FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ml de SOLUCIÓN contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: VIAZYLMR está recomendado para otitis externa y otras condiciones inflamatorias, alérgicas y pruriginosas, y en las cuales está presente una infección.

VIAZYLMR posee acción antibacteriana debido a la acción sinérgica (sobre los bacilos gram negativos, principalmente) de la polimixina B (un polipéptido) y de la neomicina (un aminoácido).

El acetónida de fluocinolona, aplicado tópicamente posee una potente actividad inflamatoria, antialérgica y antipruriginosa; mientras que la polimixina B es un antibiótico particularmente activo contra bacterias gram negativas, especialmente contra Pseudomona aeruginosa, complementando la acción de la formulación con la neomicina, antibiótico activo contra bacterias gram negativas y lidocaína, un anestésico local.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: La composición, a base de antibióticos asociados con un corticoesteroide y un anestésico, es un preparado particularmente útil en el tratamiento de múltiples afecciones del oído.

Con la asociación de la neomicina y la polimixina B se presenta una acción sinérgica principalmente sobre bacilos gram negativos y una notable actividad contra estafilococos, independientemente del fenómeno de resistencia que se presenta con otros agentes antibacterianos.

La asociación de estos antibióticos es eficaz para combatir los gérmenes comúnmente responsables de la mayoría de las infecciones del oído.

El acetónido de fluocinolona, posee una intensa acción antiinflamatoria, antipruriginosa y antialérgica, mientras que la acción anestésica ayuda al tratamiento de la sintomatología dolorosa en la mayoría de las infecciones del oído.

La composición actúa rápidamente para aliviar la inflamación, las secreciones mucopurulentas del oído, la sintomatología pruriginosa, el dolor y las manifestaciones eccematosas y alérgicas. El preparado posee además una acción preventiva contra eventuales complicaciones patológicas (exacerbación de la forma eccematosa de la infección).

La neomicina es un antibiótico con acción sobre cocos gram positivos y gram negativos (principalmente Staphylococcus aureus) y sobre los bacilos gram positivos y gram negativos (principalmente Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli y Haemophillus influenzae).

La neomicina es pobremente absorbida por el tracto gastrointestinal, aproximadamente el 97% es excretada en las heces. Dosis orales de 3 g producen concentraciones plasmáticas de hasta 4 µg/ml y la absorción también es similar a la administración por enema. La absorción puede ser incrementada cuando hay daño o inflamación en la mucosa.

Se ha reportado que existe absorción en el peritoneo, tracto respiratorio, piel inflamada, vejiga y heridas. Una vez que la neomicina es absorbida, es rápidamente excretada por el riñón en su forma activa. Su vida media es entre 2 y 3 horas.

La neomicina es un antibiótico de amplio espectro que actúa directamente sobre los ribosomas, en donde inhibe la síntesis de las proteínas y altera la fidelidad de la transcripción del código genético. Los gérmenes susceptibles a ella suele ser inhibidos por concentraciones de 5 µg/ml o menos.

Las especies gramnegativas muy susceptibles son E.coli, Enterobacter aerogenes, K. pneumoniae, N. meningitidis, Vibrio comma y B. Pertussis. Los gérmenes gram positivos que son inhibidos son B. anthracis, C. dipthriae, S. aureus, S. faecalis, L. monocytogenes y Mycobacterium tuberculosis. Borrelia y Leptospira icterohaemorrhagiae son también susceptibles. La sensibilidad de Pseudomona aeruginosa a la neomicina es variable y no muy alta. Son resistentes S. pyogenes grupo A, S. viridans, los hongos y los virus. La neomicina es activa contra el bacilo de la tuberculosis, independientemente de su susceptibilidad a la estreptomicina; se provoca una resistencia cruzada en grado mayor con la neomicina que con la estreptomicina; la enzima que interviene en algunos tipos de resistencia es la fosfotransferasa de kanamicina, que puede inactivar la kanamiciana, la neomicina y la paromomicina. La neomicina también es un sustrato para la acetiltransferasa de kanamicina, pero con esta alteración no se produce inactivación de la neomicina.

La polimixina B es un antibiótico con acción sobre los bacilos gram negativos (principalmente H. influenzae, E coli, K. pneomoniae, P. aeruginosa).

La polimixina B, incluso en grandes dosis, casi no se absorbe cuando se administra por vía oral. También se absorbe mal por las mucosas y la superficie de las quemaduras extensas. Después de la inyección intramuscular diaria de 4.8 mg/kg, la concentración plasmática en los niños es de 3.7 µg/ml. La administración diaria de 2 a 4 mg/kg por vía parenteral en los adultos produce concentraciones sanguíneas de 1 a 8 µg/ml y la concentración máxima ocurre a las dos horas de la aplicación. Las inyecciones repetidas hacen que el antibiótico se acumule en la circulación. En pacientes con insuficiencia renal la concentración sanguínea es alta.

La polimixina B tiene una rápida acción bactericida in vitro. Las sustancias que antagonizan a los agentes de actividad superficial catiónica, como los jabones y el lipositol, alteran su acción.

