FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada tableta contiene:

Cinarizina 75 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Vaso dilatador periférico:

• Terapia de mantenimiento para síntomas de trastornos laberínticos, incluyendo vértigo, mareo, tinnitus, nistagmo, náuseas y vómito.

• Profilaxis de náuseas por mareos.

• Profilaxis de la migraña.

• Terapia de mantenimiento para síntomas de origen cerebrovascular, incluyendo mareos, zumbido de oídos (tinnitus), cefalea de origen vascular, trastornos de conducta e irritabilidad, pérdida de la memoria y falta de concentración.

• Terapia de mantenimiento para síntomas de trastornos vasculares periféricos, incluyendo fenómeno de Raynaud, acrocianosis, claudicación intermitente, alteraciones tróficas, úlceras varicosas y tróficas, parestesia, calambres nocturnos y extremidades frías.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética: Después de 1 o 3 horas de tomar cinarizina alcanza su nivel plasmático máximo.

Cinarizina se elimina del plasma teniendo una vida media de 4 horas.

Cinarizina se metaboliza completamente. Los metabolitos se eliminan 1/3 por vía urinaria y 2/3 por vía intestinal. La unión de las proteínas plasmáticas a la cinarizina es de 91%.

Farmacodinamia: Cinarizina inhibe la concentración de las células del músculo liso, vascular bloqueando los canales de calcio. Además de este antagonismo directo del calcio, cinarizina disminuye la actividad contráctil de sustancias vasoactivas como la epinefrina y serotonina bloqueando receptores operados por canales de calcio.

El bloque de la entrada celular de calcio es tejido selectivo, dando como resultado propiedades antivasoconstrictoras, sin efectos en la presión arterial o la frecuencia cardiaca.

Cinarizina puede mejorar la microcirculación deficiente, incrementando la deformidad eritrocitaria y disminuyendo la viscosidad sanguínea. Se incrementa la resistencia celular a la hipoxia.

Cinarizina inhibe la estimulación del sistema vestibular, provocando inhibición del nistagmo y de otros trastornos del equilibrio. La cinarizina puede prevenir o inhibir los episodios agudos de vértigo.

CONTRAINDICACIONES: VAPERCIN, está contraindicado en aquellos pacientes con hipersensibilidad conocida al fármaco o a cualquiera de sus componentes.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: Aunque en estudios con animales, cinarizina no ha demostrado tener efectos teratogénicos, se debe utilizar en el embarazo sólo si los beneficios terapéuticos, justifican el riesgo potencial para el feto.

Lactancia: No hay datos sobre la excreción de cinarizina en leche materna, debería evitarse en mujeres en esta etapa. No se use en el embarazo y la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Puede presentarse somnolencia o alteraciones gastrointestinales. Generalmente son transitorios y pueden ser prevenidos por el aumento gradual hasta la dosis óptima. En casos raros se ha observado cefalea, resequedad de boca, aumento de peso, transpiración o reacciones alérgicas. Del mismo modo, han sido reportados casos muy raros de liquen plano y síntomas semejantes al lupus. En la literatura médica ha sido reportado un caso aislado de ictericia colestásica.

En personas mayores, durante una terapia prolongada se han reportado empeoramiento o efectos extrapiramidales; se ha asociado con depresión. En estos casos se debe suspender el tratamiento.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En estudios en animales cinarizina no han mostrado efectos teratogénicos.

VAPERCIN sólo deberá usarse durante el embarazo sólo si los beneficios terapéuticos justifican los riesgos potenciales para el feto.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Alcohol/depresores del SNC/antidepresivos tricíclicos: El uso concomitante puede potenciar el efecto sedante de cada uno de los medicamentos o de VAPERCIN.

Interferencia diagnóstica: Por los efectos antihistamínicos, VAPERCIN puede prevenir de otra manera la reacción positiva a las pruebas alergénicas en la piel si es utilizado hasta 4 días antes de la prueba cutánea.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Ninguna conocida.

PRECAUCIONES GENERALES: Como otros antihistamínicos, VAPERCIN puede causar epigastralgia; el tomarlo después de los alimentos puede disminuir la irritación gástrica.

En pacientes con enfermedad de Parkinson, VAPERCIN debe ser administrado sólo si los beneficios terapéuticos potenciales sobrepasan el riesgo de agravamiento de la enfermedad.

VAPERCIN puede causar somnolencia, especialmente al inicio del tratamiento. Se debe tener precaución con la ingesta de alcohol o depresores del SNC, si se administra concomitantemente.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Una tableta cada 12 horas. Debe ser administrado preferentemente después de los alimentos. La dosis máxima recomendada no debe exceder 225 mg (3 tabletas de 75 mg) al día. Como el efecto en el vértigo es dependiente de la dosis, la dosificación debe ser aumentada gradualmente.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Se ha reportado una sobredosis con cinarizina con dosis que van desde 90 a 2,250 mg. Los signos y síntomas reportados más frecuentes con una sobredosis de cinarizina son: alteraciones del estado de conciencia desde somnolencia, estupor y coma, vómitos, síntomas extrapiramidales e hipotonía.

En un pequeño grupo de pacientes jóvenes se presentaron ataques.

En la mayoría de los casos las consecuencias clínicas no son severas, pero se han reportado casos de muerte después de una sola sobredosis o con múltiples fármacos donde a estado presente cinarizina.

Tratamiento: No existe un antídoto específico. El tratamiento es sintomático y cuidados de soporte para cualquier sobredosis. Dentro de la primera hora después de la ingestión, se puede realizar un lavado gástrico. Se puede administrar carbón activado si se considera apropiado.

PRESENTACIONES: Cajas de cartón con 60 o 100 tabletas de 75 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se use en el embarazo y la lactancia.
No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.

BRULUAGSA, S. A. de C. V.

Atlacomulco, México

Reg. Núm. 299M2004 SSA