FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA de acción prolongada contiene:
Pentoxifilina 400 mg
Excipiente cbp 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Enfermedades oclusivas de las arterias periféricas y alteraciones circulatorias de origen arteriosclerótico, inflamatorio o funcional; trastornos tróficos, úlceras de las piernas y gangrena.

Trastornos circulatorios oculares y del oído, asociados a procesos vasculares degenerativos y determinantes de una reducción de las funciones visual y auditiva.

Insuficiencia vascular cerebral y manifestaciones concomitantes como dificultad de concentración.

Pérdida de la memoria, vértigos, trastornos del sueño, cefalalgia, zumbido de oídos, abatimiento, secuelas de accidentes vasculares cerebrales.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La Pentoxifilina mejora el flujo sanguíneo influyendo en las propiedades de deformación de los glóbulos rojos patológicamente alterados, inhibiendo la agregación plaquetaria y reduciendo el aumento de la viscosidad sanguínea. En consecuencia, la Pentoxifilina incrementa la microcirculación nutriente en el área con el flujo sanguíneo alterado.

Cuando se administra Pentoxifilina por vía oral, su absorción es rápida y casi completa, después de ingerir VANTOXYL, la sustancia activa es liberada lentamente durante 10 a 12 horas, de modo que se desarrollan niveles plasmáticos constantes por aproximadamente 12 horas.

La Pentoxifilina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal y se difunde a todo el organismo, no se une a proteínas plasmáticas y se metaboliza en 7 tipos de metabolitos activos polares no conjugados solubles en agua.

Se excreta en forma de metabolitos en un 95% por vía renal y el 5% restante por heces.

Su pico máximo lo logra a los 30 minutos de su ingesta y su vida media es de 1.0 a 1.8 horas. Al no unirse a proteínas plasmáticas y no fijarse en órganos específicos no hay posibilidad de acumulación del fármaco que lo haga tener toxicidad.

En caso de insuficiencia renal, la eliminación de los metabolitos se retrasa. La biodisponibilidad de la Pentoxifilina es de 20 a 50%.

De su biodisponibilidad se forman metabolitos farmacodinámicamente activos, de manera que la cantidad de sustancia activa disponible es notablemente mayor. La biodisponibilidad relativa de Pentoxifilina para las formas farmacéuticas orales es de aproximadamente 100%.

CONTRAINDICACIONES: Pentoxifilina no debe emplearse en pacientes con hipersensibilidad a la Pentoxifilina ni en caso de hemorragias graves o de hemorragias graves de la retina, tampoco en infarto agudo del miocardio.

Para el tratamiento intravenoso o intraarterial, debe considerarse contraindicaciones relativas a la esclerosis coronaria y cerebral grave con hipertensión, así como los trastornos graves del ritmo cardiaco. En la arteriosclerosis de estado avanzado la inyección en la carótida debe evitarse.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: La experiencia de uso durante el embarazo es insuficiente. Por lo tanto, la Pentoxifilina no debe utilizarse durante la gestación.

La Pentoxifilina pasa a la leche materna en cantidades muy pequeñas. Dado que la experiencia de su uso en estos casos es insuficiente, el médico debe evaluar el riesgo/beneficio antes de administrar la Pentoxifilina durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Trastornos gastrointestinales (náuseas, vómito y diarrea), cefalea o mareos que en casos concretos obligan a interrumpir la medicación. En la administración parenteral es posible evitar estos trastornos inyectando el preparado lentamente o reduciendo la velocidad de la infusión gota a gota.

Prurito, enrojecimiento de la piel urticaria, así como en casos aislados, reacciones anafilácticas/anafilactoides graves acompañadas de edema angioneurótico, broncospasmo y en ocasiones choque.

Pueden aparecer esporádicamente mareo, cefalea, agitación y trastornos del sueño, y en ocasiones aislados colesteasis intrahepática y elevación de las transaminasas. Se ha observado rubefacción facial o calor repentino (flush), taquicardia, angina de pecho o hipotensión, sintomatología relacionada generalmente con dosificaciones elevadas. En tales casos será preciso reducir la dosificación o prescindir del preparado.

Las reacciones de hipersensibilidad cutánea, como prurito, rubefacción, urticaria o tumefacciones locales (edema angioneurótico) son extremadamente raras, generalmente remiten tan pronto como se prescinde de la terapia. En casos muy aislados se han descrito reacciones de hipersensibilidad que pueden llegar al choque.

