INDICACIONES TERAPÉUTICAS: VERMOX® está indicado para el tratamiento de infecciones gastrointestinales causadas por uno o la combinación de Enterobius vermicularis (oxiuros), Trichuris trichiura (tricocéfalos), Ascaris lumbricoides (lombrices), Ancylostoma duodenale (uncinarias), Necator americanus (anquilostoma), Strongyloides stercoralis, Taenia spp (lombriz, solitaria).

VERMOX® Suspensión 100 mg/5 ml (20 mg/ml), está indicado para el tratamiento de la infestación gastrointestinal por Enterobius vermicularis. Se recomienda que el tratamiento sea repetido después de 2 y 4 semanas.

VERMOX® Suspensión 100 mg/5 ml (20 mg/ml) dos veces al día, en la mañana y en la noche por 3 días consecutivos para el tratamiento de ascariasis, trichuriasis, necatoriasis e infestación mixta en niños y adultos.

Para el tratamiento de teniasis y estrongiloidosis en niños, 5 ml de suspensión (20 mg/ml), dos veces al día, por 3 días consecutivos. En niños < 1 año, ver Precauciones de uso. Para los adultos se ha sugerido se prescriban 10 ml de suspensión dos veces al día, por la mañana y en la noche, por 3 días consecutivos para obtener una cura completa.

VERMOX® Suspensión 600 mg/10 ml. Dosis única, para el tratamiento de la infestación gastrointestinal única o mixta por Enterobius vermicularis (oxiuros); Trichuris trichiura (tricocéfalos), Ascaris lumbricoides (lombrices), Ancylostoma duodenale (uncinarias), Necator americanus (anquilostoma). No se requieren procedimientos especiales, como dieta o uso de laxantes. En pacientes que viven en zonas fuertemente endémicas, un tratamiento periódico con VERMOX® Suspensión 600 mg/10 ml Dosis única (3-4 veces al año) deberá reducir significativamente la carga global de parásitos y la conservará en un buen nivel por debajo de la significancia clínica.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: En las indicaciones terapéuticas, mebendazol actúa localmente en el lumen intestinal interfiriendo con la formación de tubulina celular en el intestino de los gusanos. Mebendazol se une específicamente a la tubulina y ocasiona cambios degenerativos ultraestructurales en el intestino. Como resultado, la captura de glucosa y las funciones digestivas del gusano son alteradas en tal forma que ocasiona un proceso autolítico.

Farmacocinética:

Absorción: Después de la administración oral, aproximadamente el 20% de la dosis alcanza la circulación sistémica, a causa de la completa absorción y al metabolismo presistémico amplio (efecto de primer paso). Las concentraciones plasmáticas máximas se observan generalmente entre las 2 y 4 horas, después de la administración. La dosificación con alimentos ricos en grasa permite un modesto incremento en la biodisponibilidad del mebendazol.

Distribución: Mebendazol se enlaza a las proteínas plasmáticas en un 90 a 95%. El volumen de distribución es de 1 a 2 litros/kg, indicando que el mebendazol penetra en el espacio extravascular. Hecho avalado con los datos encontrados en pacientes con terapia crónica (ej., 40 mg/kg/día por 3-21 meses) que muestran niveles del fármaco en los tejidos.

Metabolismo: El mebendazol oral se metaboliza primaria y ampliamente en el hígado. Las concentraciones plasmáticas de la mayoría de sus metabolitos (formas amino y amino hidroxiladas) son considerablemente más altas que las del mebendazol. Daño en la función hepática, en el metabolismo o en la eliminación biliar pueden inducir niveles plasmáticos elevados de meben­dazol.

Eliminación: El mebendazol, sus formas conjugadas y sus metabolitos probablemente experimentan cierto grado de recirculación enterohepática y se excretan en la orina y en la bilis. La vida media de eliminación después de una dosis oral es de 3 a 6 horas en la mayoría de los pacientes.

Farmacocinética de estado estable: Durante la ­dosificación crónica (ej., 40 mg/kg/día por 3-21 meses), las concentraciones plasmáticas de mebendazol y la mayoría de sus metabolitos se incrementan, dando como resultado una exposición más alta de apro­ximadamente tres veces en el estado estable comparada con la dosis simple.

Farmacodinamia: El mebendazol interfiere con la formación de la tubulina celular en el intestino del parásito, específicamente uniendo a la tubulina y causando cambios degenerativos ultraestructurales. Como resultado, la fijación de glucosa y las funciones digestivas del parásito se interrumpen hasta el punto de desencadenar un proceso autolítico.

