FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ampolleta contiene:
Dexketoprofeno Trometamol equivalente a 50 mg de dexketoprofeno.
Vehículo csp 2 mL

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Analgésico no narcótico. VELIAN® está indicado en el tratamiento sintomático del dolor agudo de intensidad de moderado a severo de diversa etiología.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Propiedades farmacodinámicas: El dexketoprofeno es un antiinflamatorio no esteroideo, derivado del ácido propiónico. Muestra acción analgésica, antiinflamatoria y menor actividad antipirética. Su acción analgésica se consigue con una dosis 10 veces inferior a la necesaria para reducir la inflamación.
El dexketoprofeno es la sal de trometamina del enantiómero S-(+)-2-(3 benzoilfenil), derivada del ácido propiónico. Es un inhibidor de la ciclooxigenasa 1 y 2.
El dexketoprofeno inhibe la síntesis de prostaglandinas. Específicamente inhibe la transformación del ácido araquidónico a endoperóxidos cíclicos, PGG2 y PGH2, los cuales producen prostaglandinas PGE1, PGE2, PGF2a y PGD2; prostaciclina PGI2 y tromboxanos, TxA2 y TxB2.
Propiedades farmacocinéticas: Por vía intramuscular, alcanza su concentración máxima en 20 minutos (rango entre 10 y 45 minutos).

Por vía intravenosa su concentración plasmática pico se obtiene en 12.6 minutos. Su unión a las proteínas plasmáticas es de 99% y su volumen de distribución promedio está debajo de los 0.25 L/kg.

La ruta principal de eliminación es la vía renal. Más de 80% del fármaco es excretado en forma de glucurónido conjugado. Los estudios de cinética con dosis múltiples no han demostrado acumulación del fármaco.

CONTRAINDICACIONES:

VELIAN® solución inyectable no debe administrarse en casos de: hipersensibilidad a dexketoprofeno y a cualquier otro AINE (antiinflamatorio no esteroideo), pacientes con úlcera gastrointestinal, enfermedad de Crohn, trastornos hemorrágicos y de la coagulación o si están tomando anticoagulantes; asma y/o cualquier otra reacción alérgica asociada al uso de ácido acetilsalicílico o a cualquier otro AINE, insuficiencia cardiaca, insuficiencia renal moderada a severa, insuficiencia hepática grave, embarazo y lactancia, menores de 18 años.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

VELIAN® no debe administrarse durante el embarazo y la lactancia. Los AINE pueden bloquear las contracciones uterinas y retardar el parto. Pueden inducir constricción intrauterina o cierre del conducto arterioso provocando hipertensión pulmonar neonatal e insuficiencia respiratoria.
Los AINE pueden deprimir la función plaquetaria fetal e inhibir la función renal del feto, resultando en oligohidramnios y anuria neonatal. Se desconoce si el dexketoprofeno es excretado en la leche materna.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Los eventos reportados se clasifican de acuerdo con su frecuencia en:
Frecuentes (1 a 10%): náuseas, vómito, dolor abdominal, diarrea y dolor en el sitio de la inyección.

Poco frecuentes (0.1 a 1%): cefalea, mareo, trastornos del sueño, ansiedad, vértigo, tinnitus, estreñimiento, sequedad de boca, erupción cutánea, prurito, hipotensión, visión borrosa, fatiga, palpitaciones, flatulencia y gastritis.

Raras (0.01 a 0.1%): parestesias, edema periférico, úlcera péptica, melena, anorexia, urticaria, trastornos menstruales y prostáticos.
Reportes aislados (< 0.01%): neutropenia, trombocitopenia, taquicardia, broncoespasmo y reacciones de fotosensibilidad.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

En estudios con animales, las secuelas sobre el feto se manifestaron con dosis altas. VELIAN® puede bloquear las contracciones uterinas y retardar el parto. Pueden inducir constricción intrauterina o cierre del conducto arterioso, conduciendo a la hipertensión pulmonar neonatal y a la insuficiencia respiratoria.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Asociaciones no recomendables:
Usado con otros AINE se incrementa el riesgo de hemorragia gastrointestinal por efecto sinérgico. En conjunto con anticoagulantes orales y dosis profilácticas de heparina parenteral, se incrementa el riesgo de sangrado y el daño a la mucosa gastrointestinal.
Los AINE incrementan los niveles hemáticos de litio por lo que se requiere un monitoreo cuidadoso al inicio del tratamiento.
La ingesta concomitante con dosis altas de metotrexato (≥ 15 mg/semana), incrementa la hematotoxicidad por una disminución en la depuración renal. Puede incrementar los efectos tóxicos de las hidantoínas y sulfonamidas.
Combinaciones que requieren precaución: El uso combinado de AINE, con IECA y diuréticos, se asocia a riesgo de insuficiencia renal y pueden disminuir su acción antihipertensiva y/o diurética.
Con pentoxifilina y zidovudina aumenta el riesgo de sangrado. En conjunto con sulfonilureas puede aumentar el efecto hipoglucemiante.