En ocasiones se ha constatado hemorragias (cutáneas, mucósicas o gastrointestinales) durante la terapia simultánea con Pentoxifilina y/o con anticoagulantes o inhibidores de la agregación plaquetaria. Hasta ahora no se ha comprobado una relación causal entre dichas hemorragias y la administración de Pentoxifilina, pero éstas no pueden excluirse. Algunas veces se ha constatado trombocitopenia.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En estudios con animales a largo plazo y dosis elevadas no se encontró ninguna alteración de teratogénesis, mutagénesis, carcinogénesis ni alteraciones sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La administración de Pentoxifilina puede aumentar el efecto hipotensor de los agentes antihipertensivos, como pueden ser los inhibidores de la ECA y de otros fármacos con un posible efecto hipotensor como es el caso de los nitratos.

Puede potencializarse el efecto hipoglucemiante de la insulina o de los antidiabéticos orales, por lo que debe controlarse cuidadosamente a los pacientes en tratamiento por diabetes mellitus.

En algunos pacientes, la administración concomitante de pentoxifilina y teofilina puede incrementar las concentraciones de teofilina, lo que puede provocar un aumento o una intensificación de las reacciones adversas asociadas con la teofilina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se ha demostrado ninguna alteración en las pruebas de laboratorio.

PRECAUCIONES GENERALES: Es necesario vigilar de cerca a los pacientes con:

– Arritmias cardiacas severas.

– Infarto al miocardio.

– Hipotensión.

– Insuficiencia renal (depuración de creatinina menor de 30 ml/min).

– Insuficiencia hepática.

– Tendencia a las hemorragias debidas a medicación anticoagulante o trastorno de la coagulación.

– Riesgos por la reducción de la presión arterial.

No se tiene experiencia sobre la utilización de Pentoxifilina en niños.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

De acuerdo con la magnitud de la enfermedad, se puede optar por una administración oral, combinación oral-parenteral o sólo administración parenteral.

Pacientes con función renal deteriorada, con un aclaramiento de creatinina de menos de 10 ml/min, administrar 50 a 70% de la dosis normal.

VÍA ORAL: La dosis usual es de una tableta de liberación prolongada de Pentoxifilina dos o tres veces al día, después de las comidas. Las tabletas de liberación prolongada se deglutirán enteras con un poco de líquido.

De ser necesario, está indicada la administración adicional de 2 veces 1 tableta de liberación prolongada de Pentoxifilina después de la infusión de la tarde.

En caso de mediar un intervalo mayor entre las dos infusiones, podrá adelantarse al mediodía la administración de 1 tableta de liberación prolongada de Pentoxifilina.

La dosis de Pentoxifilina a aplicar durante 24 horas no debe exceder, por lo general, de 1,200 mg de Pentoxifilina, debiendo calcularse la dosis individual sobre la base de 0.6 mg de Pentoxifilina por kg de peso corporal por hora. La dosis calculada de este modo es de 1,000 mg de Pentoxifilina en un paciente de 70 kg; de 1,150 mg en uno de 80 kg.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Manifestaciones y Manejo (Antídoto).

Síntomas de intoxicación: El envenenamiento con Pentoxifilina puede producir flush, desmayo, vómito color café, arreflexia, así como convulsiones tónico-clónicas. Los primeros síntomas de una sobredosis podrían ser náuseas, mareos, taquicardia o hipotensión arterial.

Terapia de Intoxicaciones: Además de medidas generales para tratar el envenenamiento, se deberá prestar especial atención a la presión sanguínea.

En caso de hipotensión importante, se debe aplicar un expansor de plasma, mantener libres las vías respiratorias. Diazepam para convulsiones.

PRESENTACIONES:

Caja con 30 tabletas de liberación prolongada de 400 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese o manténgase a no más de 30 °C.

Consérvese la caja bien cerrada.

Consérvese el frasco bien cerrado.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. Prohibida la venta fraccionada del producto. No use VANTOXYL, durante el embarazo o lactancia. No se administre a menores de 18 años. No se deje al alcance ni a la vista de los niños.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

Hecho en México por:

IMPORTADORA Y MANUFACTURERA BRULUART, S.A.

Geranios No. 9, San Francisco Chilpan,

C.P. 54940, Tultitlán, México.

Reg. Núm. 448M94, SSA IV