FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 ml de SOLUCIÓN contienen:

Fumarato de ketotifeno hidrogenado equivalente a 20 mg
de ketotifeno

Vehículo, c.b.p. 100 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Preventivo oral del asma y antialérgico.

– Profilaxis a largo plazo del asma bronquial (en todas sus formas, incluyendo la mixta), bronquitis alérgica, síntomas asmáticos asociados con fiebre del heno.

– VENTISOL® no es efectivo para tratar las crisis establecidas del asma.

– Prevención y tratamiento de alergias multisistémicas, rinitis alérgica, bronquitis alérgica, conjuntivitis alérgica, dermatitis atópica, urticaria aguda y crónica, rinitis estacional y polinosis.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: El ketotifeno es un antiasmático no broncodilatador con efecto antianafiláctico y antihistamínico específico.

Su mecanismo de acción consiste principalmente en inhibir la degranulación de los mastocitos y en la inhibición en la liberación por los mastocitos de histamina y otras sustancias mediadoras haciéndolo de la siguiente manera:

– Inhibiendo la respuesta broncodilatadora aguda al factor activador de las plaquetas y de la hiperactividad de las vías aéreas inducida por el factor activador de la plaqueta (PAF).

– Interviene también evitando la acumulación de los eosinófilos, inducida por el PAF en las vías respiratorias.

– Inhibe la liberación de mediadores químicos como la histamina y la SRS-A.

– Antagoniza la broncoconstricción debida a la SRS-A.

– Invierte y previene la taquifilaxis por isoprelina inducida experimentalmente.

– Además, ejerce una actividad bloqueante de los receptores H1, potente y duradera, que puede ser claramente disociada de sus propiedades.

Después de la administración oral, la absorción de VENTISOL® (Ketotifeno) es casi completa. La biodisponibilidad es 50% aproximadamente debido a que se pierde el otro 50% en su primer paso por el hígado.

Las concentraciones plasmáticas máximas se obtienen después de 2 a 4 horas.

La unión a las proteínas es 25%. El ketotifeno se elimina bifásicamente con una corta vida media de 3-5 horas y más larga de 21 horas (en la orina) dentro de las primeras 48 horas y 60-70% en forma de metabolitos.

El metabolito principal en la orina es el ketotifeno-N-glucurónido prácticamente inactivado.

CONTRAINDICACIONES: Hípersensibilidad a los componentes de la fórmula.

Embarazo y lactancia.

No debe usarse simultáneamente con medicamentos depresores del sistema nervioso ni con bebidas alcohólicas.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Aun cuando no hay pruebas de que posea una acción teratógena, como todos los fármacos, sólo se administrará a mujeres embarazadas o lactantes en caso de estricta necesidad, valorando riesgo-beneficio.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Sedación, sequedad de boca y mareo, que desaparecen espontáneamente sin necesidad de interrumpir el tratamiento. Raramente se ha reportado aumento de peso.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Se desconocen efectos en relación a carcinogénesis, mutagénesis y sobre la fertilidad durante el tratamiento con ketotifeno.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: VENTISOL® puede potenciar los efectos de medicamentos depresores del sistema nervioso central, antihistamínicos y alcohol.

Produce disminución reversible en la cuenta de trombocitos en los pacientes que están recibiendo antidiabéticos orales.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Puede disminuir el recuento de trombocitos en pacientes que reciben hipoglucemiantes orales.

PRECAUCIONES GENERALES: Nunca debe suspenderse bruscamente el tratamiento antiasmático en curso, especialmente cuando se trata de corticosteroides.

En infecciones intercurrentes de las vías aéreas, suplementar con la terapia específica antiinfecciosa.

Advertir a los pacientes que reciben agentes antidiabéticos orales que deben vigilar la cuenta de trombocitos.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Niños de 1 a 3 años de edad: 0.5 mg (2.5 ml de solución), 2 veces al día.

Niños de 3 años en adelante y adultos: 1 mg (5 ml de solución), 2 veces al día.

La pauta del metabolismo en los niños es idéntica a la de los adultos, los datos farmacocinéticos indican que los niños menores de 3 años requieren la mitad de la dosis para adultos a fin de obtener concentraciones plasmáticas comparables.

Se recomienda, por lo tanto, administrar la dosis para adultos a niños mayores de 3 años.

Las observaciones clínicas reflejan los hallazgos farmacocinéticos e indican que los niños pueden necesitar una dosis mayor en mg/kg de peso corporal que los adultos para obtener resultados óptimos. Esta dosis más elevada se tolera tan bien como las dosis inferiores.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los principales síntomas de la sobredosificación aguda son: somnolencia o sedación grave; confusión y desorientación; taquicardia, hipotensión, convulsiones, especialmente en niños; hiperexcitabilidad en niños; coma reversible.

El manejo deberá ser sintomático; si el fármaco se ha ingerido recientemente, se debe vaciar el contenido gástrico y si fuera necesario, brindar tratamiento sintomático y vigilancia del sistema cardiovascular; en caso de excitación y convulsiones, se pueden administrar barbitúricos de acción corta o benzodiazepinas.

PRESENTACIÓN: Caja con frasco de 120 ml y medida dosificadora.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se use durante el embarazo ni la lactancia. No debe tomarse simultáneamente con medicamentos depresores del sistema nervioso ni con bebidas alcohólicas.

Hecho en México por:

Grimann S. A. de C. V.

Para:

LEMERY, S. A. de C. V.
Miembro del Grupo TEVA

Reg. Núm. 184M91, SSA IV