FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ampolleta de 1 mL contiene:
Sulfato de salbutamol equivalente a 0.5 mg de Salbutamol
Vehículo cbp 1.0 mL

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

• Broncodilatador.

• VENTOLIN® se indica en el alivio del broncoespasmo severo, asociado con asma o bronquitis y el tratamiento del estado asmático (status asthmaticus).

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética: Salbutamol, administrado por vía intravenosa, tiene una vida media de 4 a 6 horas y su aclaramiento es parcialmente renal y parcialmente como 4´-O-sulfato (sulfato fenólico), el cual es también excretado principalmente en la orina. Las heces son una ruta menor de excreción. La mayoría de la dosis de salbutamol administrada por vía intravenosa, oral o por inhalación se excreta dentro de las primeras 72 horas. Salbutamol se une a proteínas plasmáticas hasta en un 10%.

Farmacodinamia: Salbutamol es un β2-agonista adrenérgico selectivo. A dosis terapéutica actúa sobre los receptores β2-adrenérgicos del músculo bronquial, con poca o ninguna acción sobre los receptores β1-adrenérgicos del músculo cardiaco.

CONTRAINDICACIONES: En pacientes hipersensibles al medicamento o a alguno de sus componentes.

En pacientes con amenaza de aborto.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: Al igual que con todos los fármacos, debe de ser administrado con precaución durante los primeros meses del embarazo.

La administración de Salbutamol durante este periodo, sólo debe de considerarse si el beneficio previsto para la madre es mayor que el riesgo para el feto.

Lactancia: Como Salbutamol probablemente se secreta en la leche materna, su uso en mujeres lactantes no se recomienda, a menos que los beneficios esperados sean mayores que cualquier riesgo. Se desconoce el efecto de la cantidad secretada, en el neonato lactando.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: A continuación se listan los efectos adversos por clase de sistema de órganos y frecuencia de incidencia. La frecuencia de incidencia se define como: muy común (≥ 1/10), común (≥ 1/100 y < 1/10), no común (≥ 1/1,000 y < 1/100), rara (≥ 1/10,000 y < 1/1,000) y muy rara (< 1/10,000), incluyendo casos aislados. Por lo general, los eventos comunes y muy comunes se determinaron a partir de los datos obtenidos de pruebas clínicas. Los eventos raros y muy raros generalmente se determinaron a partir de datos espontáneos.

Trastornos del sistema inmunitario:

Muy raros: Reacciones de hipersensibilidad, incluyendo angioedema, urticaria, broncoespasmo, hipotensión y síncope.

Trastornos metabólicos y nutricionales:

Raro: Hipopotasemia.

Hipopotasemia potencialmente grave que puede presentarse como resultado de la terapia con β2 agonistas.

Muy raro: Acidosis láctica.

En muy raras ocasiones, han surgido comunicaciones de acidosis láctica en pacientes que reciben terapia con salmeterol intravenoso y nebulizado, en el tratamiento de exacerbaciones asmáticas agudas.

Trastornos del sistema nervioso:

Muy comunes: Temblores.

Común: Cefalea.

Muy raro: Hiperactividad.

Trastornos cardiacos:

Muy comunes: Taquicardia, palpitaciones.

No común: Isquemia miocárdica.

Raros: Arritmias cardiacas, con inclusión de fibrilación auricular, taquicardia supraventricular y extrasístole.

Trastornos vasculares:

Raro: Vasodilatación periférica.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos:

No común: Edema pulmonar.

Trastornos gastrointestinales:

Muy raros: Náuseas, vómito.

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo:

Comunes: Calambres musculares.

Lesiones, intoxicación y complicaciones quirúrgicas:

Muy raro: Dolor ligero o escozor al administrar intramuscularmente una inyección no diluida.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Hasta el momento se desconocen efectos teratogénicos, carcinogénicos o sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: VENTOLIN® no debe de ser administrado junto con β-bloqueadores no selectivos como propanolol. El asma misma puede potencializarse con derivados de xantinas, por lo que se sugiere no administrarse juntos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En algunas ocasiones con tratamientos β2-agonistas pueden presentarse datos de hipocalemia, pero en general, no presenta alteraciones (Salbutamol), en pruebas de laboratorio.

PRECAUCIONES GENERALES:

• Por lo general, se debe seguir un programa de dosis escalonadas en el tratamiento del asma; asimismo, se debe vigilar la respuesta del paciente, tanto clínicamente como con pruebas de función pulmonar.

• El incremento en el uso de β2-agonistas puede indicar empeoramiento del asma. Bajo estas condiciones puede requerirse una re-evaluación del plan de tratamiento del paciente y considerarse el uso concomitante de un glucocorticoide. Un deterioro súbito y repentino en el control del asma pone potencialmente en peligro la vida y debe de considerarse el iniciar o incrementar el uso de corticoides.

• Se recomienda la administración concomitante de oxígeno con VENTOLIN® solución inyectable, especialmente cuando se administra por infusión intravenosa a pacientes hipóxicos.

