FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 g de Ungüento contienen:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: VITACILINA®, es una efectiva combinación que asocia los efectos antibacterianos de la neomicina y queratolíticos del retinol, es una fórmula indicada en el tratamiento de las infecciones bacterianas superficiales de la piel, así como en el manejo del acné vulgar leve, foliculitis, furunculosis, eczema y dermatosis secundariamente infectadas.

VITACILINA®, se utiliza como profilaxis, en el tratamiento de infecciones potenciales con sitios de laceraciones, cortaduras, abrasiones y demás heridas superficiales de la piel.

VITACILINA®, puede ser utilizada en tratamiento del impétigo, úlceras, abrasiones o raspones, quemaduras superficiales, cortaduras accidentales o quirúrgicas, impetiginizadas o infectadas por bacterias susceptibles.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Propiedades Farmacocinéticas: El sulfato de neomicina, no se absorbe posterior a la aplicación cutánea, sin embargo es ágilmente absorbible a través de la piel denudada o con abrasiones, o en aquella que ha perdido su capa de queratina como sucede en la piel con heridas, quemaduras o úlceras.

La absorción posterior a la aplicación percutánea es pobre, cuando mucho del 3%.

Por vía oral, también su absorción es mínima, no mayor al 3%, se distribuye a tejidos y se concentra en la corteza renal. Su unión a proteínas oscila entre 0.0% y 30%, se metaboliza a nivel hepático con una vida media de eliminación de 3 horas aproximadamente y un pico de concentración máxima de 1 a 4 horas. Se excreta por vía urinaria entre 30 a 50% sin cambios. No obstante se desconocen los parámetros precisos posteriores a la administración.

El Retinol, a pesar de ser un componente altamente liposoluble, por vía cutánea, y a las concentraciones de VITACILINA®, la absorción es indetectable. Sin embargo está descrito que se absorbe ágilmente del tracto gastrointestinal, con una fuerte declinación ante mala absorción de grasas, baja ingesta de proteínas o alteraciones en el funcionamiento hepático o pancreático.

El Retinol circulante se fija a proteínas plasmáticas (alfa-1-globulina). Cierto almacenamiento a nivel hepático se genera en forma de éster. Una parte del retinol sufre glucuronización y oxidación a retinal y ácido retinoico, para ser excretado por orina y heces. No se difunde a través de la placenta pero sí está presente en leche materna.

Propiedades Farmacodinámicas: La neomicina es un antibiótico aminoglucósido eficaz en la prevención y tratamiento de infecciones bacterianas a nivel cutáneo. Aunque la mayoría de las infecciones y heridas menores de la piel suelen sanar sin tratamiento, algunas otras no se resuelven sin él y resulta imposible determinar cuales se complicarán y cuáles no. Por tanto algunos expertos han sugerido que reducir la presencia de bacterias superficiales con el uso de antibacterianos tópicos es útil para prevenir la infección de lesiones menores y facilitar su resolución.

La neomicina tiene una acción bactericida, a través de la inhibición de la síntesis proteica, mediante la unión irreversible a la fracción 30s del ribosoma bacteriano.

Dentro del espectro antibacteriano se sabe que es activo contra infinidad de bacterias aeróbicas gram-negativas y algunas aeróbicas gram-positivas. Es inactivo contra hongos, virus y la mayoría de las bacterias anaeróbicas.

In vitro, la neomicina en concentraciones de 1 a 12.5 mcg/mL inhibe a la mayoría de las cepas de Escherichia coli, Haemophylus influenzae, Moraxella lacunata, Proteus indol-positivo y negativo, Staphylococcus aureus, S. epidermidis y Serratia. Sin embargo, es mínimamente activo contra Streptoccocus. Pseudomonas aeruginosa es generalmente resistente a este aminoglucósido.

Los casos de resistencia bacteriana han sido documentados por diversos mecanismos como disminución de la permeabilidad de la pared celular bacteriana, modificación del sitio de unión ribosomal, o la mediada por plásmidos. La resistencia cruzada entre aminoglucósidos es parcialmente posible y principalmente entre kanamicina, neomicina y paramomicina.

El Retinol, es un retinoide con efectos sobre el epitelio cutáneo. Incrementa paulatinamente la reproducción celular y diferenciación, reduciendo la adhesividad de los queratinocitos, evitando el taponamiento de folículos pilosebáceos, adelgaza la epidermis, mejorando la apariencia y lozanía de la piel, y se ha descrito que reduce la actividad de los melanocitos con lo cual puede regular la pigmentación postlesional de la piel.

El Retinol, es un retinoide, que por vía cutánea se ha utilizado en el tratamiento de abrasiones menores para favorecer su recuperación así como en acné, ya que favorece la exfoliación epidérmica y la reproducción de queratinocitos, evitando el taponamiento de folículos pilosebáceos que resultan en la aparición del acné en todas sus variedades.

CONTRAINDICACIONES: No se administre en pacientes con hipersensibilidad conocida a la neomicina u otros aminoglucósidos, o al resto de los componentes de la fórmula.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Los aminoglucosidos atraviesan la barrera placentaria, sin embargo, es tan pobre la absorción que no representa un riesgo significativo, aunado al hecho que no se han reportado efectos teratogénicos con el uso de neomicina cutánea en mujeres embarazadas. Sin embargo, no se recomienda su uso durante el embarazo.