No existe evidencia de que VERMOX® sea efectivo en el tratamiento de la cisticercosis.

CONTRAINDICACIONES: VERMOX® está contra­in­dica­do en personas con hipersensibilidad conocida al mebendazol o a alguno de sus componentes.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Los posibles riesgos asociados con la prescripción de VERMOX® durante el embarazo, particularmente durante el primer trimestre, deberán sopesarse contra los beneficios terapéuticos esperados. Mebendazol se absorbe en menor grado y se desconoce si el mebendazol se excreta en la leche humana. Por lo tanto, deberán tomarse las precauciones necesarias, cuando VERMOX® se administre a mujeres lactantes.

No se use en el embarazo y la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: A lo largo de esta sección se encuentran reportadas las reacciones adversas. Las reacciones adversas son eventos adversos que fueron considerados como razonablemente asociados con el uso de VERMOX® basado en una evaluación completa de la información disponible de eventos adversos. En los distintos casos individuales no se pudo establecer una relación causal fehaciente.

Además, debido a que los estudios clínicos son conducidos bajo diversas condiciones, los rangos de reacciones adversas observados en los estudios clínicos no pueden ser directamente comparados con los rangos de estudios clínicos de otros medicamentos, y podrían no representar los rangos observados en la práctica clínica.

Información de estudios clínicos: La seguridad de VERMOX® fue evaluada en 6276 sujetos que participaron en 39 estudios clínicos para el tratamiento de infestaciones parasitarias simples o mixtas del tracto gastrointestinal. En estos 39 estudios clínicos, no se presentaron reacciones adversas en ≥ 1% de los pacientes tratados con VERMOX®. Los eventos adversos que ocurrieron en < 1% de los sujetos tratados con VERMOX® se muestran en la tabla 1.

Tabla 1. Reacciones adversas reportadas

por < 1% de los sujetos tratados con VERMOX®

en 39 estudios clínicos

Experiencia Post comercialización: Las primeras reacciones adversas identificadas durante la experiencia posterior a la comercialización con VERMOX® (mebendazol) son incluidas en las tablas 2 y 3.

En cada tabla las frecuencias de la categoría se expresan de acuerdo a la siguiente clasificación:

Muy común ≥1/10.

Común ≥ 1/100, < 1/10.

Poco común ≥ 1/1000, < 1/100.

Rara ≥ 1/10,000, < 1/1000.

Muy rara < 1/10,000 incluyendo reportes aislados.

En la tabla 2 las reacciones adversas son presentadas por frecuencia de la categoría basada en el promedio de reportes espontáneos, mientras que en la tabla 3 las mismas reacciones adversas se presentan por frecuencia de la categoría basada en la incidencia de los estudios clínicos o estudios epidemiológicos cuando se conocen.

Tabla 2. Reacciones adversas indentificadas durante

la experiencia post comercialización con VERMOX®

por frecuencia de la categoría estimada

por tasa de notificación espontánea

Tabla 3. Reacciones adversas identificadas durante

la experiencia post comercialización con VERMOX*

por frecuencia de la categoría estimada

de los estudios clínicos o epidemiológicos

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: El mebendazol en dosis orales ha mostrado actividad embriotóxica y teratogénica en ratas y ratones. No se observaron efectos sobre la reproducción en los otros animales estudiados.

Evaluaciones de toxicidad de una sola dosis en múltiples especies revelaron que el mebendazol es bien tolerado y tiene un amplio margen de seguridad. Dosis orales repetidas dieron como resultado toxicidad crónica en ratas a dosis de iguales o mayores de 40 mg/kg, mostrando alteración en el peso hepático con ligero edema centrolobulillar y vacuolación hepatocelular, y alteración en el peso testicular con cierta degeneración tubular, descamación y marcada inhibición de la actividad espermatogénica. No se observaron efectos carcinogénicos en ratones o ratas. No mostró actividad mutagénica en estudios de genes in vitro. Las pruebas in vivo no demostraron daño en la actividad estructural del cromosoma. Los resultados de las pruebas con micronúcleos mostraron efectos aneugénicos en las células somáticas de mamíferos por arriba del umbral de concentración plasmática de 115 ng/ml. Se ha observado una actividad embriotóxica y teratogénica en ratas embarazadas con dosis únicas a partir de 10 mg/kg (dosis tóxica materna). Efectos tera­togénicos y fetotóxicos se han observado en ratones con dosis tóxicas maternas iguales o mayores a 10 mg/kg. No se observaron efectos dañinos sobre la reproducción en las otras especies animales estudiadas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El tratamiento concomitante con cimetidina puede inhibir el metabolismo de mebendazol en el hígado, resultando en un aumento en las concentraciones plasmáticas, especialmente en tratamientos prolongados. Por lo tanto, se recomienda la determinación de dichas concentraciones a fin de permitir ajustes en las dosis. Debe evitarse el uso concomitante de mebendazol y metronidazol.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Ninguna conocida.

