FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Troxerutina 180 mg
Cumarina 30 mg
Excipiente cbp 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Tratamiento del síndrome varicoso: flebitis, trombosis, tromboflebitis, congestión linfática, linfangitis; hemorroides, edema postoperatorio y postraumático.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: VENALOT DEPOT® contiene las sustancias activas Cumarina y Troxerutina; estas sustancias pertenecen a las familias de las benzopironas, la cumarina es una 5,6-benzo-alfa-pirona y la Troxerutina es un derivado semi-sintético de la Rutosida con la estructura básica de una 2-fenilbenzo-gama-pirona.

La 5,6-benzo-alfa-pirona no debe considerarse como un antagonista de la vitamina K (4-hidroxicumarina), debido a que carece del grupo 4-hidroxi y, por lo tanto, no tiene efecto anticoagulante.

Estudios en humanos demuestran que la cumarina, después de su administración oral, se absorbe rápidamente. La sustancia en la circulación sistémica se encuentra sin cambio en un 4% y en forma de metabolitos en un 96%. La eliminación plasmática de la cumarina se efectúa por biotransformación en 7-hidroxi-cumarina, que se conjuga en 7-hidroxicumarina-glucurónido; el cual se excreta en un 90% por vía renal. Entre 20 y 100 ng/ml se consideran como un nivel plasmático terapéutico para la cumarina.

Posterior a su absorción, la cumarina se une a la albúmina y otras proteínas plasmáticas. Después de la administración de la dosis óptima, una gran proporción de proteínas plasmáticas alcanzan el intersticio llevando consigo la máxima cantidad de cumarina unida a estas proteínas. Este complejo albúmina-cumarina es fagocitado por monocitos y macrófagos, dando como resultado aminoácidos y péptidos que son liberados simultáneamente con proteasas al espacio extracelular. Los fragmentos proteicos producto de la suma de estos procesos son eliminados del intersticio a través de las venas, en contraste con las proteínas de alto peso molecular las cuales dependen del sistema linfático para ser removidas. Por lo tanto, estos fragmentos proteicos de menor peso molecular, alto coeficiente de difusión y su consecuente posibilidad de penetrar en poros pequeños juegan un papel determinante en el mecanismo de acción de VENALOT DEPOT®. Posterior a la remoción de las proteínas, el drenaje del líquido acumulado se lleva a cabo y en consecuencia la restauración del tejido. El efecto reológico inmediato de la cumarina y troxerutina se basa en el incremento de la plasticidad del eritrocito.

La troxerutina se absorbe entre 10 y 15% después de su administración oral y se une a proteínas plasmáticas en un 30% aproximadamente. Se excreta en una proporción más importante en la bilis y en una proporción menor en la orina.

Después de la administración oral de 500 mg/kg en solución, más del 6% de la troxerutina y sus metabolitos se excretan por vía renal durante las primeras 40 hrs. con un incremento constante del índice de excreción. Tiene un periodo de vida media de 18.3 hrs.

La concentración plasmática de la troxerutina y sus metabolitos (dihidroxitolueno y ácido fenil acético hidroxilado) comienza a incrementarse de 4 a 8 h después de su administración, alcanzando el máximo nivel de 8 a 12 h. La vida media de eliminación comienza entre 3.2 y 14.4 h. En la orina de 48 h se encuentra el 50.5% de los metabolitos de la troxerutina de la dosis empleada. El nivel plasmático terapéutico es de 45 a 255 pmol/ml.

Acción farmacológica: VENALOT DEPOT® tiene las siguientes acciones: anti-inflamatoria, linfocinética, endotelioprotectora, aumenta la capacidad fagocitaria del macrófago y aumenta la plasticidad del eritrocito.

Por su acción múltiple, VENALOT DEPOT® es un recurso en el tratamiento de los padecimientos vasculares periféricos, ya sean éstos de tipo venoso, arterial o linfático. VENALOT DEPOT® es de utilidad en el edema con alto contenido proteínico, como suele presentarse en la congestión venosa y linfática.

CONTRAINDICACIONES: No administrar a pacientes con enfermedad hepática o con antecedentes de enfermedad hepática, hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: El uso de este medicamento durante el embarazo y la lactancia queda bajo responsabilidad del médico.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Hiperacidez, rubor, cefalea. El paciente deberá suspender el tratamiento e informar a su médico si experimenta los siguientes síntomas: náusea acompañada de urticaria, coloración oscura de la orina o coloración amarilla de la piel y/o globo ocular. Se han reportado casos aislados de hepatitis con o sin ictericia, los cuales fueron reversibles después de suspender el tratamiento. Se han dado reportes aislados de molestias gastrointestinales.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Hasta el momento no se ha presentado ninguno de estos efectos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La administración simultánea con medicamentos que alteren la función hepática puede aumentar la probabilidad de reacciones hepáticas. VENALOT DEPOT® puede administrarse concomitantemente en pacientes que toman anticoagulantes.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Ocasionalmente puede haber aumento de enzimas hepáticas (transaminasas y gama-glutamil transpeptidasa sérica), predominantemente durante la fase inicial del tratamiento, estos aumentos se normalizan cuando se suspende el tratamiento. VENALOT DEPOT® no altera la coagulación sanguínea, por lo que exámenes periódicos de este tipo no son necesarios.

PRECAUCIONES GENERALES: Ninguna.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

En padecimientos venosos, edema postoperatorio, trastornos de la cicatrización y linfedema: Una tableta cada 12 horas.

En casos severos, una tableta cada 8 horas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Hasta el momento, no se conoce intoxicación por sobredosificación.

PRESENTACIÓN: Caja con 30 tabletas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30°C y en lugar seco.

Consérvese la caja bien cerrada.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos. Este medicamento contiene colorante Amarillo No. 6, el cual puede producir reacciones alérgicas.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@eurofarma.com.mx

Representante Legal en México:

LABORATORIOS EUROFARMA DE MÉXICO, S. de R.L. de C.V.

Avenida Insurgentes Sur No. 1457, Piso 26,

Col. Insurgentes Mixcoac, C.P. 03920,

Benito Juárez, Ciudad de México, México.

Reg. Núm. 81106, SSA IV

®Marca Registrada