Se desconoce si se excreta en la leche materna, por ende no se recomienda la lactancia o la administración de neomicina durante esta etapa.

Por vía oral, la administración de retinol, se ha asociado con cierto riesgo de nacimientos con defectos congénitos, sin embargo por vía cutánea no se ha reportado. Independientemente lo anterior, debe tenerse precaución del uso de VITACILINA® en el embarazo y evitar el uso durante este periodo. Se ha reportado la excreción de retinol en leche materna.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los conocidos efectos de los aminoglucósidos como la ototoxicidad, nefrotoxicidad y bloqueo neuromuscular, han ocurrido posterior a la administración cutánea de neomicina, especialmente en pacientes sometidos a instilación peritoneal, irrigación de lesiones o heridas quirúrgicas o aquellos que reciben tratamiento de úlceras cutáneas, heridas en granulación, quemaduras o extensas áreas de la piel denudada. La aplicación de neomicina sobre abrasiones extensas de la piel, en niños con eritema del pañal, puede resultar en absorción significativa del medicamento toda vez que el pañal funciona como parche oclusivo.

La posibilidad de toxicidad acumulativa debe considerarse cuando se aplica neomicina cutánea en combinación con aminoglucósidos por vía parenteral.

El retinol, por ser un retinoide, puede en algunos pacientes causar algún tipo de eritema o erupción leve, que se resuelve generalmente al suspender la aplicación.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Hasta la fecha no se han documentado efectos carcinogénicos, mutagénicos ni teratogénicos, sin embargo, es importante considerar que la administración oral de retinol ha sido asociada con un cierto riesgo de nacimientos con defectos cogénitos. No se recomienda el uso de VITACILINA® durante el periodo de embarazo ni lactancia.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Debido a la aplicación cutánea de VITACILINA®, existe poca posibilidad de interacciones medicamentosas. A pesar de ello, se debe considerar la existencia de interacciones con otros aminoglucosidos y/o medicamentos tales como diuréticos de asa, como las cefalosporinas.

Cuando los aminoglucosidos se administran por vía sistémica, se han reportado interacciones con otros aminoglucósidos, cidofovir, así como un incremento en el riesgo de nefrotoxicidad y bloqueo neuromuscular si se combina con tacrolimus.

Debe evitarse el uso concomitante de VITACILINA® con otros queratolíticos, como sulfuros, resocinol, peróxido de benzoilo, ácido retinoico o salicílico, jabones o fórmulas abrasivas.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han descrito.

PRECAUCIONES GENERALES: La neomicina se reconoce como un sensibilizador de contacto, especialmente cuando se utiliza por periodos prolongados. La sensibilización a neomicina cutánea ha sido reportada entre 5 y 15% de los enfermos tratados con ella. Sin embargo, algunas fórmulas que adicionalmente contienen parabenos pueden ser los responsables de tales fenómenos de hipersensibilidad y dermatitis por contacto. Las reacciones de hipersensibilidad incluyen dermatitis por contacto, ardor, eritema, erupción y urticaria.

La alergenicidad cruzada entre aminoglucósidos ha sido demostrada y la posibilidad de que los pacientes sensibilizados a neomicina cutánea puedan también ser sensibles a otros aminoglucósidos tópicos o sistémicos debe ser considerada.

La exposición solar durante o después del uso de retinoides tópicos particularmente el ácido retinoico, se ha relacionado con dermatitis solar y quemaduras de grado variable, sin embargo no se ha reportado con el uso de retinol. Independientemente del uso de retinol, se recomienda tener precaución ante la exposición solar.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de Administración: Cutánea.

La administración de VITACILINA® en el manejo de lesiones o infecciones de la piel, se recomienda de 1 a 3 veces al día. Aplicar una cantidad considerable en la punta del dedo y esparcirla en la lesión. En ocasiones es recomendable cubrir, con una gaza, después de la aplicación para favorecer la permanencia y penetración de la fórmula.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se han asociado signos y síntomas específicos con el uso excesivo de esta fórmula ni sus componentes por separado. No se han reportado casos de ingesta accidental. Las cantidades presentes en esta fórmula no causan toxicidad sistémica, sin embargo en el caso hipotético de ingesta es factible la absorción de una pequeña cantidad de retinol principalmente; la neomicina es un aminoglucósido prácticamente inabsorbible por el tracto gastrointestinal. Se recomienda observación del paciente y el manejo de las manifestaciones.

PRESENTACIONES: Caja con tubo con 16 g, 18 g, 28 g y 32 g de ungüento.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 25°C.

Manténgase el tubo bien cerrado.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo y la lactancia. No se aplique en mucosas ni por vía oftálmica.

COMPAÑÍA INTERNACIONAL DE COMERCIO,

S.A.P.I. de C.V.

Monzón No. 184, Cerro de la Estrella,

C.P. 09860, Iztapalapa, Ciudad de México, México.

Reg. Núm. 47988, SSA VI