No es frecuente la aparición de resistencia bacteriana a la polimixina B en la mayoría de la especies. Sin embargo, a veces se han reportado cepas resistentes entre los microorganismos susceptibles. Hay resistencia cruzada total entre la polimixina B y la colistina.

La polimixina B es una agente de actividad superficial. Su molécula contiene grupos lipófilos y lipófobos separados. Se cree que la capacidad de estos grupos para orientarse en las películas de lípidos y proteínas produce una desorientación de la membrana lipoproteica de las bacterias, de modo que ésta ya no funciona como barrera osmótica eficaz y deja escapar el contenido celular. Los cambios en la permeabilidad de la membrana empiezan al primer contacto con el medicamento. La pared celular de las bacterias sensibles a la polimixina capta más antibiótico que la pared de las bacterias resistentes. La sensibilidad a la polimixina B parece determinada por la fracción fosfolipídica de la composición.

El acetónido de fluocinolona es un corticosteroide con acción antiinflamatoria, antiprurítica y vasoconstrictiva.

Los corticosteroides suministrados en forma tópica pueden ser absorbidos por la piel en condiciones normales; inflamaciones u otros daños aceleran la absorción percutánea. Los vendajes oclusivos incrementan considerablemente la absorción percutánea de los corticoesteroides, por lo que su uso resulta un recurso terapéutico valioso para el tratamiento de dermatosis resistentes.

El grado de absorción percutánea de los corticoesteroides es determinado por muchos factores, incluyendo el vehículo, la integridad de la barrera epidérmica y el uso de vendajes oclusivos. La cantidad de fluocinolona que es absorbida cuando se encuentra en solución es considerablemente mayor que cuando se encuentra en formulaciones en gel o crema.

Una vez que se absorben a través de la piel, los corticoesteroides siguen un modelo farmacocinético similar a cuando se administran sistémicamente. Los corticoesteroides se unen a las proteínas plasmáticas en varios grados y son metabolizados inicialmente en el hígado y luego son excretados por los riñones.

El mecanismo de la acción antiinflamatoria de los corticoesteroides suministrados tópicamente no es claro. Varios métodos de laboratorio, incluyendo ensayos de vasoconstricción, se han utilizado para comparar su potencia y/o eficacia clínica; existen algunas evidencias que sugieren que existe una correlación entre la potencia vasoconstrictora y la eficacia terapéutica en humanos.

CONTRAINDICACIONES: Los componentes de la formulación están contraindicados para infecciones del oído no tratadas causadas por hongos o virus, herpes simple, vacunas y varicela, y cuando exista hipersensibilidad a algunos de los ingredientes de la fórmula, o perforación del tímpano.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se recomienda su uso durante los primeros tres meses del embarazo; durante los siguientes meses del embarazo se deberán valorar los beneficios esperados en relación con los riesgos potenciales sobre el feto. No se recomienda su uso durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Con el uso tópico de la neomicina se han registrado ototocixidad y nefrotoxicidad. También se han registrado casos de ardor, irritación, prurito, resequedad, foliculosis, erupciones acneiformes, hipertricosis, hipopigmentación, dermatitis alérgica por contacto, infección secundaria y atrofia de la piel con el uso tópico de corticoesteroides.

PRECAUCIONES Y RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: El uso prolongado de los corticoesteroides tópicos pueden producir atrofia de la piel y tejidos subcutáneos. Los glucocorticoides pueden enmascarar algunos signos de infección e incluso nuevas infecciones pueden aparecer durante su uso.

Ni la neomicina ni la polimixina B tienen acción sobre hongos, por lo que el uso prolongado de estos fármacos puede favorecer su desarrollo y el de otros microorganismos susceptibles. Si existe sospecha de alteraciones en el funcionamiento adrenal de los pacientes, se deberá tener precaución al transferirlos de un tratamiento esteroidal sistémico al del acetónido de fluocinolona contenido en la formulación.

La administración de corticoesteroides tópicos a los niños se deberá de limitar al periodo de tiempo más corto posible, y a la menor cantidad posible del producto compatible con un régimen terapéutico efectivo. Pueden ocurrir reacciones alérgicas cruzadas, las cuales ayudarían a prevenir el uso futuro de kanamina, paromomicina y estreptomicina.

No se han relacionado los componentes de la formulación con efectos de carcinogénesis, teratogénesis o mutagénesis, ni con alteraciones de la fertilidad.

VIAZYLMR no es para uso oftálmico.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Hay resistencia cruzada total entre la neomicina y la colistina.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado hasta el momento.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Instalación de 3 a 4 gotas en el oído 2 a 4 veces al día.

No se deberán utilizar dosis mayores; al aumentar la dosis no se obtiene un mayor beneficio terapéutico.

SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTÍDOTOS): Véase Precauciones.

PRESENTACIONES:

Frasco gotero con 5 y 15 ml.

RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Consérvese el frasco bien tapado. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

Hecho en México por:

LABORATORIOS PIZZARD, S. A. de C. V.

Km. 22.5 Carretera Guadalajara-Morelia

45640 Tlajomulco de Zúñiga, Jal.

Reg. Núm. , SSA

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