Asociaciones que deben tomarse en cuenta: El uso de los AINE junto con β-bloqueadores pueden disminuir su acción antihipertensiva; probenecid puede aumentar las concentraciones plasmáticas del dexketoprofeno; con ciclosporina puede presentarse nefrotoxicidad; con trombolíticos se incrementa el riesgo de sangrado; con glucósidos cardiacos puede incrementar las concentraciones de glucósidos en plasma.

En estudios en animales, el uso de dosis altas de quinolonas con AINE puede incrementar el riesgo de desarrollar convulsiones.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Los AINE, pueden incrementar los niveles plasmáticos del nitrógeno ureico y de la creatinina; de la misma forma pueden causar un ligero incremento transitorio de las aminotransferasas (TGO, TGP), e interferir con algunas pruebas de los 17-cetoesteroides.

PRECAUCIONES GENERALES:

La seguridad en niños no ha sido establecida.

El dexketoprofeno puede producir lesiones en la mucosa gastrointestinal y dar lugar a sangrado. Los pacientes adultos mayores están más predispuestos a sufrir sangrado gastrointestinal y/o perforación, que a menudo son dosis dependiente, y pueden presentarse sin síntomas o sin historia previa en cualquier momento del tratamiento. En caso de sangrado gastrointestinal o ulceración, el tratamiento debe ser interrumpido de inmediato.
Efectos renales: VELIAN® debe utilizarse con precaución en pacientes con disfunción renal moderada a severa y en sujetos con predisposición a la retención de líquidos, que sean tratados con diuréticos, o con predisposición a la hipovolemia.
Otras alteraciones: Se han reportado casos aislados de anafilaxia y edema facial. Al igual que con otros AINE, podría presentarse meningitis aséptica, la cual podría ocurrir en pacientes con lupus eritematoso sistémico o enfermedad mixta del tejido conectivo; reacciones hematológicas (púrpura, anemia aplásica y/o hemolítica), y raramente agranulocitosis e hipoplasia medular.

Puede producir efectos débiles a moderados sobre la capacidad de conducción de vehículos o de utilizar maquinaria, debido a la posibilidad de aparición de vértigo o somnolencia.

VELIAN® no debe utilizarse en combinación con otros AINE.

Adultos mayores de 65 años: Los pacientes de edad avanzada sufren una mayor incidencia de reacciones adversas a los AINE, concretamente a hemorragia y perforación gastrointestinales. Igualmente están más predispuestos a presentar alteraciones de la función renal, hepática y cardiovascular. Estos pacientes deberán utilizar la dosis de 50 mg/día dado que la vida media plasmática es más prolongada y la depuración renal más lenta.
El uso concomitante con heparina de bajo peso molecular no mostró efectos en la coagulación; sin embargo, los pacientes que reciban adicionalmente otra terapia que interfiera con la hemostasia deberán ser vigilados.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Su administración es por vía parenteral y puede administrarse sin diluir por inyección intramuscular o intravenosa.

Adultos: 1 ampolleta de 50 mg cada 8-12 horas sin exceder la dosis diaria de 150 mg. Si es necesario se puede administrar una segunda ampolleta 6 horas después de la primera. En ancianos y pacientes con insuficiencia renal o hepática la dosis total diaria no debe exceder de 50 mg.

Formas de uso:

Uso intramuscular: VELIAN® solución inyectable debe ser administrado por inyección profunda y lenta en el músculo.
Uso intravenoso: VELIAN® solución inyectable debe diluirse en un volumen de 30 a 100 mL de solución salina, glucosada o ringer lactato. Debe administrarse lentamente durante 10 a 30 minutos. La solución debe protegerse de la luz natural.

Bolo intravenoso: VELIAN® solución inyectable puede administrarse en bolo intravenoso lento, en un tiempo no menor a 15 segundos.
No debe ser combinado con dopamina, prometazina, pentazocina, petidina o hidroxicina.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

El Dexketoprofeno es dializable, por lo que en caso de una administración excesiva se puede utilizar esta vía. El tratamiento es sintomático.

PRESENTACIONES:

Caja con 3, 5 y 10 ampolletas de vidrio color ámbar.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25 °C. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo, la lactancia ni en niños menores de 18 años. Literatura exclusiva para médicos.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y
farmacovigilancia@silanes.com.mx

Hecho en México por:

LABORATORIOS SILANES, S.A. de C.V.

Eje 3 Norte Esq. Prolongación 6 Norte No. 200,

km 52.8, Parque Industrial Toluca 2000,

C.P. 50200, Toluca, México, México.

Reg. Núm. 090M2019 SSA IV

®Marca Registrada