FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Pentoxifilina 400 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: VASOFYL® está indicado en la insuficiencia vascular cerebral aguda y crónica, y sus manifestaciones concomitantes como: dificultad en la concentración, pérdida de memoria, vértigos, trastornos del sueño, cefalalgia, acúfenos y secuelas de accidentes vasculares.

Enfermedades oclusivas de las arterias periféricas y alteraciones circulatorias de origen arteriosclerótico, inflamatorio y funcional, úlceras de las piernas y gangrena.

Trastornos oculares y del oído, asociados a procesos vasculares degenerativos. Neuropatía diabética.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: VASOFYL® se absorbe bien en tracto gastrointestinal después de su administración oral, permaneciendo por 10 a 12 horas, de tal forma que se produce un pico plasmático máximo durante 12 horas.

La vida media de la pentoxifilina es de 1 hora y se metaboliza totalmente y en forma de metabolitos polares solubles en agua sin conjugación. Más de 90% se elimina por vía renal. Por tener vida media corta, no se acumula.

En caso de insuficiencia renal, la eliminación de los metabolitos se retrasa, teniendo una biodisponibilidad de 20 a 50%.

En su biotransformación se forman metabolitos farmacológicamente activos de tal manera que la disposición de sustancia efectiva es notablemente mayor. La biodisponibilidad relativa de la pentoxifilina de los preparados vía oral es de 100% aproximadamente.

Propiedades farmacológicas: El mecanismo de acción para incrementar la flexibilidad eritrocitaria es desconocido, pero la acción del medicamento parece estar relacionada a la inhibición de la fosfodiesterasa eritrocitaria, que causa un aumento en la actividad del AMP cíclico en el eritrocito. Este aumento permite que la membrana eritrocitaria mantenga su integridad y se vuelva más resistente a la deformidad. El efecto de la pentoxifilina sobre la viscosidad eritrocitaria se atribuye a la reducción de las concentraciones de fibrinógeno plasmático y aumento en la actividad fibrinolítica, así como sus efectos sobre los eritrocitos.

La pentoxifilina activa la circulación, sobre todo a nivel de la microcirculación, mejorando la capacidad del flujo sanguíneo y mediante su efecto antitrombótico:

– Reduce la viscosidad sanguínea elevada.

– Normaliza la deformidad eritrocitaria reducida.

– Inhibe la agregación plaquetaria.

– Estimula la liberación de la prostaciclina.

– Reduce los niveles de fibrina patológicamente aumentados.

Los efectos hemodinámicos son menores; la resistencia periférica disminuye levemente. Sobre el corazón, la pentoxifilina tiene un efecto inotrópico positivo ligero.

CONTRAINDICACIONES: La pentoxifilina no se debe de emplear en pacientes hipersensibles a este fármaco o a las metilxantinas. Tampoco deberá administrarse en pacientes con hemorragias graves de retina o en infarto agudo de miocardio.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: La pentoxifilina está clasificada como clase D. La pentoxifilina no deberá administrarse durante el embarazo y la lactancia. La pentoxifilina y sus metabolitos se excretan en la leche materna, por lo que debe tomarse la decisión entre suspender el medicamento o la lactación, valorando la importancia del fármaco para la madre.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: La pentoxifilina puede provocar trastornos gastrointestinales como náuseas, vómito, diarrea, cefalea o mareos los cuales han llegado a ser causa para interrumpir el tratamiento.

Se ha observado rubefacción facial, taquicardia, angina de pecho y en ocasiones hipotensión arterial, sintomatología relacionada por lo general con dosis altas, la cual puede mejorar al reducir las dosis.

Las reacciones de hipersensibilidad cutánea, como prurito, rubefacción, urticaria o tumefacción locales son extremadamente raras.

Se ha reportado ocasionalmente la presencia de trombocitopenia.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En estudios que se han realizado en animales, no se han reportado efectos de carcinogénesis, mutagénesis y sobre la fertilidad.

Se ha observado en estudios a largo plazo en ratas la aparición de fibroadenomas mamarios benignos cuando se administran dosis 24 veces por encima de la dosis normal en humanos, sin embargo, la importancia de este hecho es incierta en el humano ya que se ha demostrado que este tipo de tumores se presenta comúnmente en ratas de edad avanzada.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Si se administra la pentoxifilina con hipotensores, deberá reducirse la dosis de alguno de los dos fármacos.

La administración simultánea de pentoxifilina y/o anticoagulantes o inhibidores de la agregación plaquetaria puede causar hemorragias.

A los pacientes que se les tenga que administrar warfarina deberá hacerse un monitoreo estrecho en cuanto al tiempo de protrombina.

Se ha observado que los pacientes en tratamiento antihipertensivo deben ser vigilados puesto que las cifras de tensión arterial pueden ser un poco más bajas, en cuyo caso deberá disminuirse la dosis del antihipertensivo.

Está contraindicado el uso de ketorolaco debido al riesgo de hemorragia con el uso concomitante.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado a la fecha alteraciones en las pruebas de laboratorio más comunes con pentoxifilina.

PRECAUCIONES GENERALES: Debe tenerse precaución al administrar pentoxifilina en pacientes con oclusión arterial crónica y en enfermedades arterioscleróticas. El médico deberá estar atento ante la aparición de angina, hipotensión y arritmia, reacciones que pueden ocurrir en algunos pacientes con hipersensibilidad a las metilxantinas.

La pentoxifilina debe utilizarse con precaución en pacientes con riesgo alto de complicación por hemorragia. Estos pacientes incluyen aquellos con cirugía reciente o enfermedad por úlcera péptica.

Exámenes periódicos como hemogramas se deben realizar con regularidad.

Pentoxifilina nunca se debe administrar en pacientes con hemorragia intracraneal o hemorragia retiniana.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

La dosis usual es una tableta de VASOFYL® de 400 mg dos o tres veces al día después de los alimentos, deglutiéndose las tabletas enteras con poco líquido.

En pacientes con insuficiencia renal se deberá ajustar la dosis.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Síntomas de intoxicación: Los primeros síntomas son mareos, náuseas, taquicardia o hipotensión. Se pueden presentar flush, desmayos, vómito color café, arreflexia así como convulsiones tónico-clónicas.

Manejo de la intoxicación: Además de las medidas generales para un envenenamiento, se deberá manejar adecuadamente la presión sanguínea, en caso de una hipotensión severa se debe manejar un expansor del plasma y mantener libres las vías aéreas. Administrar diazepam si se presentaran convulsiones.

PRESENTACIONES:

VASOFYL® se presenta en: Cajas con 30 y 120 tabletas con 400 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se use en el embarazo, lactancia ni en menores de 18 años.

IVAX PHARMACEUTICALS MÉXICO, S. A. de C. V.
Miembro del Grupo TEVA

Reg. Núm. 006M93, SSA IV