FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Clorhidrato de Ciprofloxacino monohidratado equivalente a 500 mg de ciprofloxacino
Clorhidrato de Fenazopiridina 100 mg
Excipiente cbp 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: VODELAN® (F.F. tabletas) está indicado en el tratamiento de las infecciones en las vías urinarias. Se recomienda, sobre todo, en los procesos que cursan con disuria, urgencia urinaria y tenesmo vesical.

Tiene acción bactericida, según estudios in vitro. Los siguientes agentes causales pueden considerarse sensibles E. coli, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia hafnia, Edwardsiella, Proteus (Indol positivo e Indol negativo), Providencia, Morganella, Yersinia, Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Camphylobacter, Pseudomonas, Legionella, Neisseria, Moraxella Branhamella, Acinebacter, Brucella, Staphylococcus agalactiae, Listeria, Corinobacterium, Chlamydia.

Los anaerobios son con algunas excepciones moderadamente sensibles (por ejemplo, Peptococcus, Peptostreptococcus).

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Ciprofloxacino: La biodisponibilidad absoluta de ciprofloxacino es de 70 al 80% encontrándose concentraciones máximas en el suero después de 60 a 90 minutos de su administración oral, vida media de 4.47 horas.

El ciprofloxacino se encuentra en altas concentraciones en los lugares de infección, en líquidos y tejidos corporales. Es suficiente dos tomas al día para mantener niveles terapéuticos adecuados.

El ciprofloxacino es una fluoroquinolona de segunda generación, activo sobre bacterias gram (+) y gram (-), tanto en fase de desarrollo rápido como en la fase estacionaria, actuando en concentraciones mínimas inhibitorias entre 0.01 y 2 mcg/ml, Ciprofloxacino ha probado su eficacia en varios estudios y su utilidad ha sido comprobada en estudios en fase de multiplicación bacteriana.

No presenta reacciones cruzadas con penicilinas, cefalosporinas ni con aminoglucósidos.

Su acción bactericida se realiza por la inhibición de las enzimas bacterianas (topoisomerasa 11 o DNA girasa) que efectúan el superenrrollamiento del DNA evitando así la transcripción y replicación celular bacteriana.

Absorción: Es rápidamente absorbido por el tracto gastrointestinal después de su administración oral, tiene un metabolismo de primer orden. La presencia de comida en el tracto gastrointestinal disminuye la velocidad, pero no la absorción del fármaco. La biodisponibilidad oral es de 59 a 85% en adultos sanos y los picos de concentración de éste, generalmente se obtienen a 0.5-2.3 horas.

Distribución: El fármaco se distribuye ampliamente en los tejidos del cuerpo y sus fluidos después de una administración intravenosa u oral.

Las mayores concentraciones del fármaco se encuentran generalmente en la bilis, riñones, hígado, útero, líquido seminal, tejido y líquido prostático, endometrio, trompas de Falopio y ovarios.

Las concentraciones encontradas en estos tejidos y líquidos exceden a las encontradas en suero, el fármaco también se distribuye en huesos, humor acuoso, esputo, saliva, secreción nasal, piel, músculo, tejido adiposo, cartílago y líquido pleural peritoneal. El Ciprofloxacino está concentrado en los neutrófilos, las concentraciones encontradas en estas células, pueden ser de 2 a 7 veces mayores que la concentración extracelular.

En adultos sanos el volumen aparente de distribución del ciprofloxacino es de 2-3.5 L/kg y el volumen aparente de distribución en estado de reposo es de 1.7-2.7 L/kg.

Eliminación: El tiempo de vida media de eliminación en adultos con función renal normal es de 3 a 5 horas. El tiempo de vida media de eliminación es ligeramente menor en adultos geriátricos, que en adultos jóvenes.

En pacientes con alguna disfunción renal, la concentración sérica del fármaco es mayor y la vida media se prolonga.

