento B, pero la principal acción de la vitamina D3 es aumentar la absorción de calcio y fosfato a través de receptores específicos en la célula de la mucosa intestinal o interactuando con la hormona paratiroidea para aumentar su movilización desde los huesos disminuyendo así su excreción por los riñones.

Normalmente empieza a actuar dos horas después de su administración. Se requiere de dos a tres semanas de administración ininterrumpida para producir su máximo efecto.

La vitamina D circula en la sangre unida a una a-globulina específica. Tiene una vida media de 19 a 25 horas, almacenándose en depósitos de grasa por periodos prolongados.

CONTRAINDICACIONES: Hipercalcemia, alergia a los componentes de la fórmula, hipercalciuria, hiperparatiroidismo.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: A dosis profilácticas no presentan toxicidad, su administración durante el primer trimestre del embarazo debe ser bajo vigilancia médica. Se debe vigilar que en ningún momento la dosis sea excesiva. La 1,25 dihidroxi D3 puede pasar por la leche materna y afectar el metabolismo de calcio en el infante.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Cefaleas, sabor metálico, constipación, pérdida de apetito, náusea, vómito, sensibilidad a la luz: son bastante infrecuentes. Raramente puede presentarse poliuria, psicosis, dolor severo abdominal, fiebre, dolor muscular u óseo, diarrea.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han reportado a la fecha.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El metabolismo del colecalciferol en el hígado puede ser afectado por los barbitúricos, anticonvulsivantes y antiepilépticos, lo cual puede obligar a administrar dosis mayores. Su absorción puede reducirse cuando se administren concomitantemente aceites minerales, colestiramina, colestipol, sucralfato o grandes cantidades de aluminio (antiácido), lo que asimismo obliga a administrar dosis mayores. Si se administra al mismo tiempo que magnesio en enfermos con diálisis peritoneal puede producir hipermagnesemia. En pacientes tratados con digitálicos, la ocurrencia de hipercalcemia puede producir arritmias cardiacas. Administrado simultáneamente con diuréticos tiazídicos aumenta el riesgo de hipercalcemia por lo que deben controlarse las concentraciones plasmáticas de calcio.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Produce aumento de calcemia, la cual indica dosis excesiva de vitamina D3. Son raros estos casos, ya que el colecalciferol (D3) pasa por una regulación hepática como ya se dijo. Aun así, en caso de presentarse hipercalcemia se debe suspender el tratamiento hasta restablecer los valores normales (normalmente, una semana), reiniciando el tratamiento con la mitad de la última dosis utilizada.

PRECAUCIONES GENERALES: Los requerimientos de vitamina D varían según la exposición a la luz ultravioleta. Algunos individuos pueden obtener todos sus requerimientos por irradiación cutánea, pero la edad, el pigmento de la piel y otras condiciones pueden incidir en la necesidad de aporte dietético (como por ejemplo, la eliminación de leche de la dieta).

Quince minutos diarios de exposición al sol de brazos, cara y manos son suficientes para la producción de 100 a 200 U.I. de vitamina D3, con una alimentación completa.

Hay pocos datos confiables acerca de los requerimientos mínimos de vitamina D, excepto para los lactantes. En lactantes normales se determinó que la ingesta de tan sólo 100 U.I. a 200 U.I./día ha prevenido el raquitismo. No hay evidencia de que las dietas deban aportar más de 200 U.I./día para el crecimiento normal de lactantes y niños, de momento, aunque hoy día se está viendo la necesidad de que esas cantidades aumenten.

La viamina D3 actúa al ser activada por el hígado y el riñón (una hidroxilación en cada lugar). Administrar una cantidad superior a la requerida puede producir hipercalcemia. Aunque están íntimamente ligadas, una cosa es la administración de calcio y otra la de la hormona/vitamina D3. La combinación de calcio y vitamina D, administradas al mismo tiempo, no aumenta la absorción del calcio. Esta absorción aumenta por acción de la vitamina D anteriormente absorbida.

Una explicación fisiológica del efecto benéfico de la vitamina D en el riesgo de caídas es que la 1,25-hidrovitamina D, el metabolito activo de la vitamina D, se enlaza en el desempeño muscular y reduce el riesgo de una caída. La vitamina D más calcio, comparada con calcio, sólo mejora la flexibilidad del cuerpo en alrededor de un 9% dentro de los primeros 2 meses en mujeres mayores activas y en forma similar la vitamina D más calcio, comparada con solo calcio, incrementa la capacidad funcional músculo-esquelética de un 4% a 11% en mujeres mayores pasivas.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Dosis profiláctica: Se suelen recomendar dosis de 200 U.I.-400 U.I./día desde recién nacidos hasta adultos, 400 U.I./día para adultos mayores a 50 años, 600 U.I./día para adultos mayores a 70 años, 800 U.I./día en personas que evitan la luz solar, algunos grupos étnicos y ancianos solos. En obesos, ancianos y enfermos con padecimientos crónicos, dosis de más de 1,000 U.I./día y 2,000 U.I./día como máximo.