PRECAUCIONES GENERALES: La presencia de convulsiones incluso en menores de 1 año ha sido documentada raramente en los programas de Farmacovigilancia post-comercialización. VERMOX® Tabletas y VERMOX® Suspensión sólo debe ser utilizado en los niños pequeños si la parasitosis interfiere significativamente en el estado nutricional y el desarrollo físico.

Se han presentado con una frecuencia rara reportes de alteraciones reversibles de la función hepática, hepatitis y neutropenia descritos en pacientes quienes habían sido tratados con dosis estándares en ciertas condiciones. Estos eventos, junto con la glomerulonefritis también han sido reportados con dosis por arriba de las recomendadas y por periodos prolongados de tratamiento. Por lo tanto, deben revisarse los parámetros hematológicos y las pruebas de funcionamiento hepático en pacientes que reciben VERMOX® por periodos de tiempo prolongados.

Los resultados de un estudio de casos-control investigando un brote de síndrome de Stevens-Johnson/necrólisis epidérmica tóxica (SJS/TEN) sugirió una posible relación entre SJS/TEN y el uso concomitante de mebendazol y metronidazol. No se cuenta con más datos que sugieren tal interacción farmacológica. Por lo tanto, el uso concomitante de mebendazol y metronidazol se debe evitar.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

VERMOX® Suspensión (20 mg/ml).

Enterobiasis:

Niños y adultos: 5 ml de suspensión en una sola dosis. Es conocido que las reinfecciones con Entero­bius vermicularis son muy frecuentes por lo que se recomienda repetir el tratamiento después de 2 o 4 sema­nas, particularmente en los programas de erradicación.

Ascaridiasis, trichuriasis, anquilostoma e infecciones combinadas:

Niños y adultos: 5 ml de suspensión en la mañana y en la noche por 3 días consecutivos.

Taeniasis y estrongiloidiasis:

Adultos: Aunque se han obtenido resultados favorables con dosis bajas, se sugiere tomar 2 cucharaditas de 5 ml de suspensión en la mañana y en la noche por tres días consecutivos para obtener la erradicación completa. Aun con dosis altas son raros los efectos inde­seables.

Niños: 1 cucharadita de 5 ml de suspensión 2 veces al día por 3 días consecutivos. No requiere de procedimientos especiales, tales como dieta o uso de laxantes.

VERMOX® Suspensión (600 mg/10 ml) Dosis única.

Niños y adultos: Una toma única de 10 ml de suspensión. No requieren de procedimientos especiales, tales como dieta o uso de laxantes.

Vía de administración: Oral.

Y FORMULACIÓN:

VERMOX® Suspensión

Cada ml contiene:

VERMOX® Suspensión. Dosis única

El frasco con 10 ml contiene:

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En pacientes tratados con dosis sustancialmente mayores a las recomendadas o por periodos prolongados de tiempo las siguientes reacciones adversas se han reportado raramente: alopecia, alteraciones reversibles del funcionamiento hepático, hepatitis, agranulocitosis, neutropenia y glomerulonefritis. Con excepción de la agranulocitosis y glomerulonefritis, esto también ha sido reportado en pacientes que fueron tratados con las dosis estándar de mebendazol.

Síntomas: En caso de sobredosificación accidental, pueden presentarse espasmos abdominales, náusea, vómito y diarrea.

Tratamiento: No hay un antídoto específico. Se sugiere un lavado gástrico dentro de las primeras 4 horas de ingestión. Si se considera apropiado puede administrarse carbón activado.

PRESENTACIONES:

VERMOX® Suspensión: Caja con frasco con 30 mL (20 mg/mL) y cucharita dosificadora graduada para 5 mL.

VERMOX® Suspensión: Dosis única. Caja con frasco con 10 mL (600 mg/10 mL).

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

VERMOX® Suspensión: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y la lactancia. No se administre a niños menores de 2 años. Agítese antes de usarse.

JANSSEN-CILAG, S.A. de C.V.

Carret. Federal México-Puebla Km. 81.5

San Mateo Capultitlán, C.P. 74160

Huejotzingo, Puebla, México

Reg. Núm. 84402, SSA VI

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