El fármaco se elimina por mecanismos renales y no renales, es parcialmente metabolizado en el hígado. El Ciprofloxacino sin cambios es excretado por la orina por medio de filtración glomerular y secreción tubular.

Fenazopiridina:

Farmacodinamia: Analgésico urinario sin acción antibacteriana. Es compatible con el tratamiento antimicrobiano. Su mecanismo de acción específico se desconoce; pero se sabe que ejerce un efecto analgésico tópico en la mucosa y tracto urinario, aliviando la sintomatología quemante, la urgencia, la frecuencia urinaria, el dolor y en general el malestar propio de este tipo de infecciones. Su acción analgésica elimina la necesidad de utilizar analgésicos sistémicos.

Farmacocinética: La absorción y distribución del Clorhidrato de Fenazopiridina no han sido descritas. Se piensa que trazas del fármaco entran al fluido cerebroespinal y cruzan la placenta.

Se metaboliza en el hígado y otros tejidos y se excreta por la orina, ejerciendo su acción en el tracto urinario. Cerca del 90% de una dosis oral se excreta por la vía renal en 24 h.

CONTRAINDICACIONES: En casos de hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. El Ciprofloxacino, como otros quimioterápicos de tipo quinolónico, no debe ser administrado ni debe prescribirse a niños y jóvenes en edad de crecimiento ni en mujeres embarazadas en periodo de lactancia ya que no existe experiencia sobre la seguridad de la administración a estos grupos, no pudiendo descartarse por los resultados de la experimentación, lesiones de los cartílagos articulares en organismos no adultos. La experimentación animal no ha dado ningún indicio de acciones teratógenas.

La Fenazopiridina está contraindicada en el embarazo y la lactancia; en enfermos hepáticos, enfermos con oliguria, insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina menor a 50 ml/min), glomerulonefritis, trastornos gastrointestinales y pacientes con metahemoglobinemia por deficiencia enzimática.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se ha establecido su seguridad en mujeres embarazadas. Ya que el Ciprofloxacino es distribuido en leche materna y debido a que se han observado alteraciones del cartílago de crecimiento en animales de laboratorio, deben evaluarse los posibles riesgos.

Por los efectos adversos graves que Ciprofloxacino puede provocar en los niños lactantes, se debe tomar una decisión en cuanto a la suspensión del fármaco o de la alimentación materna, tomando en cuenta la importancia que puede tener el fármaco para la mujer.

a) Ya que existen sospechas fundadas de que el fármaco atraviesa la placenta, se recomienda evitar su uso en las mujeres embarazadas.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Reacciones gastrointestinales (náuseas, anorexia, meteorismo, dolor abdominal, dispepsia, diarrea y vómito); del SNC (cefalea, cansancio, insomnio, irritabilidad y tinnitus); hipersensibilidad (tipo rash cutáneo, prurito y fiebre); de la musculatura esquelética, cardiovasculares (taquicardia) y sobre los parámetros de laboratorio (elevación de transaminasas y sangre).

Muy raras veces: Colitis pseudomembranosa, convulsiones, reacciones psicóticas y otras del SNC, reacciones anafilácticas incluidos shock, síndrome de Stevens-Johnson, nefritis intersticial, trastornos hepáticos graves, inclusive necrosis hepática, fotosensibilidad, disturbios de la función renal, disminución de la aptitud para conducir y manejar máquinas.

La Fenazopiridina se ha asociado a metahemoglobinemia y anemia hemolítica y como consecuencia de éstas, a falla renal.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: El ciprofloxacino no fue mutagénico en el ensayo de restitución de DNA hepatocito de ratas.

Como cualquier otro ácido orgánico este fármaco debe emplearse con precaución en pacientes con antecedentes de crisis convulsivas (epilépticos y/o enfermos con lesión de SNC).