Dosis terapéutica habitual: De 800 U.I./día a 1,600 U.I./día, pero pueden llegar a ser necesarias dosis mucho más elevadas, dependiendo del padecimiento (raquitismo, osteomalacia, osteoporosis, mala absorción, hepatopatía, hipocalcemia, hipovitaminosis), y siempre bajo supervisión médica.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Dolor estomacal, náuseas, pérdida de peso, dolor muscular y óseo, aumento y/o oscurecimiento de la orina, alteraciones mentales, hipercalcemia, la cual puede llegar a ser muy grave.

Tratamiento: Suspender la administración de vitamina D (alimentos, sol, tabletas), dieta pobre en calcio, mantener la orina ácida. Administrar corticoides. No son de utilidad: los diuréticos ni la administración forzada de líquidos.

USO DEL PRODUCTO: Para el tratamiento de los síntomas que se manifiestan por la hipocalcemia y osteoporosis tipos I y II, hiperparatiroidismo con enfermedad ósea; hipoparatiroidismo o raquitismo, osteomalacia nutricional y por mala absorción.

La deficiencia de vitamina D en el organismo induce una absorción inadecuada de calcio y fósforo del tracto gastrointestinal también se puede presentar un aumento de hormona paratiroidea mayor a 50 pg/ml lo que estimula a los osteoclastos, desmineralizando los huesos y aumentando las fracturas en los ancianos.

El raquitismo precoz es difícil de diagnosticar, pero los casos totalmente desarrollados en lactantes y niños presentan signos característicos. Estos son cierre demorado de las fontanelas y ablandamiento del cráneo, huesos frágiles y blandos (son incapaces de soportar el esfuerzo impuesto por el peso y aparecen malformaciones esqueléticas) con incurvación de los miembros inferiores y de la columna, agrandamiento de las articulaciones de las muñecas, rodillas y los tobillos, músculos escasamente desarrollados, inquietud e irritabilidad. De un modo similar puede aparecer una forma de "raquitismo del adulto" denominada "osteomalacia", ésta también representa un fracaso del proceso de calcificación causado por la falta de vitamina D.

En la osteoporosis, el hueso tiene una fuerza ósea comprometida que predispone a la persona al riesgo de fractura, refiriéndose a fuerza ósea como la integración de densidad ósea, concentración celular, mineral y calidad ósea, es decir la arquitectura y remodelado y mineralización del hueso. Al disminuir ésta y presentar un daño acumulado (microfracturas) se favorece la aparición de osteoporosis.

Varios estudios han reportado consistentemente que hasta un 30% de las personas de la tercera edad que se protegen exageradamente del sol o se encuentran recluidos en casas hogar, sedentarios y/o mal nutridos, presentan una disminución en los niveles de vitamina D (25 (OH)D3 (calcidiol) por debajo de los 20 ng/mL.

En todos los casos se recomienda administrar el colecalciferol vitamina (D3), ya que por el mecanismo fisiológico hepático y renal, se transforman las cantidades que requiere el organismo en calcitriol (forma activa) reduciendo así el riesgo de hipercalcemia al administrar este último.

La vitamina D es necesaria para el crecimiento normal en niños, probablemente por ejercer un efecto directo sobre las células osteoblásticas que inciden en la calcificación del cartílago, en las áreas de crecimiento del hueso.

El 1,25 DHCC también tiene una participación esencial en la regulación de diversos genes importantes, para la proliferación celular y la expresión de linfoquinas; en sistemas no involucrados en la homeostasis mineral.

PRESENTACIONES: Frasco con 20, 50 o 100 tabletas, de 200 U.I., 400 U.I., 800 U.I. y 1,600 U.I.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente en un lugar fresco y seco a no más de 35°C. Al amparo de la luz. No se deje al alcance de los niños.

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Hecho en México por:

LABORATORIOS VALDECASAS, S. A.

Reg. Núm. 016V2000, SSA IV

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Este medicamento es de empleo delicado. Vía de administración: oral. Dosis: la que el médico señale. Literatura exclusiva para médicos.