FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada tableta contiene:

Captopril 25 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

– Tratamiento de la hipertensión arterial primaria.

– Tratamiento de la hipertensión arterial de origen renovascular.

– Tratamiento de la insuficiencia cardiaca congestiva.

– Infarto del miocardio.

– Nefropatía diabética.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: El mecanismo de acción antihipertensiva del captopril no está aún completamente definido. Constituye un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina, enzima responsable de la conversión de la angiotensina I a angiotensina II y de la inactivación de la bradicinina. El captopril reduce la presión arterial mediante la disminución de la resistencia periférica, sin producir taquicardia o retención de sal y agua compensatorias. El captopril produce disminución aguda de los niveles plasmáticos de angotensina II. Sus efectos sobre el sistema calicreína-cinina son controversiales, ya que aunque puede incrementar los niveles plasmáticos de bradicinina, los efectos del sistema calicreína-cinina se localizan probablemente a nivel vascular más que sistémico.

El captopril se absorbe en aproximadamente 68-76% y alcanza concentraciones plasmáticas máximas aproximadamente una hora después de su administración oral. De 3-14% sufre metabolismo de primer paso. Alrededor de 25 a 30% del fármaco circulante se encuentra unido a las proteínas plasmáticas. Su volumen de distribución corresponde a 0.7 l/kg y su tiempo de vida media es de 1 a 2 horas.

El captopril es rápida y extensamente metabolizado mediante reacciones que involucran al grupo sulfhidrilo. Las rutas metabólicas más importantes implican la formación de un dímero disulfato de captopril y la conjugación con compuestos con grupos tiol y proteínas.

Los metabolitos disulfato son inactivos, aunque existe evidencia de reconversión a captopril. La eliminación del captopril ocurre principalmente por la vía renal, incluyendo la filtración glomerular y la secreción tubular renal.

CONTRAINDICACIONES: El captopril está contraindicado en aquellos pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a este fármaco y durante el embarazo. Se debe utilizar con gran precaución en aquellos pacientes con disfunción renal y estenosis de la arteria renal.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se use en el embarazo y la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las principales reacciones adversas relacionadas con la administración de captopril incluyen: rash maculopapular, disgeusia y tos.

El captopril puede ocasionar proteinuria y alteraciones de la función renal, esto último principalmente en pacientes con estenosis renal.

Adicionalmente se ha asociado a hipercaliemia, leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia y pancitopenia.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Se ha observado marcada fetotoxicidad en conejos.

No se han realizado estudios sobre la carcinogenicidad, mutagenicidad y alteraciones de la fertilidad del captopril.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Agentes inmunosupresores: El riesgo de depresión medular se incrementa en aquellos pacientes que reciben simultáneamente ciclofosfamida y azatioprina.

Suplementos de potasio: Incrementan el riesgo de hipercaliemia.

Probenecid: Disminuye la eliminación del captopril.

Morfina: Captopril puede acentuar los efectos depresores respiratorios y analgésicos de los opiáceos.

AINEs: Pueden disminuir el efecto antihipertensivo del captopril.

Diuréticos, vasodilatadores y simpaticolíticos: Pueden incrementar el efecto hipotensor del captopril.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: El captopril puede causar falsos-positivos en la prueba de acetona y nitritos en la orina.

PRECAUCIONES GENERALES:

Angioedema: Relacionado al uso previo de inhibidores de la ECA.

Enfermedad autoinmune grave: (Especialmente lupus eritematoso sistémico –LES–, o esclerodermia), riesgo de desarrollar neutropenia o agranulocitosis. Se recomienda realizar biometría hemática una vez al mes durante los primeros seis meses de tratamiento.

Insuficiencia hepática: Reduce la degradación de captopril.

Hipercaliemia: Se ha observado en pacientes tratados con inhibidores de la ECA; quienes tienen mayor riesgo de desarrollarla son los enfermos con insuficiencia renal, diabetes mellitus o quienes se encuentran bajo tratamiento con diuréticos ahorradores de potasio, sustitutos potásicos de la sal común, suplementos de potasio o con medicamentos que incrementen sus niveles séricos.

Estenosis arterial renal: El uso de captopril puede provocar aumento en los niveles séricos de urea y creatinina. Precaución en pacientes con dieta estricta de sodio y diálisis; en estos pacientes el volumen puede disminuir y súbitamente presentar hipotensión grave. Se recomienda vigilar la función renal, así como la presencia de proteinuria.

Durante la anestesia con medicamentos que producen hipotensión, captopril bloquea la formación de angiotensina II secundaria a la liberación compensatoria de renina, lo que puede producir hipotensión grave que puede corregirse con expansores de volumen.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Se recomienda la dosis de 12.5 a 25 mg dos o tres veces al día, con ajustes de la dosis cada 6 semanas de acuerdo a la respuesta del paciente, hasta un máximo de 150 mg al día.

Esta dosis requiere reducción de aproximadamente 6.25 mg en pacientes con niveles muy altos de renina o disminuciones notables del volumen plasmático o de cloruro de sodio.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Las reacciones más importantes de una sobredosificación son la hipotensión y el angioedema.

La primera responde bien a la administración de angiotensina II y la segunda a la administración de adrenalina.

PRESENTACIÓN: Caja con 30 tabletas de 25 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se use en el embarazo y la lactancia.

Hecho en México por:

Wemer Pharmaceuticals, S. A de C. V.

Para:

MERCK, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 156M99, SSA IV

JEAR-05330020450948/RM2005