Niños: No se ha establecido la eficacia y seguridad en pacientes pediátricos por lo que se recomienda no utilizarlo en aquellos que no han terminado su periodo de crecimiento. No se han demostrado hasta el momento efectos carcinogénicos, mutagénicos ni teratogénicos.

La Fenazopiridina ha demostrado ser carcinogénica en animales, aunque en humanos no hay datos epidemiológicos que apoyen este hecho.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La administración simultánea de Ciprofloxacino y Teofilina puede llevar a un aumento de concentraciones séricas de Teofilina. Experimentos en animales han indicado que la combinación de altas dosis de quinolonas con ciertos medicamentos antiinflamatorios no esteroides (excepto ácido acetilsalicílico) puede conducir a convulsiones.

Se observó un aumento transitorio en las concentraciones de creatinina sérica cuando se administró Ciprofloxacino y Ciclosporina simultáneamente, por lo que se sugiere un control de los niveles de creatinina sérica frecuente (dos veces por semana) en estos pacientes.

En el caso de Ciprofloxacino oral, se debe tomar en cuenta que los antiácidos que contienen minerales reducen la absorción de Ciprofloxacino. El Ciprofloxacino desplaza los anticoagulantes de los sitios de unión de albúmina en suero.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Puede haber un aumento transitorio en los niveles de transaminasas y fosfatasa alcalina. Puede ocurrir ictericia colestática, particularmente en pacientes con daño hepático previo. Puede ocurrir un aumento transitorio de la urea, creatinina y bilirrubina séricas. En casos individuales se ha observado cristaluria y hematuria.

El Clorhidrato de Ciprofloxacino no interfiere en la determinación de glucosa en orina, usando una solución de sulfato cúprico con la prueba de glucosa oxidasa.

El Clorhidrato de Fenazopiridina puede interferir con los análisis urinarios basados en espectrometría o reacciones de color. También, puede causar retraso de las reacciones con reactivos que oxiden a la glucosa; puede interferir con la acetona urinaria y los análisis de proteínas.

PRECAUCIONES GENERALES: Como otros antimicrobianos, debe ser administrado con cautela en pacientes ancianos. Debe administrarse únicamente después de evaluar la relación beneficio-riesgo en epilépticos y pacientes con lesiones previas del Sistema Nervioso Central.

El paciente bajo tratamiento con Fenazopiridina puede tener un color rojizo en su orina y sus lágrimas, por lo que debe advertirse. La Fenazopiridina debe administrarse por periodos cortos.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Dosis:

En el tratamiento de las infecciones bacterianas de las vías urinarias en adultos: Se administra por vía oral a dosis de: 500 mg de Ciprofloxacino + 100 mg de Clorhidrato de Fenazopiridina, cada 12 h, dependiendo de la severidad y características de infección urinaria y de la susceptibilidad del paciente a las reacciones adversas del aparato digestivo.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No hay información disponible sobre intoxicación con Ciprofloxacino en humanos. En caso de sobredosis aguda con este medicamento, se debe vaciar el estómago induciendo vómito o por lavado gástrico.

El paciente debe ser cuidadosamente observado y se le debe dar tratamiento de soporte. Se debe mantener una adecuada hidratación, para minimizar el riesgo de desarrollar cristaluria.

En caso de reacciones tóxicas serias por sobredosis, la hemodiálisis a diálisis peritoneal puede ayudar a eliminar el Ciprofloxacino del organismo, particularmente si la función renal está comprometida. También la administración del carbón activado es adecuado.

PRESENTACIÓN: Caja con 14 tabletas de 500 mg/100 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

ANTIBIÓTICO. El uso incorrecto de este producto puede causar resistencia bacteriana. Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo, lactancia, ni en menores de 18 años.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

SIEGFRIED RHEIN, S.A. de C.V.

Calle 2 No. 30, Fracc. Ind. Benito Juárez

C.P. 76120, Querétaro, Querétaro, México

Reg. Núm. 242M2004, SSA IV

183300415L0051