• El uso de VENTOLIN® solución inyectable, en el tratamiento de broncoespasmos severos o estado asmático, no obvia el requerimiento de una terapia esteroidea con glucocorticoides, según sea adecuada.

• Al igual que otros agonistas del receptor beta adrenérgico, VENTOLIN® puede inducir alteraciones metabólicas reversibles, como hipocalemia y aumento en los niveles de glucosa. El paciente diabético podría no compensar esta elevación, y se ha reportado el desarrollo de cetoacidosis. La administración concomitante de corticoides podría exagerar este efecto.

• Los pacientes diabéticos y aquellos que reciban concomitantemente corticoides, deben ser monitoreados frecuentemente durante la infusión intravenosa de VENTOLIN®, de modo que puedan tomarse medidas correctivas (por ejemplo, un aumento de la dosis de insulina), para contrarrestar cualquier alteración metabólica que se presente. Para estos pacientes, podría ser preferible diluir la solución de VENTOLIN® para infusión intravenosa en cloruro de sodio para inyecciones.

• El tratamiento con β2-agonistas principalmente con la administración parenteral y nebulizada, puede producir hipocalemia potencialmente seria. Se recomienda precaución especial en el asma severa aguda, pues este efecto puede ser potencializado por el tratamiento concomitante con derivados de Xantinas, esteroides, diuréticos y por la hipoxia. Se recomienda monitorear las concentraciones séricas de potasio.

• Salbutamol debe administrarse con precaución en pacientes con tirotoxicosis.

• En muy raras ocasiones han surgido comunicaciones de acidosis láctica asociada con la administración de dosis terapéuticas elevadas de beta-agonistas de acción corta, intravenosos y nebulizados, principalmente en pacientes que reciben tratamiento por exacerbaciones asmáticas agudas (véase Reacciones secundarias y adversas).El aumento en las concentraciones de lactato podría ocasionar disnea e hiperventilación compensatorias, las cuales podrían malinterpretarse como un signo de fracaso del tratamiento antiasmático y conducir a una intensificación inadecuada del tratamiento con beta agonistas de acción corta. Por tanto, se recomienda vigilar a los pacientes en este entorno.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: En la mayoría de los pacientes, la duración de acción de salbutamol es de 4 a 6 horas. Las preparaciones parenterales de VENTOLIN® deben de utilizarse bajo supervisión médica.

El uso más frecuente de β2-agonistas de acción corta podría indicar un agravamiento del asma del paciente. Bajo estas condiciones es posible que se requiera reevaluar el plan terapéutico del paciente y, además, se debe considerar la administración de una terapia concomitante con glucocorticoides.

Adultos:

Vía subcutánea: 500 μg cada cuatro horas (8 μg/kg de peso), según se requiera.

Vía intramuscular: 500 μg cada 4 horas (8 μg/kg de peso), según se requiera.

Vía intravenosa:

Infusión: En el estado asmático, la velocidad es de 3 a 20 μg x minuto esto generalmente es útil, pero en pacientes con insuficiencia respiratoria se pueden utilizar dosis más altas con éxito. Se recomienda una dosis inicial de 5 μg/min con ajuste apropiado de la dosis de acuerdo con la respuesta del paciente.

Bolo: 250 μg (4 μg/kg) inyectado lentamente y si es necesario, la dosis puede repetirse cada 4 horas.

Niños: No se tiene experiencia para recomendar alguna posología para uso habitual en niños.

El contenido de las ampolletas de VENTOLIN® para infusión intravenosa no debe aplicarse sin diluir; la aplicación debe diluirse en un 50%. Las preparaciones parenterales no deben administrarse en la misma infusión en que se utilicen otros medicamentos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Síntomas y signos: Los signos y síntomas más comunes de una sobredosificación con salbutamol consisten en eventos transitorios que son mediados farmacológicamente por beta-agonistas (ver Precauciones generales y Reacciones secundarias y adversas).

Se puede producir hipopotasemia como resultado de una sobredosificación con VENTOLIN®. Se deben vigilar las concentraciones séricas de potasio.

Se han comunicado casos de náuseas, vómito e hiperglucemia, predominantemente en niños y cuando la sobredosis de salbutamol ha sido tomada vía oral.

Tratamiento: Se deberá contemplar la suspensión del tratamiento y la institución de una terapia sintomática adecuada, como un tratamiento con agentes betabloqueadores cardioselectivos, en pacientes que presenten síntomas cardiacos (p. ej., taquicardia, palpitaciones). Los fármacos betabloqueadores deben ser usados con precaución en pacientes con antecedentes de broncoespasmo.

PRESENTACIÓN: Caja con 5 ampolletas de 1 mL.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

GLAXOSMITHKLINE MÉXICO, S.A. de C.V.

Calz. México-Xochimilco No. 4900,

Col. San Lorenzo Huipulco,

C.P. 14370, México, D.F.

Reg. Núm. 88021, SSA IV

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